Efect Dabigatran, domenii de aplicare, efecte secundare - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în departamentul medical NetDoktor. A studiat biochimie și farmacie la München și Cambridge/Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.
Substanța activă Dabigatran este un medicament anticoagulant mai nou. Datorită modului lor de acțiune și de administrare sub formă de capsulă, noile anticoagulante precum dabigatran sunt, de asemenea, cunoscute sub numele de „anticoagulante orale directe” (DOAC). Aici puteți citi tot ceea ce este interesant despre efectele dabigatranului, utilizarea acestuia și posibilele efecte secundare.
Așa funcționează dabigatran
Anticoagulantul este luat sub forma unui precursor (cunoscut sub numele de „promedicament”) - numit dabigatran etexilat - și transformat numai în forma activă dabigatran în organism. Sub această formă, ingredientul activ inhibă coagularea sângelui prin blocarea unei proteine cheie importante (trombina).
Coagularea sângelui
În mod normal, în cazul unui vas de sânge rănit, de exemplu, coagularea sângelui se desfășoară ca un proces asemănător unei cascade (cunoscut sub numele de „cascadă de coagulare”): trombocitele (trombocitele) care circulă în sânge recunosc deteriorarea țesutului și se atașează de acesta, care le activează. Atunci când sunt activate, trombocitele eliberează numeroase substanțe mesager care atrag alte trombocite. Cheagul de sânge rezultat constrânge vasul de sânge și astfel reduce pierderile de sânge. Această primă parte a hemostazei este cunoscută sub numele de hemostază primară (hemostază primară) și duce la ocluzie vasculară rapidă, dacă nu chiar foarte stabilă.
În etapa următoare, „hemostaza secundară” se instalează: factorul activ de coagulare trombină este creat dintr-o proteină precursivă inactivă (protrombină). Transformă proteinele individuale (fibrinogen) dizolvate în sânge în fire lungi din fibrină, care servesc ca un adeziv solid, reticulat, care face ca ocluzia vasculară instabilă anterior să fie stabilă mecanic. Aceasta include și alte trombocite și celule roșii din sânge (eritrocite).
Cum funcționează dabigatran
Ingredientul activ dabigatran inhibă în mod specific factorul de coagulare trombină, care previne formarea firelor de fibrină.
Când este anticoagulant cu dabigatran sau alte ingrediente active, este important să găsiți întotdeauna ceva mediocru - dacă coagularea este inhibată prea mult, pacientul poate muri din cauza celei mai mici sângerări interne; Dacă capacitatea de coagulare este prea puternică, cheagurile de sânge se formează prea repede, care blochează vase importante precum cele din inimă sau creier. Acest lucru poate duce la atacuri de cord fatale și accidente vasculare cerebrale.
Beneficiile noilor anticoagulante orale
Anticoagulantele mai vechi (heparine, cumarine) sunt utilizate de mult timp, dar au de obicei dezavantaje semnificative în comparație cu noile anticoagulante orale:
Heparinele, care inhibă, de asemenea, indirect trombina, nu sunt ingerate pe cale orală și, prin urmare, trebuie administrate prin injecție. Cumarinele, care inhibă funcția vitaminei K (importante pentru formarea factorilor de coagulare), pot fi administrate pe cale orală. Efectul lor indirect asupra coagulării poate varia, însă, foarte mult (printre altele, în funcție de conținutul de vitamina K al alimentelor). Prin urmare, valoarea coagulării (valoarea INR, anterior valoarea rapidă) trebuie determinată în mod regulat și doza de cumarine ajustată în consecință.
Dabigatranul oral are un avantaj aici: valoarea coagulării nu trebuie măsurată în mod regulat la un pacient bine ajustat, deoarece dabigatranul are un efect direct în funcție de doză.
Absorbția, descompunerea și excreția Dabigatran
După ingestie sub formă de capsulă, promedicamentul dabigatran etexilat este absorbit în sângele din intestin, unde este transformat în dabigatran, ingredientul activ. Cele mai mari niveluri sanguine sunt atinse după o jumătate de oră până la două ore. Ingerarea cu alimente întârzie, dar nu scade absorbția. Doar părți mici ale ingredientului activ sunt metabolizate în continuare în organism. În cea mai mare parte, dabigatranul este excretat nemodificat prin intermediul rinichilor cu urina. În jumătate de zi, jumătate din cantitatea inițială de ingredient activ a părăsit corpul.