6.4 Precauții speciale pentru depozitare
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.E.
1. Denumirea medicamentului
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.E.
Ingredient activ: comprimate filmate cu fenoximetilpenicilină-potasiu
2. Compoziția calitativă și cantitativă
1 comprimat filmat conține: 1,5 mega unități, corespunzând la 980,4 mg fenoximetilpenicilină potasică sau 885 mg fenoximetilpenicilină
Pentru alte componente, a se vedea punctul 6.1
Pentru tratamentul infecțiilor ușoare până la moderate cauzate de agenți patogeni sensibili la fenoximetilpenicilină și accesibile terapiei cu penicilină orală, cum ar fi B.:
- Infecții ale urechii, nasului și gâtului (faringită, amigdalită, sinuzită, otită medie),
- Infecții ale tractului respirator profund (bronșită, bronhopneumonie, pneumonie),
- Infecții în zona dinților, gurii și maxilarului,
- Profilaxia endocarditei pentru intervenții în zona dinților, gurii și maxilarului sau pe căile respiratorii superioare,
- Infecții cutanate (piodermă, furunculoză, flegmon),
- Limfadenită, limfangită,
- Infecții cauzate de streptococi Я-hemolizați din grupa A, de ex. B. scarlatină, erizipel, profilaxie recidivantă pentru febra reumatică.
Dacă este necesar, este posibilă o combinație cu un alt antibiotic adecvat.
Liniile directoare oficiale pentru utilizarea adecvată a agenților antimicrobieni sunt de 1,5 milioane UI atunci când se utilizează P-Mega-Tablinen ®. a fi considerat.
4.2 Dozajul, tipul și durata de aplicare
Activitatea antibacteriană a fenoximetilpenicilinei este determinată atât pe bază de unitate, cât și pe bază de masă (greutate). Se aplică următoarea relație:
1 mg fenoximetilpenicilină (acid liber) corespunde la 1 695 unități și
1 mg de fenoximetilpenicilină potasiu corespunde la 1 530 unități
500.000 de unități corespund aproximativ 295 mg fenoximetilpenicilină sau 326,8 mg fenoximetilpenicilină potasiu
Dozare (recomandări generale de cadru)
Doza zilnică este de obicei administrată în 3-4 doze unice distribuite uniform pe parcursul zilei - dacă este posibil la intervale de 6 - 8 ore.
În cazul infecțiilor din zona urechii, nasului și gâtului, doza zilnică poate fi administrată în doar două doze unice - de preferință la intervale de 12 ore.
Vă rugăm să rețineți:
Toate miligramele din următoarele afirmații se referă la fenoximetilpenicilină (acid liber).
Vă rugăm să rețineți cu o dietă definită de potasiu: 1 comprimat filmat conține 98,7 mg potasiu.
Copii sub 12 ani
Nou-născuții maturi, sugarii mai mari, copii mici și copiii mai mari până la vârsta de 12 ani primesc o doză zilnică adaptată greutății corporale și vârstei lor.
Formele de dozare (de exemplu, suspensie, suc) care pot fi dozate mai mici sunt disponibile pentru sugari și copii mici.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani
În funcție de severitatea și localizarea infecției, acestea primesc de obicei 295 mg - 885 mg fenoximetilpenicilină (0,5-1,5 milioane de unități) de 3 până la 4 ori pe zi.
Cu excepția cazului în care se prescrie altfel, se aplică următoarele recomandări de dozare:
Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani iau 1 comprimat filmat de P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane UI de 3 ori pe zi. A.
În cazurile severe sau în cazul agenților patogeni mai puțin sensibili sau a unui loc de infecție localizat nefavorabil, doza zilnică poate fi dublată sau mai mare.
Dozajul pentru afectarea funcției renale:
Până la un clearance al creatininei de 30-15 ml/min cu un interval de dozare de 8 ore, în general nu este necesară reducerea dozei de fenoximetilpenicilină.
tip de aplicatie
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. trebuie administrat cu aproximativ 1 oră înainte de masă pentru a atinge cea mai mare rată de absorbție posibilă.
Comprimatele filmate trebuie înghițite întregi (gust prost al ingredientului activ) cu mult lichid (de exemplu, 1 pahar de apă).
Pentru a le face mai ușor copiilor să le ia în mod regulat, aceștia pot folosi P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. luați și în timpul meselor.
Durata de aplicare
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. trebuie, în general, administrat timp de 7 - (10) zile, cel puțin 2 - 3 zile după ce simptomele au dispărut.
Durata tratamentului depinde de răspunsul agentului patogen sau de aspectul clinic. Dacă un efect terapeutic nu este recunoscut după 3 - 4 zile, trebuie efectuată o nouă determinare a sensibilității și, dacă este necesar, antibioticul trebuie schimbat.
Când se tratează infecții cu streptococi ci-hemolizați, durata terapiei trebuie să fie de cel puțin 10 zile pentru a preveni complicațiile tardive (febră reumatică, glomerulonefrită).
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente.
Din cauza riscului de șoc anafilactic, P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. nu trebuie utilizat la pacienții cu hipersensibilitate la penicilină. Poate exista o posibilă alergie încrucișată cu alte antibiotice Я-lactamice. La pacienții cu reacții alergice (de exemplu febra fânului, astm bronșic), riscul de reacții de hipersensibilitate mai severe este crescut, motiv pentru care P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. trebuie utilizat cu precauție deosebită în astfel de cazuri.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Atunci când luați P-Mega-Tablinen ® în același timp, 1,5 milioane I.U. și contraceptivelor orale, o reducere a eficacității contraceptivelor hormonale nu poate fi exclusă. Prin urmare, se recomandă utilizarea unor măsuri contraceptive non-hormonale suplimentare.
La pacienții cu tulburări gastrointestinale severe cu vărsături și diaree, tratamentul cu fenoximetilpenicilină trebuie evitat, deoarece absorbția adecvată nu este garantată (aici se recomandă terapia parenterală, de exemplu cu benzilpenicilină sau alt antibiotic adecvat).
Utilizarea pe termen lung și repetată a P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. poate duce la suprainfecție cu germeni sau ciuperci rezistente.
La pacienții cu boli de inimă sau tulburări electrolitice severe de altă origine, trebuie acordată atenție aportului de potasiu prin preparat.
Acest medicament conține 2,5 mmol (98,7 mg) potasiu per comprimat filmat.
Conținutul de potasiu trebuie luat în considerare la pacienții cu insuficiență renală sau la pacienții care urmează o dietă controlată de potasiu.
4.5 Interacțiuni cu alte mijloace și alte interacțiuni
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. nu trebuie combinat cu agenți chimioterapeutici/antibiotici bacteriostatici (de exemplu, tetracicline, sulfonamide sau cloramfenicol), deoarece este posibil un efect antagonist.
Administrarea simultană a probenecidului duce la concentrații mai mari și mai îndelungate de fenoximetilpenicilină în ser și în bilă ca o consecință a inhibării excreției renale. Indometacina, fenilbutazona, salicilații și sulfinpirazona duc, de asemenea, la creșterea și prelungirea nivelurilor serice.
Resorbția penicilinelor administrate oral poate fi redusă dacă intestinul a fost sterilizat imediat sau continuu cu aminoglicozide nerezorbabile (de exemplu, neomicină).
Influența asupra testelor de laborator
Sub terapie cu P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. metodele non-enzimatice pentru determinarea zahărului din urină pot da un rezultat pozitiv.
Detectarea urobilinogenului poate fi, de asemenea, perturbată.
4.6 Sarcina și alăptarea
Observațiile asupra oamenilor nu au dat până în prezent nicio indicație asupra deteriorării copilului din uter. Studiile experimentale nu au arătat efecte dăunătoare asupra fructelor.
Deoarece până în prezent nu s-au cunoscut efecte nocive ale fenoximetilpenicilinei, utilizarea P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. Posibil pe toată perioada sarcinii și a perioadei de alăptare, dacă este indicat.
Fenoximetilpenicilina este excretată în laptele matern.
Nivelul maxim de lapte este de aproximativ 50% din nivelul maxim al serului.
În cazul sugarilor alăptați, trebuie luată în considerare posibilitatea sensibilizării sau a influențării florei intestinale fiziologice cu apariția diareei sau a colonizării ciupercilor.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Evaluarea efectelor secundare se bazează pe următoarele frecvențe:
Foarte des (> 1/10),
deseori (> 1/100,> 1/1.000,> 1/10.000, 4.9 Supradozaj
Toxicitatea fenoximetilpenicilinei este extrem de redusă, iar gama terapeutică este extrem de largă.
Ca și în cazul altor peniciline, ingestia orală unică de doze terapeutice multiple de fenoximetilpenicilină nu este acută toxică.
În cazul ingestiei orale este practic imposibil să se atingă concentrații care să conducă la declanșarea simptomelor neurotoxice.
Măsuri de urgență
Nu sunt necesare măsuri speciale în caz de supradozaj, în afară de întreruperea tratamentului.
Reacții anafilactice
În cazul reacțiilor anafilactice, tratamentul cu P-Mega-Tablinen ® 1,5 milioane I.U. trebuie oprit imediat și trebuie inițiate măsurile obișnuite imediate (de exemplu, administrarea de antihistaminice, corticosteroizi, simpatomimetice și, dacă este necesar, ventilație).
Enterocolita pseudomembranoasă
Iată o întrerupere a terapiei cu P-Mega-Tablinen ® 1,5 Mio I.U. În funcție de indicație, să se ia în considerare și, dacă este necesar, să inițieze imediat un tratament alternativ adecvat (de exemplu, luarea altor antibiotice speciale/agenți chimioterapeutici, a căror eficacitate a fost dovedită clinic și). Medicamentele care inhibă peristaltismul sunt contraindicate.
O eliminare a fenoximetilpenicilinei poate fi realizată prin intermediul hemodializei.
5. Proprietăți farmacologice 5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) este un antibiotic beta-lactamic biosintetic, stabil la acid, rezistent non-beta-lactamază.
Mod de acțiune
Mecanismul de acțiune al fenoximetilpenicilinei se bazează pe inhibarea sintezei peretelui celular bacterian (în faza de creștere) prin blocarea proteinelor de legare a penicilinei (PBP). B. transpeptidazele. Acest lucru are ca rezultat un efect bactericid.
Relația dintre farmacocinetică și farmacodinamică
Eficacitatea depinde în esență de perioada de timp în care nivelul substanței active este peste MIC al agentului patogen.
Mecanisme de rezistență
Rezistența la fenoximetilpenicilină se poate baza pe următoarele mecanisme:
- Inactivarea de către beta-lactamaze: Fenoximetilpenicilina nu este rezistentă la beta-lactamază și, prin urmare, nu este eficientă împotriva bacteriilor producătoare de beta-lactamază (de exemplu, stafilococi sau gonococi).
- Afinitate redusă a PBP pentru fenoximetilpenicilină:
Rezistența dobândită la pneumococi și în alți streptococi la fenoximetilpenicilină se bazează pe modificări ale PBP existente ca urmare a unei mutații. Pentru rezistența stafilococilor rezistenți la meticilină (oxacilină), pe de altă parte, este responsabilă formarea unui PBP suplimentar cu o afinitate redusă pentru fenoximetilpenicilină.
- Pătrunderea inadecvată a fenoximetilpenicilinei prin peretele celular exterior poate însemna că PBP nu sunt suficient inhibate în bacteriile Gram negative.
- Fenoximetilpenicilina poate fi transportată activ în afara celulei prin pompe de eflux.
Există rezistență încrucișată parțială sau completă a fenoximetilpenicilinei cu alte peniciline și cefalosporine.
Valori limită
Testul de sensibilitate la fenoximetilpenicilină se efectuează cu ajutorul benzilpenicilinei utilizând seria obișnuită de diluare. Au fost specificate următoarele concentrații minime inhibitoare pentru germenii sensibili și rezistenți:
Prevalența rezistenței dobândite în Germania pe baza datelor din ultimii 5 ani din proiecte și studii naționale de monitorizare a rezistenței (statut: 19 decembrie 2006):
5.2 Proprietăți farmacocinetice
distribuție
Fenoximetilpenicilina are o penetrare bună a țesuturilor și se obțin concentrații eficiente terapeutic în diferite organe și fluide corporale. Fenoximetilpenicilina este săracă în lichidul cefalorahidian, chiar și cu meningele inflamate.
Legarea proteinelor serice a fenoximetilpenicilinei este de 75 ± 14% și este astfel mai mare decât cea a benzilpenicilinei cu 48%. Volumul aparent de distribuție este de 15,3 ± 1,17 l.
Placenta/transfer în laptele matern
29 de femei însărcinate au primit fenoximetilpenicilină în timpul nașterii. Concentrațiile sanguine fetale au reprezentat 44% din concentrațiile din sângele matern. 58% din concentrațiile serice materne au fost atinse în lichidul amniotic. După o doză unică de fenoximetilpenicilină, coeficientul concentrațiilor de lapte și concentrațiile serice corespunzătoare a fost cuprins între 0,05 și 1,02 cu o medie de 0,15. Aproximativ 0,2% din doza luată de o mamă care alăptează intră în organismul copilului prin alăptare.
eliminare
Aproximativ 34 ± 20% din doză se găsește sub formă de produse de conversie inactive (de exemplu acid penicilloic) în urină. Excreția fenoximetilpenicilinei nemodificate și a produselor sale de conversie are loc aproape exclusiv prin rinichi. Fenoximetilpenicilina este excretată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. În decurs de 12 ore, 29 până la 43% din doza administrată se găsește în urină într-o formă activă microbiologic nemodificată. În termen de 24 de ore, practic întreaga cantitate absorbită este excretată în urină sub forma substanței mamă și a produselor de conversie.
În cazul rinichilor sănătoși, timpul de înjumătățire plasmatică al serului este de 30 până la 45 de minute. Timpul de înjumătățire este dependent de doză. Studiile privind timpul de înjumătățire au arătat un timp de înjumătățire plasmatică de 0,5 ore după administrarea unei doze de 0,4 g și un timp de înjumătățire de 1,1 ore după o doză de 3 g. Eliminarea este întârziată la nou-născuți și la pacienții cu insuficiență renală. Pentru clearance-ul total al fenoximetilpenicilinei după administrarea IV a fost determinată o valoare de aproximativ 800 ml/min și într-o altă investigație o valoare mai mică de 476 ± 236 ml/min.
Biodisponibilitate
Un studiu de biodisponibilitate efectuat pe 12 persoane testate în 1992 a arătat în comparație cu preparatul de referință:
Curbele medii ale nivelului plasmatic în comparație cu un preparat de referință într-o diagramă concentrație-timp:
5.3 Date preclinice de siguranță
Studiile anterioare de genotoxicitate ale fenoximetilpenicilinei nu au indicat efecte relevante clinic.
Studiile pe termen lung pe șobolani și șoareci nu au indicat un potențial tumorigen al fenoximetilpenicilinei.
Investigațiile la diferite specii de animale nu au produs nicio dovadă a efectelor teratogene ale fenoximetilpenicilinei.
6. Date farmaceutice
6.1 Lista excipienților
Povidonă K25, amidon de porumb, copovidonă, crospovidonă, ulei de ricin hidrogenat, dioxid de siliciu foarte dispersat, stearat de magneziu (Ph.Eur.), Hipromeloză, dioxid de titan, macrogol 400, macrogol 6000.
6.2 Incompatibilități
6.3 Perioada de valabilitate
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Acest medicament nu trebuie utilizat după data de expirare.
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
6.5 Tipul și conținutul containerului
Ambalaje originale cu 10 comprimate filmate N1, 20 N2 și 30 N2
7. Titularul autorizației
Winthrop Arzneimittel GmbH
IndustriestraЯe 10
82256 Fürstenfeldbruck
Tel.: 08141/3572-0
Fax: 08141/35 72-599
9. Data eliberării aprobării/reînnoirii aprobării
10. Starea informației
11. Statutul prescripției/cerința farmaciei