Ce sunt statinele; Știri-Medical
Disclaimer: Această pagină este o traducere automată a acestei pagini inițial în engleză. Vă rugăm să rețineți, deoarece traducerile sunt generate automat, nu toate traducerile vor fi perfecte. Acest site web și paginile sale web sunt destinate citirii în limba engleză. Orice traducere a acestui site și a paginilor sale web poate fi inexactă și inexactă, în totalitate sau parțial. Această traducere este furnizată într-o practică.
Statinele reprezintă o clasă de agenți hipolipemiante utilizați pentru tratamentul dislipidemiei (cantitate anormală de lipide) și reducerea riscului de boli cardiovasculare aterosclerotice. Efectele lor mari și puternice asupra profilului lipidic și a efectelor cardioprotectoare independente de colesterol pleiotrop le-au poziționat printre cele mai prescrise medicamente din lume.
Statinele au fost introduse la sfârșitul anilor '80 și începutul anilor '90 ca un nou grup de medicamente pentru scăderea lipidelor, în încercarea de a oferi pacienților cu colesterol ridicat un mod sigur și eficient de a-și reduce colesterolul. Cercetările au arătat că acestea nu numai că au un efect major în reducerea nivelului de lipide din sânge, ci și riscul unei boli vasculare, în general, a unei persoane.
Constituția chimică și farmacocinetica
Componența chimică a statinelor este alcătuită din două componente; farmacoforul, care este un segment de acid dihidroxieptanoic, și partea sa compusă din sistem inelar cu diverși substituenți. Diferitele grupuri de statine pot avea anumite diferențe de structură, care, la rândul lor, guvernează solubilitatea lor în apă și le influențează absorbția, distribuția, metabolismul și excreția.
La administrarea orală, toate statinele sunt bine absorbite din intestin, deși metabolismul considerabil la prima trecere apare în ficat, cu următoarea reducere a biodisponibilității sistemice de 5-50%. Majoritatea statinelor se administrează sub formă de beta-hidroxi acizi, cu excepția lovastatinei și simvastatinei, care sunt promedicamente care necesită metabolism hepatic pentru activarea lor.
Lovastatina, simvastatina și pravastatina sunt derivate din metaboliți fungici cu timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare între 1 și 3 ore. Atorvastatina, rosuvastatina, fluvastatina și pitavastatina sunt compuși complet sintetici, cu timpii de înjumătățire plasmatică prin eliminare variind de la 1 oră pentru fluvastatină la 19 ore pentru rosuvastatină.
Lovastatin, simvastatin, atorvastatin, fluvastatin și pitavastatin sunt compuși relativ lipofili. Statinele lipofile sunt mai susceptibile la metabolism prin sistemele de 450) citocrom P (cu excepția pitavastatinei) care suferă un metabolism limitat prin această cale. Ficatul și rinichii sunt jucători cheie în eliminarea statinelor din circulație prin bilă și fecale.
Mecanism de acțiune
Beneficiile statinelor provin din capacitatea lor de a reduce biosinteza colesterolului, în principal în ficat, unde sunt distribuite selectiv, precum și tendința de a modula metabolismul lipidic prin inhibarea competitivă și reversibilă a reductazei. Statină (3-hidroxi-3-metil- glutaryl-CoA) - operație de limitare a dietei în biosinteza colesterolului.