Statine Colesterol sub control

Bolile sistemului cardiovascular sunt printre cele mai frecvente cauze de deces în Germania. Colesterolul LDL joacă un rol semnificativ, al cărui nivel sanguin poate fi redus cu statine.

Aproximativ 30% din totalul hipercolesterolemiei se datorează unui defect genetic care împiedică funcționarea corectă a receptorilor LDL de pe celulele ficatului. Motivele hipercolesterolemiei secundare includ diabetul zaharat, insuficiența renală, hipotiroidismul, problemele hepatice, obezitatea, alcoolismul și sarcina. Cu cât este mai mare nivelul colesterolului total din sânge, cu atât este mai mare riscul formării plăcii în vasele de sânge. Orientările europene solicită o valoare țintă LDL mai mică decât la persoanele sănătoase dacă există un risc cardiovascular mai mare.

Colesterolul este un element important în biochimia umană. Servește pentru reglarea fluidității membranelor celulare și formează, de asemenea, substanța de pornire pentru sinteza acizilor biliari și a diferiților hormoni (glucocorticoizi, mineralocorticoizi, androgeni, estrogeni, progesteron). În plus, vitamina D3 (colecalciferol) este formată dintr-un precursor al colesterolului.

Dar substanța versatilă nu numai că are efecte pozitive. Prea mult lucru bun în sensul hipercolesterolemiei este implicat cauzal în dezvoltarea plăcilor vasculare și a arteriosclerozei. Inițial, lipidele din sânge și celulele inflamatorii aderă la o leziune minoră a endoteliului vascular. Colesterolul LDL declanșează o reacție inflamatorie în care se formează depozite permanente de colesterol (plăci), care reduc fluxul de sânge prin vas. O astfel de placă poate rupe și pune în mișcare cascada de coagulare a sângelui. Cheagul de sânge (tromb) rezultat nu numai că închide lacrima din vas, dar poate bloca tot vasul de sânge. Dacă acest proces are loc în zona arterelor coronare, acesta duce la un atac de cord. Dacă vasele cerebrale sunt afectate, apare un accident vascular cerebral. Excesul de colesterol este, prin urmare, un factor de risc important pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare care pun viața în pericol.

Colesterol LDL

Ficatul uman produce până la 700 de miligrame de colesterol în fiecare zi. Molecula de carbon formată din unități de acetilCoA, formată din trei inele de șase și un inel de cinci, nu este solubilă în apă ca lipidă. Pentru a ajunge la destinație, este fie ambalat în micele sferice cu ajutorul substanțelor amfifile, fie legat de lipoproteine. Acestea din urmă sunt complexe de colesterol, proteine, trigliceride și fosfolipide. Lipoproteinele sunt compuse în așa fel încât partea lipofilă se acumulează în interior, iar partea hidrofilă la exterior permite transportul în fluide corporale apoase.

Compoziția lipoproteinelor este diferită, deoarece acționează ca vehicule de transport în corp pentru a absorbi sau a elibera lipide. Cu ajutorul ultracentrifugei, diferite clase de lipoproteine pot fi separate în funcție de densitățile lor diferite. Chilomicronii au cea mai mică densitate cu cea mai mare lipidă și cel mai scăzut conținut de proteine. Aceasta este urmată de lipoproteine cu densitate foarte mică (VLDL), lipoproteine cu densitate intermediară (IDL), lipoproteine cu densitate scăzută (LDL), lipoproteine a (LPa) și lipoproteine cu densitate mare (HDL). HDL are cel mai mic conținut de lipide și cel mai mare conținut de proteine (a se vedea diagrama: Clasificarea lipoproteinelor).

Puteți citi chestionarul pentru formare suplimentară aici.

Bine si rau

HDL este lipoproteina care absoarbe colesterolul din plăcile din vasele de sânge și îl transportă în ficat pentru metabolism. Este, ca să spunem așa, un factor de protecție pentru peretele celular vascular. De aceea este adesea denumit în mod colocvial „colesterol bun”, mai ales că un nivel ridicat de HDL scade riscul apariției bolii coronariene.

Jumătate din LDL, care constă din colesterol, este, pe de altă parte, „colesterol rău”, deoarece transportă colesterolul în celule și este un factor de arterioscleroză. Cu toate acestea, colesterolul este utilizat și în celule, motiv pentru care denumirea populară este doar o simplificare brută.

Lipoproteinele au dimensiuni și densități diferite. HDL are cea mai mică dimensiune (cea mai mare densitate) dintre toate lipoproteinele și este considerat colesterolul „bun” deoarece absoarbe colesterolul din plăcile din vasele de sânge și îl transportă în ficat pentru metabolism.

Valori de referinta

Valorile din sânge oferă o indicație dacă hipercolesterolemia este de fapt prezentă și dacă colesterolul LDL este dăunător. Deoarece dezvoltarea plăcii poate trece neobservată mulți ani, Lipid-Liga e. V. pentru a măsura colesterolul total din sângele copiilor fără antecedente familiale pozitive pentru prima dată de la vârsta de zece ani. Valorile sub 175 mg/dl (4,54 mmol/l) sunt considerate normale pentru copii. În cazul în care valoarea măsurată depășește marca de 200 mg/dl (5,19 mmol/l), compania recomandă să se determine și valorile pentru colesterolul LDL și HDL.

Pentru adulții fără rezultate suplimentare, valorile limită sunt 230 mg/dl pentru colesterolul total și 160 mg/dl pentru colesterolul LDL - cu toate acestea, cu accent pe adulții sănătoși. Dacă se adaugă alți factori de risc, cum ar fi obezitatea, hipotiroidismul, diabetul zaharat sau funcția renală afectată, se urmărește valori mai mici. Un debut precoce al nivelului ridicat de colesterol sau un istoric familial de boli coronariene sunt, de asemenea, factori de risc. De regulă, cu cât este mai mare riscul cardiovascular individual, cu atât este mai mică valoarea țintă pentru scăderea LDL. Acest lucru poate duce la confuzie pentru clienții farmaciei, deoarece aceștia se simt mai strict disciplinați decât restul populației.

Europa versus SUA

O problemă care nu facilitează neapărat situația este recomandările divergente ale diferitelor linii directoare. În Europa, terapia se desfășoară în conformitate cu liniile directoare ale Societății Europene de Cardiologie (liniile directoare ESC), care, spre deosebire de liniile directoare din SUA, se străduiesc să obțină valori țintă LDL bazate pe risc. În timp ce pacienții cu un risc scăzut sau doar crescut moderat vizează, prin urmare, o valoare țintă sub 115 mg/dl (

Flyer pentru clienții cu colesterol ridicat

Puteți descărca aici gratuit pliantul cu sfaturi pentru clienții dvs. și îl puteți ștampila la farmacie.

Determinarea valorii CK-- Se recomandă prudență la pacienții cu factori de risc pentru rabdomioliză. Pentru a fi sigur, valoarea CK trebuie determinată înainte de începerea tratamentului dacă pacientul are cel puțin 65 de ani și/sau femeie, are hipotiroidism netratat sau disfuncție renală, pacientul sau familia lor au suferit de boli musculare ereditare sau au sau sunt deja alcoolici Simptomele musculare au apărut în timpul tratamentului cu statine sau fibrate. Dacă valorile CK sunt deja peste cinci ori valoarea normală înainte de începerea terapiei, ar trebui utilizată o altă terapie. Aceeași considerație ar trebui să se acorde dacă valoarea CK crește de peste cinci ori valoarea normală în timpul terapiei cu statine. Valoarea CK este determinată la 37 de grade Celsius și indicată în unități enzimatice pe litru (U/l). Pentru femei ar trebui să fie sub 145 U/l, pentru bărbați sub 170 U/l. La copii, valoarea variază foarte mult în funcție de vârstă și, prin urmare, ar trebui căutată în tabele adecvate, dacă este necesar.

Interacțiuni

Somonul este recomandat persoanelor cu niveluri ridicate de colesterol.

Citocromul P450 izoenzima CYP 3A4 metabolizează numeroase medicamente. Prin urmare, statinele care sunt metabolizate în acest mod pot interacționa cu multe medicamente. Inhibitori puternici ai CYP 3A4 care cresc riscul de rabdomioliză în acest mod sunt, de exemplu, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, eritromicină, claritromicină, telitromicină, inhibitori ai proteazei HIV, precum și gemfibrozil, ciclosporină și danazol. Cu unele ingrediente active, această interacțiune miotoxică este relevantă doar dintr-o doză mai mare, de exemplu amiodaronă, verapamil sau diltiazem în combinație cu o doză mai mare de simvastatină. În anumite circumstanțe, riscul de rabdomioliză într-o astfel de combinație poate depăși suma riscurilor individuale ale ingredientelor active.

Combinațiile menționate se aplică - posibil dependent de doză - ca o contraindicație pentru statinele respective. În farmacie, astfel de medicamente combinate trebuie verificate întotdeauna cu un program de interacțiune.

Anticoagulante-- Sunt de așteptat interacțiuni suplimentare cu statine care, la fel ca fluvastatina, sunt metabolizate de CYP 2C9. Cu anticoagulante de tip cumarină (de exemplu warfarină), acestea pot duce în cazuri rare la episoade de sângerare sau la un timp prelungit de protrombină, motiv pentru care acest lucru trebuie verificat la începutul tratamentului, la schimbarea dozei sau la întreruperea preparatului.

Contraindicații

Statinele nu trebuie prescrise dacă există hipersensibilitate la substanța activă sau dacă există o miopatie preexistentă. Inhibitorii CSE sunt contraindicați în afecțiunile hepatice sau o creștere neclară și persistentă a transaminazelor serice. La fel în timpul sarcinii și alăptării.

Combinațiile cu inhibitori puternici ai CYP 3A4 trebuie clarificate din cauza posibilelor interacțiuni. Dacă este necesar, anumite limite de doză nu trebuie depășite sau trebuie utilizat un ingredient activ alternativ.

Practica de prescriere

Înainte de a prescrie statine, medicul trebuie mai întâi să determine riscul cardiovascular individual al pacientului și să îl utilizeze pentru a determina valoarea LDL țintă. În comparație cu valoarea reală a LDL, calculează ce doză de statine este necesară pentru a reduce valoarea curentă a sângelui la valoarea țintă dorită. De multe ori trebuie să se apropie treptat de doza optimă, deoarece efectul statinelor poate varia în intensitate și posibilele efecte secundare ale ingredientelor active stabilesc limite la o doză generală mare.

Dacă doza cea mai mare posibilă de statină nu determină o scădere a LDL suficient de mare, se recomandă combinații cu alți agenți de scădere a lipidelor. Pentru aceasta pot fi utilizate mai multe ingrediente active diferite.

Ezetimibe-- Corpul nu produce tot colesterolul în sine, o parte din acesta este administrat și prin alimente. O proteină numită NPC1L1 este implicată în această etapă de absorbție în vilozitățile intestinului subțire. Acest lucru poate fi inhibat de inhibitorul absorbției colesterolului ezetimib. Datorită perioadei sale de înjumătățire lungă de 22 de ore, acest ingredient activ se administrează doar o dată pe zi. Combinația cu o statină are sens, deoarece inhibarea absorbției colesterolului stimulează propria biosinteză a substanței de către organism.

Schimbătoare de ioni-- Acizii biliari constau dintr-o structură a colesterolului. Ca parte a ciclului enterohepatic, acestea sunt returnate în mod repetat la ciclul digestiv și, în cea mai mare parte, sunt împiedicate să fie excretate în scaun. Cu ajutorul rășinilor schimbătoare de ioni, cum ar fi colestiramina, acizii biliari pot fi legați ferm și eliminați prin intestin. În acest fel, rata de excreție crește de zece ori. Acest lucru determină o rată mai mare de sinteză nouă în ficat, care în acest scop prezintă mai mulți receptori LDL pe celulele sale și elimină mai mulți LDL din sânge. Acest lucru are ca rezultat o scădere de 20 până la 30% a LDL în sânge după două săptămâni.

Cu toate acestea, rășinile schimbătoare de ioni se pot lega și de medicamente precum derivați cumarinici, glicozide digitale, hormoni tiroidieni și tetracicline. De asemenea, pot duce la tulburări de absorbție a grăsimilor și la deficiențe ale vitaminelor liposolubile.

Exercițiile fizice regulate nu au rănit niciodată pe nimeni.

Inhibitori PCSK9-- Acest grup de substanțe active constă din anticorpi monoclonali împotriva enzimei proprotein convertază, care reduce numărul de receptori LDL de pe celulele hepatice. Inhibitorii PCSK9 mențin mai mulți receptori LDL la locul lor, ceea ce duce la scăderea nivelului sanguin LDL. Substanțele active (alirocumab, evolocumab) trebuie injectate subcutanat și sunt disponibile sub formă de pixuri preumplute.

Obiceiuri

Stilul de viață trebuie ajustat înainte de a începe terapia de scădere a colesterolului. Aceasta include evitarea fumatului și alcoolului pe cât posibil, asigurarea exercițiilor fizice regulate și ajustarea dietei. Renunțarea la sută la sută a colesterolului alimentar nu este necesară. Mai degrabă, depinde de calitatea generală a alimentelor. O dietă bogată în fibre, cu multe produse din cereale integrale, multe fructe, legume și leguminoase este benefică. Se recomandă nuci, produse din soia, ceai verde, precum și somonul care conține acizi omega 3 și ulei de măsline. Carnea grasă, smântâna și untul, pe de altă parte, au un conținut ridicat de colesterol și ar trebui să fie în meniu mai rar. Grăsimile trans hidrogenate trebuie evitate în totalitate. Se ascund în chipsuri, cartofi prăjiți și alte alimente prăjite, precum și în produse de patiserie grase și multe tipuri de margarină.