Allopurinol (Zyloric® și generice) Creapharma
Alopurinolul este o moleculă care scade producția de acid uric (hipo-uricemic sau uricosuric) în organism, acest medicament este indicat în caz de gută și în hiperuricaemia simptomatică. Alopurinolul este uneori denumit „piatră de temelie” în prevenirea gutei.
Această moleculă poate avea doar o acțiune preventivă și nu este utilă în cazul unui atac de gută (odată declanșat). Alopurinolul este contraindicat în hiperuricemia asimptomatică, adică atunci când nivelul acidului uric (în sânge) este ridicat, dar nu există simptome (nu există durere, de exemplu).
Infografie cu alopurinol
Despre moleculă
Dozare
- Minim: 100 mg/zi
- Maxim: 800 mg/zi, atenție, această doză pare să privească anumite țări (legislații diferite) și, în anumite cazuri, în Franța doza zilnică maximă recomandată în special pentru prevenirea gutei este în general de 300 mg. În Elveția, unele surse serioase, cum ar fi în cartea savantului Etzel Gysling „Hundert wichtige Medikamente, 2005, pharma-critic Publikation”, indică o doză de întreținere la 24 de ore pentru prevenirea gutei de 600 mg. În guta cu tophus, medicul prescrie uneori, în special în Elveția, o doză de până la 900 mg pe zi 1 .
Înștiințare că pentru doze mai mari de 300 mg/zi, acestea trebuie administrate de mai multe ori (împărțite) în timpul zilei.
Conform recomandărilor Agenției Franceze pentru Siguranța Medicamentelor (ANSM) emise la începutul anului 2013, este întotdeauna o chestiune de creștere treptată a dozei de alopurinol și apoi adaptarea acesteia în funcție de acidemia urică (aceasta trebuie măsurată în mod regulat). Această procedură face posibilă limitarea apariției efectelor secundare, uneori foarte grave, în special pe piele (citiți sub reacțiile adverse de mai jos).
Metabolismul alopurinolului (timpul de înjumătățire, metabolit activ)
Concentrația maximă de alopurinol în plasmă este atinsă la 1-2 ore după administrarea acesteia, prin urmare, această moleculă are un timp de înjumătățire cuprinsă între 1 oră și 2 ore, timpul de înjumătățire caracterizează timpul necesar pentru a ajunge la jumătate din concentrația moleculei. Cu toate acestea, alopurinolul este transformat în organism, inclusiv într-un metabolit activ numit oxipurinol care acționează ca alopurinolul. Oxipurinolul are un timp de înjumătățire cuprins între 18 și 30 de ore. Atunci când luați alopurinol în mod regulat, principalul efect în prevenirea gutei este obținut de oxipurinol.
Clasa de droguri
Alopurinolul aparține clasei inhibitorilor de xantină oxidază. O altă moleculă din această clasă este febuxostat, o altă moleculă indicată în prevenirea atacurilor de gută.
Dozare
Utilizare pentru adulți și geriatrie (rețineți că dozele pot varia de la o țară la alta, numai indicații):
- În caz de gută moderată: de la 100 la 300 mg/zi (vezi și sub doză).
- În caz de gută severă (doza propusă în anumite țări): 400 până la 600 mg/zi.
În Franța, doza uzuală pare să fie maximă. 300 mg pe zi, în Elveția (citiți sub doză), medicii pot ajunge la 600 mg pe zi (pe 24 de ore).
- Hiperuricemie asociată chimioterapiei: 600 până la 800 mg/zi, pentru a fi împărțită în 2 sau 3 doze.
În Franța, doza uzuală pare să fie maximă. 300 mg pe zi.
- Alte indicații: începeți cu 100 mg/zi și creșteți doza treptat la fiecare 4 săptămâni pentru a controla nivelul acidului uric plasmatic.
Note:
- Persoanele cu insuficiență renală (în special persoanele în vârstă) necesită ajustarea dozelor în funcție de gradul și progresul bolii lor. În insuficiența renală, febuxostat este, în general, preferat 2 .
- Se recomandă cu tărie măsurarea uricemiei și uraturiei în mod regulat.
Utilizare la copii (rețineți că dozele pot varia de la o țară la alta, indicațiile sunt pur orientative):
- Pediatrie: dozele pot varia de la o țară la alta, indicațiile sunt pur orientative.
Mai jos sunt dozele uneori indicate (aveți grijă, cereți întotdeauna sfatul medicului sau farmacistului).
- Copii sub 6 ani: 150 mg/zi
- Copii între 6 și 10 ani: 300 mg/zi
- Copii peste 10 ani: doză pentru adulți (vezi mai sus)
Notă: unele surse consideră că utilizarea alopurinolului la copii nu este foarte recomandată (risc de reacții adverse), pentru doza zilnică de alopurinol putem conta și cu o doză zilnică de 10 până la 20 mg pe kg.
Indicații
- cădere brusca (pentru prevenirea gutei, nu pentru a vindeca un atac de gută, de obicei acesta este un tratament pe termen lung). Alopurinolul este indicat pentru guta primară și secundară.
Scopul tratamentului cu alopurinol în prevenirea gutei este scăderea nivelului de acid uric la mai puțin de 6 mg/dL (0,36 mmol/L), dacă acest obiectiv nu este afectat, medicul poate crește doza.
- Niveluri ridicate de acid uric în timpul chimioterapiei sau radioterapiei (de exemplu, în timpul leucemiei sau limfomului)
- Probleme la rinichi cauzate de gută
- Pentru a limita efectele secundare ale fluorouracilului
- În anumite boli cardiovasculare, în prevenire
Notă: în hiperucemia asimptomatică (fără simptome) (nivel ridicat de acid uric), efectul alopurinolului în general nu a fost dovedit și, prin urmare, nu este indicat (cu unele excepții).
Efecte
Reduce producția de acid uric în organism și în special în plasmă și urină, efectul său este, așadar, hipo-uricemic.
Alopurinolul este un inhibitor al xantin oxidazei (enzimă), acesta din urmă acționând asupra metabolismului acidului uric prin transformarea hipoxantinei în xantină, apoi din urmă în acid uric. Dacă blocăm xantina oxidaza, scădem mecanic producția de acid uric.
Rețineți că alopurinolul produce un metabolit numit oxipurinol, care are, de asemenea, o acțiune precum acidul uric asupra xantin oxidazei. Oxipurinolul acționează mai mult decât alopurinolul și are un efect superior de scădere a sângelui. Eliminarea oxipurinolului este în primul rând renală.
Molecula de acid uric
Efecte secundare
Notă
Pentru a limita orice risc de reacții adverse, alopurinolul este contraindicat în hiperuricemia asimptomatică, adică atunci când nivelul de acid uric (în sânge) este ridicat, dar nu există simptome (fără gută, fără durere etc.). În general, alopurinolul este bine tolerat.