Rosuvastatin - biologie
Busolă moleculară pentru alinierea celulelor
Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna
Democrația bibilicilor vultur
Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Orzul Pangenom: Reper pe drumul către planta de sticlă
Cu aport redus de alimente, durată de viață mai lungă
Metoda fără animale prezice toxicitatea nanoparticulelor
Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute
Rosuvastatină
IUPAC: (3R.,5S.,Al 6-leaE.) -7- [4- (4-fluorofenil) -2- (metil-metilsulfonilamino) -6-propan-2-ilpirimidin-5-il] -3,5-dihidroxihept-6-enoic
≥ 155 ° C (sare de calciu) [1]
Rosuvastatină (Denumirea comercială Crestor ®; primul producător AstraZeneca) este un medicament din grupul statinelor care este utilizat ca agent de scădere a colesterolului în tratamentul tulburărilor metabolismului lipidic.
Informații clinice
Domenii de aplicare (indicații)
Rosuvastatina este un medicament din grupul statinelor și este utilizat pentru tratarea hipercolesterolemiei primare sau a dislipidemiei mixte în plus față de dietă, atunci când acestea și alte măsuri terapeutice, cum ar fi exerciții suplimentare, nu aduc succesul terapeutic dorit.
Mecanism de acțiune
Rosuvastatina este un inhibitor al HMG-CoA reductazei. Această enzimă acționează ca un catalizator în reducerea 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzimei A (HMG-CoA) în mevalonat, care este o etapă limitativă în sinteza colesterolului în ficat.
Denumiri comerciale și forme de dozare
| Notă importantă: Denumirile comerciale și formele de dozare ale medicamentelor nu fac obiectul niciunei standardizări. Prin urmare, ele pot diferi în fiecare țară. |
Rosuvastatina este disponibilă comercial în Austria (din martie 2003) și Elveția în concentrații de 10, 20 și 40 mg; în Germania a fost pe piață din 15 ianuarie 2009.
Proprietăți farmacologice
Alte informații
Studii
Studii de siguranță
Studiile de siguranță sunt disponibile pentru aproximativ 6.500 de ani-pacient. Profilul efectelor secundare este același ca și pentru celelalte statine. Cu toate acestea, rabdomioliza și insuficiența renală au fost deja raportate la doza maximă admisă de 40 mg. [3]
Studiu ASTEROID---
Aici a fost examinat beneficiul unei terapii intensificate cu rosuvastatină într-o doză de 40 mg în ceea ce privește ateroscleroza. IVU (sonografie intravasculară) a arătat că rosuvastatina ar putea provoca regresia plăcilor coronare de până la 9%. Cu toate acestea, acest beneficiu a apărut doar sub o valoare LDL de 70 mg/dl. Acest lucru arată că terapia intensă cu statine poate fi utilă la pacienții cu CHD.
Studiul AURORA
(A. studiu de evaluare a Use de R.osuvastatină la pacienții care necesită Ongoing R.dializa enal: an A.evaluarea efectelor unei doze de 10 mg rosuvastatină asupra mortalității și a evenimentelor cardiovasculare grave la 2775 pacienți cu insuficiență renală în stadiu final și hemodializă cronică (început în 2003, ca parte a programului GALAXY) [4 ]
Studiu COMET
Beneficiile rosuvastatinei au fost investigate într-un studiu prospectiv asupra sindromului metabolic. Acesta este studiul COMET (Un studiu comparativ cu rosuvastatină la subiecții cu sindrom METabolic). 10 mg rosuvastatină au fost comparate cu 10 și 20 mg atorvastatină pentru reducerea colesterolului LDL. Conform rezultatelor, colesterolul LDL cu 10 mg rosuvastatină a fost redus cu aproape 43%, cu 10 mg atorvastatină cu aproape 37%. O comparație a dozelor de 20 miligrame ale ambelor statine a arătat puțin sub 49% și 42,5% în favoarea rosuvastatinei. A existat, de asemenea, o diferență în favoarea rosuvastatinei la „atingerea valorii țintei LDL europene mai mici de 100 mg/dl” și a parametrului „creștere procentuală a HDL”. [5]
Studiul CORONA
În 2007, au apărut rezultatele studiului CORONA în care peste 5000 de pacienți cu insuficiență cardiacă au fost tratați fie cu 10 mg rosuvastatină, fie cu placebo zilnic timp de un an. Pentru obiectivul primar (deces cardiovascular, infarct miocardic non-fatal, accident vascular cerebral) nu a existat nicio diferență semnificativă în efectul dintre rosuvastatină și placebo. [6]
Studiul JUPITER
Un studiu publicat în NEJM pe 9 noiembrie 2008 a analizat întrebarea dacă persoanele cu niveluri ridicate de proteine C reactive (CRP), dar nivelurile normale de colesterol, ar putea beneficia și de terapia cu statine. Valorile crescute ale concentrației CRP în sânge oferă informații despre gradul de inflamație și sunt un parametru predictiv pentru riscul cardiovascular. După cum arată rezultatele studiului, atât valorile LDL, cât și valorile CRP ar putea fi reduse la rosuvastatină. [7]
Cu toate acestea, spre deosebire de simvastatină, pravastatină, fluvastatină și atorvastatină, nu există studii pe termen lung care să dovedească un beneficiu pozitiv în raport cu bolile sau decesele prin scăderea pură a colesterolului LDL ca parametru surogat. [A 8-a]
Studiu GISSI-HF
Studiul GISSI-HF, publicat în 2008, a examinat similar cu pacienții cu insuficiență cardiacă CORONA 4574 într-o comparație între 10 mg rosuvastatină și placebo. Perioada medie de observare a fost de 3,9 ani. Din nou, nu a existat nicio diferență între rosuvastatină și placebo pentru obiectivul combinat al mortalității prin toate cauzele și spitalizarea din motive cardiovasculare. Rata generală a mortalității a fost de 29% pentru rosuvastatină și 28% pentru placebo; proporția pacienților care au fost readmise în spital sau care au murit din cauze cardiovasculare a fost de 57% pentru rosuvastatină și 56% pentru placebo. [9]