Baclofen - aplicare, efecte, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ baclofen aparține grupului de relaxante musculare cu acțiune centrală. Medicamentul este utilizat pentru tratarea spasticității mușchilor scheletici în scleroza multiplă, boli sau leziuni ale măduvei spinării și spasticitatea de origine cerebrală.

baclofen

cerere

Baclofenul relaxant muscular este utilizat pentru a trata spasticitatea musculară scheletică cauzată de una dintre următoarele afecțiuni:

  • scleroză multiplă
  • Boală sau leziune a măduvei spinării
  • Spasticitatea de origine cerebrală

Tipul aplicației

Baclofenul este disponibil pe piața germană sub formă de tablete, sub formă de soluție perfuzabilă și sub formă de soluție injectabilă.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Baclofenul este un derivat al acidului gamma-aminobutiric (GABA). Medicamentul este un agonist la receptorii GABAB din măduva spinării și acționează ca un relaxant muscular central. Baclofenul intensifică inhibarea presinaptică în măduva spinării, în special pe celulele Renshaw, ceea ce duce la o amortizare a transmiterii excitației (efect miotonolitic). Cauzele baclofenului
o scădere a tonusului muscular spastic și a reflexelor de masă patologice în spasticitate.

Farmacocinetica

După administrarea orală, baclofenul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Tmax după ingestia orală de 20 mg baclofen a fost 2,1 + 0,7 h și Cmax 270 + 62 ng/ml. ASC este proporțională cu doza administrată. La vârstnici, tmax este crescut și Cmax este scăzut.
Biodisponibilitatea este între 85 și 90 la sută.
Baclofenul traversează bariera hematoencefalică într-o măsură limitată și este redistribuit foarte lent din sistemul nervos central. Volumul de distribuție este de 0,7 l/kg. În intervalul de la 10 ng/ml la 0,3 mg/ml, legarea proteinelor este constantă și este de aproximativ 30%. Baclofenul este metabolizat într-o mică măsură prin hidroxilare enzimatică. 55 până la 92% din doză s-a găsit în urină ca substanță neschimbată și 3 până la 6% ca acid beta (p-clorofenil) -tau-hidroxibutiric inactiv farmacodinamic.
Timpul de înjumătățire prin eliminare al racematului este de 6,8 + 0,7 ore. Clearance-ul renal se ajustează la 148 + 15 ml/min și este astfel în ordinea mărimii clearance-ului creatininei. Baclofenul traversează, de asemenea, bariera placentară, dar este excretat doar într-o mică măsură în laptele matern. După administrarea a 20 mg, proporția este de aproximativ 1 la sută din doza administrată.

dozare

La începutul terapiei, o doză de 15 mg baclofen împărțită în 2 - 4 doze unice este recomandată pacienților adulți. Doza trebuie crescută cu 5-15 mg cel mai devreme în fiecare a 3-a zi. Doza zilnică este de obicei de 30 - 75 mg pe zi și este împărțită în 2 - 4 doze individuale.
Doza zilnică maximă este de 75 mg. Doar în cazuri rare - de obicei în condiții de internare - sunt necesare doze zilnice de 90-120 mg.

Efecte secundare

Apariția reacțiilor adverse este dependentă de doză în timpul tratamentului cu baclofen. Foarte frecvente (≥ 1/10):

  • greaţă
  • somnolenţă
  • Sedare

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni există pentru utilizarea baclofenului:

  • alte relaxante musculare sau medicamente care au o influență deprimantă asupra funcțiilor sistemului nervos central (medicamente psihotrope, somnifere, opioide, antidepresive sedative) ► consolidarea reciprocă a efectelor posibile.
  • consumul simultan de alcool ► interacțiuni imprevizibile cu alcoolul
  • Medicamente antihipertensive ► Scăderea crescută a tensiunii arteriale
  • Valorile enzimelor hepatice ► Baclofenul poate duce la creșterea anumitor valori ale enzimelor hepatice (SGOT, SGPT) în cazuri individuale.
  • Medicamente sau dispozitive medicale care au un efect semnificativ asupra funcției rinichilor ► Excreția baclofenului poate fi redusă într-o asemenea măsură încât trebuie așteptate efecte toxice

Contraindicație

Baclofenul nu trebuie utilizat în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • Epilepsie și alte tulburări de convulsii cerebrale
  • boala renală în stadiul final
  • Spasticitate în bolile reumatice, parkinsonism sau datorate leziunilor periferice

Sarcina/alăptarea

sarcina

Baclofenul traversează placenta și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării, cu excepția cazului în care beneficiile preconizate pentru mamă depășesc posibilele riscuri pentru copil.

Alăptarea

Baclofenul trece în laptele matern în doze terapeutice, dar în cantități care nu se așteaptă să provoace efecte secundare nedorite la copil. Cu toate acestea, indicația pentru utilizarea unui miotonolitic ar trebui examinată foarte critic în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată semnificativ în timpul tratamentului cu baclofen datorită posibilității de amețeli, sedare, somnolență și tulburări vizuale.

Alternative

Baclofenul aparține grupului de relaxante musculare cu acțiune centrală. Pe lângă benzodiazepine, printre altele următoarele ingrediente active din acest grup:

Sugestii

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.