Dexfenfluramină - critică farmaceutică - Informații online
Dexfenfluramină
Rezumat
Dexfenfluramina (Isomeride®) este un inhibitor al apetitului serotoninergic.
Chimie/farmacologie
Dexfenfluramina este forma în sensul acelor de ceasornic a racematului de fenfluramină (Ponflural®) și este unul dintre derivații de amfetamină. Acționează în principal asupra sinapselor serotoninergice, unde provoacă o eliberare crescută și o recaptare scăzută a serotoninei. Concentrația crescută de serotonină în decalajul sinaptic crește activitatea neuronilor postsinaptici, care, printre altele, declanșează un sentiment de sațietate.
Farmacocinetica
După administrarea orală, dexfenfluramina este practic complet absorbită din intestin. 20-25% din doză este supusă metabolismului presistemic („prima trecere”) în ficat. Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse după aproximativ 4 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 18 ore.
80-90% din medicament este metabolizat în ficat. 5-10% este transformat în metabolitul activ dexnorfenfluramină. Aceasta este doar aproximativ jumătate la fel de eficientă ca dexfenfluramina, dar la 32 de ore are aproape de două ori timpul de înjumătățire. Metaboliții rămași sunt inactivi. Dexfenfluramina și metaboliții săi sunt excretați în urină. (2)
Studii clinice
efecte nedorite
Reacțiile adverse frecvente sunt greață, diaree, constipație și uscăciunea gurii. Somnolență, amețeli, cefalee, schimbări ale dispoziției, depresie, insomnie și polakiurie au fost descrise mai rar. 30% dintre acestea erau de natură neurologică, 20% legate de probleme psihiatrice și 15% legate de afecțiuni gastro-intestinale. (7) În 1992, Pharma -kritik a raportat mai detaliat acest lucru. (8)
Dozare, administrare, costuri
Dexfenfluramina (Isomeride®) este disponibilă sub formă de capsule de 15 mg. Nu este rambursat. Se recomandă o doză de o capsulă în fiecare dimineață și seară la mese. Administrarea trebuie limitată la 12 săptămâni. Dexfenfluramina este contraindicată la persoanele cu antecedente de psihoză sau depresie (excepție: depresie sezonieră), la pacienții cu glaucom sau abuz de droguri cunoscut, precum și la insuficiența hepatică și renală, în timpul sarcinii (categoria C) și la copii și adolescenți în creștere.
Tratamentul timp de o lună costă Fr. 64.30. Tratamentul cu racemat de fenfluramină (Ponflural®) este mult mai ieftin la aproximativ 45 CHF pe lună.
cometariu
Dexfenfluramina este un inhibitor eficient al apetitului și este relativ bine tolerat. Faptul că este mai eficient decât racematul de fenfluramină nu poate fi evaluat din cauza lipsei de studii comparative. Atât dexfenfluramina, cât și racematul de fenfluramină sunt posibile cauze ale hipertensiunii pulmonare. Prin urmare, nu este recomandabil să utilizați dispozitivul mai mult de trei luni. Pe de altă parte, terapiile pe termen scurt nu au un efect de durată. Faptul că în studiul pe termen lung descris, aproximativ trei sferturi din efectul supresor al apetitului ar putea fi atins cu un placebo este, de asemenea, un motiv de îngrijorare. O soluție simplă pentru a scăpa de kilogramele în exces pe termen lung încă nu există cu dexfenfluramină.