Anti-androgeni

Rezumatul foii

Anti-androgeni sunt molecule care vizează blocarea receptorului de androgen.

Principala indicație pentru această clasă farmacologică este tratamentul adenocarcinomului de prostată.

Articol (e) ECN

Memento fiziopatologic

Introducere

Acetat ciproteronă

Printre androgeni, în principal testosteronul și dihidrotestosteronul sunt capabili să activeze receptorul de androgen.

Organele producătoare de androgeni sunt: ​​testiculele, ovarele și suprarenalele. De altfel: ficatul, pielea și țesutul adipos.

Cu toate acestea, blocarea axei gonadotrope (LH) nu permite întreruperea totală a producției de androgeni. De fapt, producția de androgeni extra-testiculari este independentă de LH. În cazul adenocarcinomului de prostată, s-a demonstrat, de asemenea, că anumite celule tumorale au fost capabile să producă enzimele necesare pentru sinteza androgenilor. Prin urmare, uneori este necesar să acționăm asupra receptorului de androgen pentru a realiza „blocarea androgenă completă”.

Rolurile fiziologice ale androgenilor:

1) Diferențierea sexuală masculină:

  • În timpul organogenezei pentru dezvoltarea caracteristicilor sexuale primare.
  • În timpul pubertății și pe tot parcursul vieții pentru apariția și menținerea caracteristicilor sexuale secundare.

2) efectele centrale ale androgenilor

  • Menținerea libidoului
  • Lupta împotriva asteniei

3) Efectele anabolice ale androgenilor:

  • Creșterea hipertrofiei musculare
  • Stimularea hematopoiezei
  • Participare la menținerea densității minerale osoase etc.

Efectele secundare ale anti-androgenilor sunt legate în principal de epuizarea hormonală.

Medicamentele existente

Acestea sunt împărțite în două mari categorii, antiandrogeni steroidieni și antiandrogeni nesteroidieni (medicamente care se termină în -utamină)

1) Anti-androgeni steroizi:

- Acetat de ciproteronă (ANDROCURE ®)

2) Anti-androgeni nesteroidieni:

Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule

1) Anti-androgeni steroizi:

Acetat de ciproteronă (ANDROCURE®) este un progestin sintetic cu efect anti-androgen și anti-gonadotrop. Cu alte cuvinte: este un inhibitor competitiv al receptorilor de androgeni care participă, de asemenea, la controlul feedback-ului negativ al secreției de LH pituitară.

Este cea mai veche moleculă de anti-androgeni și are un MA pentru două indicații: tratamentul cancerului de prostată și reducerea impulsurilor sexuale în parafilie.

2) Anti-androgeni nesteroidieni:

Se leagă în mod specific de receptorii androgeni și inhibă translocarea citoplasmei către nucleu.