Acid tranexamic - Biologie
1200 mg kg -1 (șobolan IV) [1]
| Mod de administrare | peroral (p.o.); intravenos (i.v.); local | ||
| Biodisponibilitate | 30-50% după administrare orală, neafectat de consumul simultan de alimente. Peste placentă 100%. Proteina plasmatică se leagă 3% (aproape exclusiv la plasmină). Lapte matern 1%. | ||
| metabolism | minor în ficat; timp de înjumătățire terminal 2 ore, volum de distribuție 9-12 L. | ||
| Interacțiuni | Factorul IX | Risc de tromboză | |
| excreţie | urină | 95% ca substanță neschimbată | |
| scaun | --- | ||
| Incompatibilitate | N.N. | - | |
| Indicații | copii | Prevenirea sau reducerea sângerării în hemofilie (de exemplu, sângerarea gingiilor) | |
| Adulți | Prevenirea sau reducerea sângerării în hemofilie (de exemplu, sângerarea gingiilor) | ||
| Efecte secundare | Tulburări vizuale. Greață, vărsături, diaree. Scăderea tensiunii arteriale (cu administrare rapidă IV). | ||
| Contraindicații | Insuficiență renală (este necesară ajustarea dozei). Sângerări ale tractului urinar (risc de obstrucție). Tromboza existentă. | ||
| Germania | Statele Unite | eu | |
| Data aprobării | DD.MM.YYYY | 30.12.1986 | DD.MM.YYYY |
| stare | Doar farmacie. Numai cu prescripție. | ||
Acid tranexamic este o substanță utilizată în medicină pentru a inhiba sistemul fibrinolizei. Mecanismul de acțiune se bazează pe o formațiune complexă cu plasminogen, prin care legarea acestuia de suprafața fibrinei este inhibată. Aceasta duce în cele din urmă la o inhibare a dizolvării cheagurilor (fibrinoliză). Prin urmare, se numește antifibrinolitic (inhibitor al fibrinolizei).
Origine și fabricație
Acidul tranexamic este o substanță sintetică similară cu lizina. Se numără acid ε-aminocaproic și -Acid aminometilbenzoic la grupul așa-numitelor acizi ε-aminocarboxilici.
Mecanism de acțiune
Acidul tranexamic blochează formarea plasminei prin inhibarea activității proteolitice a activatorilor plasminogenului. Acest lucru împiedică capacitatea plasminului de a liza fibrina. La doze mici, acidul tranexamic acționează ca un inhibitor competitiv al plasminei, la doze mari acționează ca un inhibitor neconcurențial. Toate acizi ε-aminocarboxilici acționează în mod analog.
Farmacocinetica
Absorbție și biodisponibilitate
Acidul tranexamic este biodisponibil 30-50% după administrarea orală. Volumul de distribuție este de 9-12 L. Timpul de înjumătățire este de 2 ore.
Metabolism
Acidul tranexamic este metabolizat foarte puțin în ficat. Acid carboxilic (1% din doza administrată) și forma acetilată a acidului tranexamic (0,1% din doza administrată) au fost găsite în urină ca produse metabolice.
excreţie
95% din acesta este excretat prin rinichi și tractul urinar (eliminare renală). Datorită eliminării aproape exclusiv renale a substanței, doza de insuficiență renală trebuie redusă, mai ales după o utilizare prelungită, astfel încât să nu se producă acumularea de acid tranexamic în plasmă. În funcție de creatinina din ser, numărul de doze unice pe zi este redus.
Interacțiuni
Un risc crescut de tromboză se observă atunci când acidul tranexamic și factorul IX sunt administrate împreună.
domenii de aplicare
- Folosit pentru a preveni sau ameliora sângerarea în timpul extracției dinților sau sângerarea gingiilor în hemofilie.
- Hiperfibrinoliză generalizată și/sau locală. Reducerea hiperfibrinolizei a rezultat fie din excesul de plasmină (hiperplasminemie), fie ca urmare a tratamentului trombolitic cu, de exemplu, streptokinază. Creșterea fibrinolizei locale poate apărea în operațiile de prostată și operațiile pe tractul urinar, în sângerările recurente ale tractului gastro-intestinal, în colita ulcerativă, în hipermenoreea esențială sau indusă de DIU (creșterea sângerărilor menstruale), în sângerările nazale și după extracția dinților la pacienții cu coagulopatii. Acidul tranexamic este, de asemenea, utilizat în operații cu circulație extracorporală (aparat cardiac-pulmonar).
- Acidul tranexamic este utilizat ca antidot pentru a bloca agenții fibrinolitici, cum ar fi streptokinaza. Alternativ, a fost administrat și inhibitorul proteinazei (antiplasmină) aprotinin, care a fost scos de pe piață datorită efectului său trombogenic.
- Angioedem ereditar (HAE).
Efecte secundare
- Reacțiile alergice apar atât sistemic (pe tot corpul), cât și sub formă de erupții cutanate.
- Acidul tranexamic poate duce la formarea sau multiplicarea trombozelor, în special la pacienții cu tendință congenitală sau dobândită la tromboză (trombofilie). Tromboza poate duce ulterior la embolie (embolie pulmonară, accident vascular cerebral).
- Fibrilație atrială cu risc crescut de accident vascular cerebral.
- Acidul tranexamic poate provoca probleme de vedere la oameni. Deteriorarea retinei a fost descrisă în experimente pe animale.
Contraindicații (contraindicații)
- Alăptarea. Acidul tranexamic trece în laptele matern (în concentrații foarte mici).
- Sângerări în tractul urinar. Utilizarea acidului tranexamic poate provoca blocaje ale ureterelor cu congestie ulterioară a urinei.
- Tromboză. Trombozele (preexistente) sunt promovate prin administrarea de acid tranexamic.
- Sepsis și DIC (coagulare intravasculară diseminată).
Forme și puncte forte de dozare
- 1 comprimat filmat conține 500 mg acid tranexamic.
- 1 fiolă cu 5 ml conține 500 mg acid tranexamic.
- 1 fiolă cu 10 ml conține 1000 mg acid tranexamic.
- 1 comprimat efervescent conține 1000 mg acid tranexamic.
Denumiri comerciale
Ciclokapron, Producător: MEDA Pharma; Quixil Producător: Biofarmaceutice OMRIX