Diclofenac - Aplicație, Efect, Efecte secundare Lista galbenă

Diclofenacul este unul dintre medicamentele antialgice (analgezice) din grupul de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Ingredientul activ acționează împotriva durerii și inflamației. Domeniile tipice de aplicare sunt durerile articulare ca urmare a osteoartritei sau artritei reumatoide, precum și a tulpinilor și vânătăilor. Alte indicații sunt durerile de cap, migrenele, durerile menstruale și febra.

cerere

domenii de aplicare

Diclofenacul este utilizat pentru tratamentul simptomatic al durerii și inflamației în:

artrită acută (inclusiv atac de gută)
artrita cronica, in special artrita reumatoida (artrita reumatoida)
Spondilita anchilozantă (boala Bechterew) și alte boli reumatice inflamatorii ale coloanei vertebrale
Iritarea în artroză și spondilartroză
boli reumatice inflamatorii ale țesuturilor moi
umflături dureroase sau inflamații după leziuni

În doze mici de până la 25 mg:

durere ușoară până la moderată
febră

farmacologie

Farmacodinamica

Diclofenacul este un medicament antiinflamator/antiinflamator nesteroidian (AINS, AINS) care reduce durerea, umflarea și febra cauzate de inflamație. Diclofenacul inhibă, de asemenea, ADP și agregarea plachetară indusă de colagen. Diclofenacul este unul dintre așa-numiții inhibitori ai ciclooxigenazei (COX) printre AINS. Această inhibiție reduce formarea de prostaglandine pro-inflamatorii (pro-inflamatorii).

Diclofenacul previne astfel răspândirea inflamației și are astfel un efect de calmare a durerii (analgezic). Prostaglandinele au, de asemenea, o influență asupra transmiterii durerii și percepției durerii. Acest lucru crește efectul analgezic. Efectul de scădere a febrei (antipiretic) al diclofenacului se datorează unei influențe asupra centrului de temperatură din creier.

Farmacocinetica

După administrarea orală, diclofenacul este complet absorbit.
Nivelurile plasmatice maxime depind de durata pasajului gastric (1 până la 16 ore), dar sunt atinse în medie după 2 până la 3 ore.
După i.m. Aplicare, nivelurile plasmatice maxime sunt atinse după 10 până la 20 de minute, după administrarea rectală după aproximativ 30 de minute.
Diclofenacul administrat oral este supus unui efect clar de primă trecere.
Doar 35 până la 70% din substanța activă absorbită ajunge neschimbată la circulația posthepatică.
Aproximativ 30 la sută din substanța activă este metabolizată și excretată în materiile fecale. Aproximativ 70% sunt eliminați renal ca metaboliți inactivi farmacologic după hidroxilare hepatică și conjugare.
În mare parte independent de funcția ficatului și a rinichilor, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2 ore.
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 99%.

dozare

Ingerare orală

Doza este de 50-150 mg pe zi, împărțită în trei doze individuale. În cazul formulărilor cu eliberare prelungită, se pot lua 100 mg o dată pe zi sau 75 mg de două ori pe zi.

Supozitoare

Doza este de 50 mg de una până la trei ori pe zi sau un supozitor de 100 mg o dată pe zi. Ar trebui să fie utilizat de preferință după o mișcare intestinală.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare observate cu terapia cu diclofenac sunt cele legate de tractul digestiv. Ulcerul peptic, perforațiile sau sângerările, uneori letale, pot apărea în special la vârstnici.

Alte reacții adverse sunt:

greaţă
Vomit
Diaree
Flatulență
constipație
Indigestie
durere abdominală
Scaun gudronat
Hematemeza
stomatită ulcerativă
Agravarea colitei ulcerative și a bolii Crohn

Gastrita a fost observată mai rar. În special, riscul de sângerare gastro-intestinală depinde de intervalul de dozare și de durata de utilizare.

De asemenea, au fost raportate edeme, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă.

Studiile clinice și datele epidemiologice indică în mod constant un risc crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral), în special cu o doză mare (150 mg pe zi) și cu utilizare pe termen lung.

Interacțiuni

Alte AINS, inclusiv salicilați

Administrarea simultană a mai multor AINS poate crește riscul de ulcere gastrointestinale și sângerări datorită unui efect sinergic. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea concomitentă de diclofenac cu alte AINS.

Digoxină, fenitoină, litiu

Utilizarea concomitentă de diclofenac și digoxină, fenitoină sau litiu poate crește nivelul acestor medicamente în sânge.

Diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei II

AINS pot face diuretice și medicamente antihipertensive mai puțin eficiente. Insuficiența renală (inclusiv posibila insuficiență renală acută) poate apărea la pacienții cu insuficiență renală ► Pacienții trebuie rugați să bea lichide adecvate și trebuie luată în considerare monitorizarea regulată a valorilor renale după începerea terapiei combinate.

Medicamente care pot provoca hiperkaliemie

Administrarea simultană de diclofenac și diuretice care economisesc potasiu, ciclosporină, tacrolimus sau trimetoprim poate duce la hiperkaliemie.

Glucocorticoizi

Risc crescut de efecte secundare gastrointestinale, cum ar fi ulcer gastrointestinal sau sângerări.

Inhibitori ai agregării plachetare și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)

Risc crescut de sângerare gastro-intestinală și efecte secundare gastro-intestinale.

Metotrexat

Administrarea diclofenacului în decurs de 24 de ore înainte sau după administrarea metotrexatului poate duce la o concentrație crescută de metotrexat în sânge și la o creștere a efectului său toxic.

Ciclosporină

Diclofenacul poate crește toxicitatea renală a ciclosporinei.

Anticoagulante

AINS pot crește efectele anticoagulantelor, cum ar fi warfarina. Se recomandă o precauție deosebită, deoarece co-medicamentul poate crește riscul de sângerare.

Medicamente antidiabetice

În cazuri izolate, a fost raportată o influență asupra nivelului de zahăr din sânge (de exemplu, hiperglicemie sau hipoglicemie) după administrarea de diclofenac, care a necesitat o ajustare a dozei medicamentului antidiabetic. Prin urmare, ca măsură de precauție, se recomandă verificarea nivelului de zahăr din sânge în timpul terapiei simultane.

Probenecid

Medicamentele care conțin probenecid pot întârzia eliminarea diclofenacului.

Inhibitori puternici ai CYP2C9

Trebuie acordată precauție atunci când diclofenacul este administrat simultan cu inhibitori puternici ai CYP2C9 (de exemplu voriconazol). Deoarece descompunerea diclofenacului este inhibată, poate exista o creștere semnificativă a expunerii și a concentrației plasmatice maxime a diclofenacului.

Antibioticele chinolonice

Au fost raportate rapoarte ocazionale de crampe cerebrale, posibil datorită utilizării simultane a chinolonelor (de exemplu, ciprofloxacină, ofloxacină) și AINS.

Contraindicație

Diclofenacul nu trebuie utilizat în:

Hipersensibilitate la ingredientul activ

reacții cunoscute de bronhospasm, astm, rinită sau urticarie după administrarea de acid acetilsalicilic sau alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) în trecut

tulburări inexplicabile ale sângelui

ulceratie peptica sau hemoragie existenta sau recurenta in trecut (cel putin 2 episoade diferite de ulceratie sau sangerare dovedita)

Antecedente de sângerări sau perforații gastrointestinale asociate terapiei anterioare cu AINS

cerebrovasculare sau alte sângerări active

probleme hepatice severe

probleme renale severe

insuficiență cardiacă cunoscută (NYHA II-IV), boală cardiacă ischemică, boală arterială periferică și/sau boală cerebrovasculară

în ultimul trimestru de sarcină

Sarcina/alăptarea

sarcina

Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina și/sau dezvoltarea embrion-fetală.
Datele din studiile epidemiologice indică un risc crescut de avort spontan, precum și malformații cardiace și gastroschisis (fisură abdominală) după utilizarea diclofenacului la începutul sarcinii.
În timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul trebuie administrat numai dacă este absolut necesar.
Diclofenacul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.

Alăptarea

Ingredientul activ diclofenac și produsele sale de descompunere trec în laptele matern în cantități mici.
Deoarece până acum nu s-au cunoscut consecințe nefaste pentru sugar, întreruperea alăptării nu este de obicei necesară în cazul utilizării pe termen scurt.

Instructiuni de folosire

Afectiuni respiratorii

Pacienții care suferă de astm, febră de fân, mucoasă nazală umflată (de exemplu, polipi nazali), boli obstructive cronice ale căilor respiratorii sau infecții cronice ale căilor respiratorii prezintă un risc crescut de reacții alergice.

Supravegherea medicală

Este necesară o supraveghere medicală deosebit de atentă în cazul:

afectarea funcției renale
Disfuncție hepatică
direct după intervenții chirurgicale majore ► tendință crescută de sângerare sau deteriorarea funcției renale
Pacienții alergici la alte substanțe ► risc crescut de reacții de hipersensibilitate