Substanță activă lexicon Ibuprofen

Folosim cookie-uri pentru a dezvolta continuu DAZ.online și pentru a-l adapta din ce în ce mai bine la nevoile dumneavoastră. DAZ.online este finanțat prin publicitate, iar cookie-urile sunt, de asemenea, setate pentru aceasta. Prin urmare, utilizarea site-ului este posibilă numai cu acordul utilizării cookie-urilor. Detalii despre utilizarea cookie-urilor pot fi găsite în politica noastră de confidențialitate.

Folosim cookie-uri pentru a vă îmbunătăți experiența și a furniza conținut personalizat. Suntem finanțați și prin publicitate care are nevoie de cookie-uri. Prin urmare, pentru a utiliza DAZ.online trebuie să fiți de acord cu utilizarea cookie-urilor.

"Milă! Dar DAZ.online nu poate face fără cookie-uri în totalitate, inclusiv deoarece ne finanțăm din venituri din publicitate. Prin urmare, în prezent nu puteți utiliza DAZ.online fără acest acord.

Ne pare rău, dar nu puteți accesa DAZ.online fără a fi de acord cu utilizarea cookie-urilor.

farmacie

Lexicul substanței active

16 octombrie 2019, ora 17:55

Ibuprofenul este unul dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și este un ingredient activ care este adesea solicitat împotriva durerii și inflamației. Pentru automedicație, este disponibil în doze unice de până la 400 mg pe aport (mai puțin în funcție de vârstă). Ibuprofenul este calmant și antiinflamator.

Ibuprofenul - istoria originilor sale

Așa cum se întâmplă atât de des în căutările de droguri, ibuprofenul a fost lovit din întâmplare. La mijlocul secolului trecut, farmacologul englez Stewart Adams căuta un medicament care să acționeze împotriva artritei reumatoide, dar cu cât mai puține efecte secundare posibil. Inițial, el și echipa sa au examinat analogi ai acidului acetilsalicilic - fără succes. Prin urmare, cercetătorii au examinat moleculele cu grupări carboxil și au venit cu ibuprofen în acest fel. Adams a fost, de asemenea, primul subiect al invenției sale: conform tradiției, a luat 600 mg pentru mahmureala de vodcă după o noapte lungă și a constatat că durerea de cap i s-a potolit.

După ce a fost brevetat, ibuprofenul a intrat pe piață în 1969. „Inventatorul”, Adams, a murit în ianuarie 2019 la vârsta de 95 de ani.

Mecanism de acțiune

Ibuprofenul acționează ca AINS (medicament antiinflamator nesteroidian) în biosinteza prostaglandinelor. Ibuprofenul nu inhibă selectiv ciclooxigenazele 1 și 2 (COX-1, COX-2), care transformă acidul arahidonic în endoperoxizi ciclici. Acești endoperoxizi sunt precursori ai prostaglandinelor și tromboxanului A, precum și ai prostaciclinei. Prostaglandinele sunt implicate în dezvoltarea durerii, febrei și a reacțiilor inflamatorii. Deoarece ibuprofenul previne sinteza prostaglandinelor, acesta are un efect antiinflamator, antipiretic și analgezic.

De asemenea, puteți afla tot ce trebuie să știți în podcastul nostru.

cerere

Ibuprofenul este utilizat pentru diferite afecțiuni dureroase. Acestea includ dureri de dinți și dureri de cap sau dureri în timpul menstruației. Ibuprofenul este, de asemenea, indicat pentru bolile degenerative ale articulațiilor, cum ar fi osteoartrita. De asemenea, ameliorează durerile de cap de migrenă și are un efect antipiretic.

Farmacocinetica

Ibuprofenul se absoarbe rapid și bine și are un timp de înjumătățire scurt de aproximativ două ore. Metaboliții sunt ineficienți, sunt eliminați în principal prin rinichi.
Sarea D, L-lizină (ibuprofen-D, L-lizină) ar trebui să aibă un debut deosebit de rapid de acțiune atunci când este administrată pe cale orală. Datorită solubilității sale ridicate în apă, se dizolvă în tractul gastro-intestinal mai repede decât acidul aripropionic liber. Avantajul: ibuprofenul cu dizolvare rapidă poate fi absorbit mai repede. La rândul său, acest lucru asigură că nivelul eficient al plasmei este inundat rapid. Debutul accelerat asociat al acțiunii este deosebit de important pentru pacienții care doresc să fie ușurați rapid de durere. Deoarece dacă tableta ingerată nu funcționează suficient de repede din punctul de vedere al utilizatorului, există riscul de remediere.

dozare

Doza unică în automedicație este de 200 până la 400 mg cu o doză maximă de 1200 mg/zi. În terapia antireumatică (prescrisă de medic), se utilizează doze unice de 400 până la 800 mg, aici doza maximă zilnică este de 2400 mg. Aceste informații se referă la adulți. Pentru adolescenți, copii și copii mici, doza depinde de vârstă și greutatea corporală și trebuie ajustată în consecință. În general, pacienții nu trebuie să ia ibuprofen pe stomacul gol.

Efecte secundare (extras)

Următoarele reacții adverse au fost observate cu ibuprofen:

tulburări nervoase centrale, cum ar fi amețeli, agitație, iritabilitate
Reacții de hipersensibilitate cu erupții cutanate până la crize de astm
Afecțiuni gastro-intestinale (arsuri la stomac, greață, dureri de stomac, gastrită)
Afectarea fertilității feminine (prin urmare, ibuprofenul nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână însărcinate.)

Interacțiuni posibile

Pacienții care iau zilnic doze mici de AAS pentru profilaxia bolilor cardiovasculare și care, de asemenea, (trebuie) să utilizeze în mod regulat ibuprofenul ar trebui să permită cel puțin două ore între orele de administrare, prin care ASA ar trebui administrat mai întâi. Motivul este că ambele substanțe active se leagă de ciclooxigenaza 1, dar ibuprofenul inhibă agregarea plachetară mai puțin bine decât ASA (ireversibil). Dacă ibuprofenul este luat mai întâi, acesta se leagă mai întâi de această enzimă și poate slăbi efectul ASA și, astfel, efectul său cardioprotector. Pacienții care iau ASA zilnic, dar ibuprofen doar ocazional, nu ar trebui să se aștepte la această interacțiune.

Ibuprofenul nu trebuie luat împreună cu alte AINS, cum ar fi diclofenacul, naproxenul sau AAS, fără a consulta un medic din cauza riscului de efecte sinergice. De asemenea, se recomandă prudență dacă pacientul ia deja medicamente care cresc riscul de ulcer sau sângerare (heparine, corticosteroizi orali, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, cum ar fi sertralina).

Ibuprofenul poate reduce efectele antihipertensive ale medicamentelor antihipertensive, în special inhibitori ai ECA. Ibuprofenul poate crește efectul de scădere a zahărului din sânge al medicamentelor antidiabetice orale.

Ibuprofenul crește nivelul seric al litiului, digoxinei și fenitoinei și poate face ca anumite medicamente antihipertensive să fie mai puțin eficiente, mai ales dacă este administrat o perioadă lungă de timp.

În prezent, nu există efecte dovedite ale ibuprofenului asupra cursului Covid-19 cunoscut (începând cu 16 martie 2020).

Contraindicații (extract)

Colita ulcerativă sau boala Crohn
Ulcere existente sau trecute
Antecedente de sângerări gastrointestinale asociate cu utilizarea AINS
Tensiune arterială crescută
Insuficiență renală
bronhospasm cunoscut sau reacții de astm după administrarea AINS
Tulburări de coagulare
Femeile care vor să rămână însărcinate

perioada de sarcină și alăptare

Ca întotdeauna, sunt necesare indicații stricte în primul și al doilea trimestru, dar pot fi luate după consultarea cu un medic. Ibuprofenul este contraindicat în al treilea trimestru.

În timpul alăptării, ibuprofenul ar trebui să fie preferat în grupul AINS - dacă există o indicație existentă și după consultarea cu un medic - conform recomandării embriotoxului, centrul de consiliere Charité privind medicamentele în timpul sarcinii și alăptării.

Ibuprofenul în produse combinate

Ibuprofenul poate fi găsit și în produsele combinate. Un exemplu tipic sunt remediile la rece. Apoi, de asemenea, conțin pseudoefedrină, de exemplu. Pseudoefedrina umflă membrana mucoasă nazală. Acest medicament are un efect vasoconstrictor și, prin urmare, umflă membrana mucoasă din cavitatea nazală (nas, sinusuri) timp de câteva ore. Aceste medicamente combinate trebuie administrate numai dacă sunt necesare atât efectele ibuprofenului, cât și efectele pseudoefedrinei în contextul unei infecții virale.

Rețineți utilizarea pe termen scurt

Preparatele combinate cu pseudoefedrina pot fi utilizate timp de maximum cinci zile. Au un anumit potențial de dependență și abuz (sprijin pentru pierderea în greutate). Pacienții cu boli cardiovasculare, precum și diabet zaharat, trebuie să solicite sfatul medicului înainte de a lua medicamentul, iar combinația înseamnă că este de așteptat un număr crescut de modificări și efecte secundare. Medicamentele care conțin pseudoefedrină sunt contraindicate în timpul sarcinii și alăptării. Același lucru este valabil și pentru femeile care planifică sarcina.

Cofeina este, de asemenea, combinată

Combinații a două sunt disponibile și cu cofeină în tablete pentru tratamentul pe termen scurt (maximum trei zile) a durerii acute. Cafeina are un efect ușor stimulant și este utilizată ca analgezic adjuvant. În general, debutul acțiunii ar trebui să fie mai rapid decât cu ibuprofenul în monoterapie.