Antagoniști alfa2-adrenergici ca antidepresivi Mirtazapinemianserin
Rezumatul foii
Antagoniștii alfa 2 reprezentați de mirtazapină și mianserină sunt antidepresive cu o țintă farmacologică diferită de alte antidepresive. Sunt antagoniști ai receptorilor presinaptici inhibitori noradrenergici. Aceste medicamente permit ridicarea frânei neurotransmisiei serotoninergice. Datorită specificității relative a țintelor asupra receptorilor adrenergici și serotoninergici, au fost raportate puține efecte asupra receptorilor colinergici și dopaminergici, rezultând astfel o bună acceptabilitate a acestui medicament.
Unii antagoniști alfa 2 (mirtazapina) blochează, de asemenea, receptorii 5-HT2 și 5-HT3, ajutând la prevenirea manifestărilor de anxietate, neliniște, insomnie sau efecte atropine.
Administrate pe cale orală, acestea sunt absorbite de tractul gastro-intestinal și eliminate în principal prin rinichi. Asocierea lor cu IMAO nu este recomandată pentru riscurile sindromului serotoninei.
Articol (e) ECN
Medicamentele existente
Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule
Activitatea antidepresivă a mirtazapinei se efectuează printr-o creștere a neurotransmisiei noradrenergice prin blocarea autoreceptorilor alfa 2. Creșterea neurotransmisiei noradrenergice stimulează receptorii alfa 1 localizați pe fibrele serotoninergice și conduce la o eliberare de 5-. HT. Eliberarea crescută de serotonină este direct legată de o creștere a neurotransmisiei de către receptorii 5-HT1. În plus, unii antagoniști alfa 2, cum ar fi mirtazapina, blochează, de asemenea, receptorii 5-HT2 și 5-HT3, prevenind manifestările de anxietate, agitație, insomnie sau efecte atropine.
Efecte clinice utile
Antagoniștii Alpha 2 sunt indicați într-un episod depresiv caracterizat. Tratamentul medicamentului începe cu o doză de 30 mg pe zi pentru mianserină și 15 mg pe zi pentru mirtazapină, știind că doza va fi în general crescută pentru a obține un răspuns clinic optim.
Farmacodinamica efectelor clinice utile
Antagoniștii alfa 2 blochează receptorii alfa 2 presinaptici (auto și heteroreceptori) previn efectul inhibitor al norepinefrinei asupra eliberării serotoninei și, prin urmare, măresc eliberarea serotoninei. Eliberarea crescută de serotonină este direct legată de o creștere a neurotransmisiei de către receptorii 5-HT1.
Aceste medicamente sunt utilizate în general pentru depresie la vârstnici. Efectele secundare ale creșterii în greutate și hipnoticele pot fi de interes pentru această populație.