Sertralina - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Sertralina este un antidepresiv din grupul de substanțe active al inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și este utilizat pentru tratamentul și profilaxia depresiei, a tulburărilor de panică și anxietate și a tulburărilor de stres post-traumatic.

aplicare

cerere

Sertralina este indicată pentru tratamentul:

  • Episoade de depresie majoră
  • Prevenirea recăderii episoadelor depresive majore
  • Tulburare de panică, cu sau fără agorafobie
  • Tulburare obsesiv-compulsivă la adulți și copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6-17 ani
  • tulburare de anxietate sociala
  • tulburare de stres posttraumatic (PTSD)

Tipul aplicației

Sertralina este aprobată pe piața germană sub formă de comprimate filmate în concentrații de 50 și 100 mg și ca concentrat pentru producerea unei soluții orale.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Sertralina este un inhibitor puternic și selectiv al recaptării neuronale a serotoninei (5-HT) în fisura sinaptică și aparține astfel grupului de substanțe active numite inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Sertralina nu are nicio influență asupra activității catecolaminei și nu prezintă nici o afinitate pentru receptorii muscarinici (colinergici), serotoninici, dopaminici, adrenergici, histaminici, GABA sau benzodiazepinici.

Inhibarea absorbției serotoninei de către sertralină crește concentrația de serotonină între neuroni și îmbunătățește transmiterea semnalului serotoninergic în SNC. În tulburările afective, s-a demonstrat că expresia transportatorului de serotonină (SERT), care mediază recaptarea serotoninei în celulele nervoase, este mult redusă în talamus și hipotalamus 1. Rezultatele din metaanalize ar putea, de asemenea, să arate că pacienții cu depresie severă au o densitate mai mică de SERT în creierul mediu și amigdala.

Farmacocinetica

Absorbţie

După administrarea a 50 până la 200 mg sertralină o dată pe zi timp de 14 zile, nivelurile plasmatice maxime sunt atinse timp de 4,5 până la 8,4 ore.
Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea sertralinei.

distribuție

Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 98%.

Biotransformare

Sertralina este supusă unui metabolism extins la prima trecere de către ficat. Pe baza datelor clinice și in vitro, se poate presupune că sertralina este metabolizată pe mai multe căi, inclusiv CYP3A4, CYP2C19 și CYP2B6. In vitro, sertralina și principalul său metabolit, desmetil-sertralina, sunt, de asemenea, substraturi ale glicoproteinei P.

eliminare

Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al sertralinei este de aproximativ 26 de ore (22 până la 36 de ore). În conformitate cu timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare, există o acumulare de aproximativ 2 ori până la concentrația la starea de echilibru, care este atinsă după aproximativ 1 săptămână când este administrată o dată pe zi. Timpul de înjumătățire plasmatică al N-desmetil-sertralinei este de 62 până la 104 ore. Atât sertralina, cât și N-desmetil-sertralina sunt metabolizate pe scară largă în corpul uman, metaboliții rezultați fiind excretați în părți egale în fecale și urină. Doar o mică proporție (mai puțin de 0,2 la sută) de sertralină neschimbată se găsește în urină.

Linearitate/neliniaritate

Sertralina prezintă farmacocinetică proporțională cu doza într-un interval de 50 până la 200 mg.

dozare

Doza recomandată pentru tratamentul depresiei și tulburării obsesiv-compulsive este inițial 50 mg sertralină pe zi.

Terapia pentru tulburarea de panică, PTSD și tulburarea de anxietate socială trebuie inițiată cu 25 mg sertralină pe zi și doza crescută la 50 mg o dată pe zi după o săptămână.

Datorită timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a sertralinei, modificările dozei nu trebuie făcute mai mult de o dată pe săptămână.

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse sunt foarte frecvente (> 1/10) la utilizarea sertralinei:

  • insomnie
  • Amețeli, cefalee, somnolență
  • Greață, diaree, gură uscată
  • Eșecul de ejaculare
  • oboseală

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni există pentru utilizarea sertralinei:

Contraindicație

Sertralina nu trebuie utilizată în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • utilizare simultană cu inhibitori ireversibili ai monoaminooxidazei (IMAO) ► Pericol de sindrom al serotoninei, cu simptome precum B. Agitație, tremor și hipertermie. Tratamentul cu sertralină nu trebuie început până la 14 zile după terminarea tratamentului cu un inhibitor MAO ireversibil. Sertralina trebuie întreruptă cu cel puțin 7 zile înainte de începerea tratamentului cu un IMAO ireversibil.
  • utilizarea simultană a pimozidei

Sarcina/alăptarea

Datele extinse nu furnizează niciun indiciu că sertralina duce la malformații congenitale. Simptome similare cu cele observate după întreruperea tratamentului cu sertralină au fost observate la unii nou-născuți ale căror mame au luat sertralină în timpul sarcinii. Acest fenomen a fost observat și în cazul altor ISRS. Utilizarea sertralinei în timpul sarcinii nu este recomandată decât dacă starea clinică a pacientului sugerează că tratamentul va oferi beneficii care depășesc riscul potențial. În ciuda tuturor, sertralina este unul dintre ISRS de alegere pentru tratamentul depresiei în timpul sarcinii.

Capacitatea de a conduce

Studiile clinice farmacologice au arătat că sertralina nu are niciun efect asupra performanței psihomotorii. Cu toate acestea, deoarece medicamentele psihotrope pot afecta capacitatea mentală sau fizică de a îndeplini sarcini potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor, pacienții ar trebui încurajați să facă prudență.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

Un total de șase SSRI sunt aprobate pe piața germană. În plus față de sertralină, există următoarele alte SSRI:

Deși toți compușii sunt eterogeni în ceea ce privește structura lor, cu greu diferă în ceea ce privește proprietățile lor farmacodinamice. În ceea ce privește farmacocinetica, totuși, ISRS diferă:

ISRS paroxetina, citalopramul, fluvoxamina și sertralina sunt absorbite încet, dar complet și au un timp de înjumătățire terminal lung de aproximativ 20 de ore. Datorită timpului de înjumătățire lung, ingredientele active trebuie administrate doar o dată pe zi, dar acest lucru crește și riscul potențial de acumulare. Fluoxetina și metabolitul său norfluoxetină se caracterizează prin perioade de înjumătățire plasmatică deosebit de lungi de 2 până la 4 zile și până la 7 zile.

Paroxetina și fluoxetina inhibă CYP2D6, fluvoxamina CYP1A2 și CYP2C19, ceea ce înseamnă că trebuie acordată atenție interacțiunilor dintre acești compuși. Citalopramul și sertralina prezintă doar un potențial redus de interacțiune.

Studiile au arătat că citalopramul, fluoxetina și sertralina (dar nu paroxetina) pot reduce densitatea osoasă pe termen lung la pacienții cu vârsta peste 50 de ani și, prin urmare, cresc riscul de fracturi, deoarece activitatea fiziologică a serotoninei în osteocite este inhibată.

Citalopramul și escitalopramul au un impact asupra timpului QT și par să-l facă mai lung. Din cauza riscului de torsadă de vârf a aritmiilor, acestea pot fi, prin urmare, prescrise doar până la o doză maximă de 40 mg/zi sau 20 mg/zi. În tratamentul depresiei în timpul sarcinii, ISRS ca grup de substanțe prezintă un risc crescut de naștere prematură, dar nu un risc clar crescut de malformații generale. Paroxetina și fluoxetina par a fi asociate cu apariția unor malformații specifice. Prin urmare, sertralina, citalopramul sau escitalopramul trebuie prescrise în timpul sarcinii.