Sildenafil - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Sildenafilul aparține grupului de ingrediente active al inhibitorilor PDE-5 și este utilizat pentru tratamentul disfuncției erectile (disfuncției erectile) și a hipertensiunii pulmonare.

cerere

Majoritatea oamenilor cunosc sildenafil sub numele comercial Viagra. A fost inițial conceput pentru a trata tensiunea arterială crescută. Dar apoi sa dovedit că era în mare parte erectilă. De aceea este utilizat în principal astăzi în terapia disfuncției erectile, cum ar fi disfuncția erectilă.

Un alt domeniu de aplicare de câțiva ani a fost tratamentul hipertensiunii pulmonare (hipertensiune pulmonară).

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Sildenafilul aparține grupului de substanțe active numite inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (inhibitori ai PDE-5). Blochează enzima fosfodiesterază-5. Aceasta înseamnă că mai puțin monofosfat de guanină ciclic (cGMP) este defalcat. cGMP este necesar pentru a relaxa mușchii netezi ai vaselor de sânge din penis. Ca urmare, vasele sunt extinse indirect. Acest lucru permite sângelui să curgă mai ușor în țesutul erectil al penisului și să permită o erecție. În plus, nivelul crescut de cGMP duce la o erecție mai puternică după excitare sexuală. Cu toate acestea, ambele sunt posibile numai dacă pacientul este stimulat sexual.

Efectul pozitiv al sildenafilului asupra hipertensiunii pulmonare se datorează și efectului vasodilatator.

Farmacocinetica

Pe cale orală, sildenafilul este absorbit rapid și aproape complet din tractul digestiv. Efectul apare după 30 până la 60 de minute. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 30 până la 120 de minute, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a substanței active după trei până la cinci ore. Biodisponibilitatea orală este de aproximativ 40%, iar durata acțiunii este de patru până la cinci ore. Dacă sildenafilul este luat cu alimente, efectele și concentrația plasmatică maximă sunt întârziate. Pacienții mai în vârstă și sănătoși au, de asemenea, un clearance mai mic pentru sildenafil și, prin urmare, adesea au crescut nivelurile plasmatice ale ingredientului activ chiar și la doze normale.

Ingredientul activ este descompus în ficat de enzimele citocromului P450 CYP3A4 și CYP2C9. Acest lucru duce în principal la un metabolit N-metilat, care este, de asemenea, un inhibitor al PDE-5, dar este doar la jumătate la fel de eficient. Metaboliții sunt excretați în principal în scaun și aproximativ 13% în urină.

dozare

Doza uzuală a sildenafilului administrat oral este de 50 mg cu aproximativ o oră înainte de actul sexual. Dacă acest lucru nu atinge rezultatul dorit, sunt posibile și doze între 25 și 100 mg. Cu toate acestea, este permisă o singură administrare pe zi. Doza zilnică maximă este de 100 mg. Dacă ingredientul activ este luat împreună cu alimente, efectul poate fi întârziat.

Trebuie prescrise doze mai mici pacienților cu insuficiență renală sau hepatică. Ingredientul activ nu este aprobat pentru copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Sildenafilul este disponibil pe piață sub formă de film sau comprimate masticabile în doze de 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg și 100 mg. Pentru tratarea hipertensiunii pulmonare, este disponibilă și sub formă de pulbere, din care se realizează suspensii pentru ingestie orală. Pentru aceasta este disponibilă pulbere cu o doză de 10 mg/ml.

Efecte secundare

Efectele secundare ale sildenafilului pot duce la insuficiență cardiacă, printre altele. Cu cât doza este mai mare, cu atât este mai mare probabilitatea de reacții adverse grave. Prin urmare, Sildenafil nu este potrivit pentru autotratament. Ingredientul activ nu trebuie utilizat fără o examinare amănunțită a sistemului cardiovascular. Ingredientul activ nu este, de asemenea, adecvat ca medicament de plăcere.

Nu are niciun efect direct asupra libidoului sau a plăcerii.

Efectele secundare tipice ale sildenafilului sunt afecțiunile gastro-intestinale (de la tulburări ușoare la vărsături și diaree până la inflamația mucoasei gastrice), diferite tulburări vizuale și simptome asemănătoare gripei. Nu este neobișnuit să apară bronșită sau tuse, dureri de cap (migrene), amețeli și simptome psihologice, cum ar fi neliniște sau frică.

Alte reacții adverse sunt enumerate mai jos, în funcție de frecvența lor.

Foarte des

Frecvent

ameţeală
Modificări ale vederii culorilor, vedere încețoșată, vedere neclară
roșeață asemănătoare unui atac
Fulger fierbinte
congestie nazala
greaţă
dispepsie.

Ocazional

Curgerea nasului (rinită)
Hipersensibilitate
Somnolență (somnolență)
Amorțeală (hipoestezie)
Tulburări de lacrimare
Durere oculară
Fotofobie
Fotopsia
hiperemie oculară
strălucire vizuală
Conjunctivită (conjunctivită)
Amețeli (vertij)
Tinnitus
Tahicardie
Palpitatii
Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
Scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială)
Sângerări nazale (epistaxis)
Congestia secreției sinusale
boala de reflux gastroesofagian
Vomit
Durere la nivelul abdomenului superior
gură uscată
Eczemă
Mialgie
Durere la nivelul extremităților
Hematurie
Dureri în piept
oboseală
Senzație de căldură
ritm cardiac crescut.

Rar

accident vascular cerebral
Atac ischemic tranzitor
Sechestru
convulsii recurente
sincopă
neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică
ocluzie vasculară retiniană
Hemoragia retiniană
retinopatie aterosclerotică
Boala retiniană
glaucom
Defect de câmp vizual
Viziune dubla
scăderea acuității vizuale
miopie
Astenopia
Mouches plutitori
Boala irisului
Midriază
Franjuri de culoare
Edem ocular
Umflarea ochiului
Boala ochilor
Hiperemia conjunctivală
Iritatie la ochi
senzație anormală a ochiului
Edemul pleoapelor
Decolorarea sclerală
surditate
moarte subită cardiacă
Infarct
aritmie ventriculară
Fibrilatie atriala
angină pectorală instabilă
Strângerea gâtului
Edem nazal
mucoasa nazală uscată
hipestezie orală
Sindromul Stevens Johnson
necroliză epidermică toxică
Sângerarea penisului
Erecție permanentă (priapism)
Hematospermia
erecție prelungită
iritabilitate.

Interacțiuni

Sildenafilul este descompus în ficat de enzimele CYP3A4 și CYP2C9. Prin urmare, alte medicamente care acționează și asupra acestor enzime pot afecta și sildenafilul. Acestea includ inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazol, eritromicină și cimetidină. Până în prezent, nu se cunosc efecte din aceste ingrediente active, dar pentru a fi în siguranță, trebuie selectată o doză inițială mică. Cu toate acestea, inhibitorii proteazei HIV ritonavir și saquinavir pot crește semnificativ concentrația plasmatică a sildenafilului. Prin urmare, nu se recomandă administrarea sildenafilului împreună cu ritonavir.

Eritromicina, cimetidina și sucul de grapefruit pot crește, de asemenea, nivelurile plasmatice de sildenafil. Nicorandil este, de asemenea, suspectat de a provoca interacțiuni grave cu Sildenafil.

La rândul său, Sildenafilul afectează și eficacitatea altor medicamente. Acestea includ nitrați și riociguat, al căror efect antihipertensiv este sporit de ingredientul activ. Prin urmare, administrarea simultană este contraindicată pentru ambele substanțe. Un efect suplimentar, ușor de scădere a tensiunii arteriale poate fi observat, de asemenea, cu terapiile alfa-blocante și amlodipina.

Dacă există deja terapie cu bosentan, administrarea simultană a sildenafilului poate duce la creșterea nivelului plasmatic al bosentanului.

Contraindicație

Contraindicațiile sunt diverse datorită spectrului de acțiune al Sildenafilului:

Hipersensibilitate la ingredientul activ sau la alți inhibitori PDE-5
Nitrați => efect crescut de scădere a tensiunii arteriale
Stimulatori de guanilat ciclază precum riociguat => hipotensiune simptomatică
Pacienți cărora le este recomandată activitatea sexuală, cum ar fi boli cardiovasculare severe, angina pectorală instabilă sau insuficiență cardiacă severă
Pierderea vederii datorată neuropatiei optice ischemice anterioare non-arteritice
Insuficiență hepatică severă, hipotensiune arterială, accident vascular cerebral recent sau infarct miocardic, boli ereditare degenerative ale retinei, cum ar fi retinita pigmentară => Nu există date disponibile pentru acești pacienți. Din motive de siguranță, administrarea de sildenafil este deci contraindicată.

Sarcina/alăptarea

Sildenafilul nu este indicat pentru tratamentul femeilor!

Capacitatea de a conduce

Nu sunt disponibile date privind capacitatea de a conduce. Pacienții trebuie să fie atenți la modul în care reacționează la sildenafil înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Instructiuni de folosire

Sildenafilul trebuie prescris numai după o examinare amănunțită a sistemului cardiovascular al pacientului.
Dacă erecția durează mai mult de patru ore, pacienții trebuie să solicite imediat asistență medicală.
Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

Alți inhibitori PDE-5, cum ar fi tadalafil, vardenafil sau avanafil, pot fi folosiți alternativ. În funcție de indicație, măsurile chirurgicale pot fi, de asemenea, o alternativă.