Efect letrozol, domenii de aplicare, efecte secundare - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în departamentul medical NetDoktor. A studiat biochimie și farmacie la München și Cambridge/Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.
Substanța activă Letrozol este un așa-numit inhibitor al aromatazei nesteroidiene. Se utilizează pentru tratarea cancerului de sân. Enzima aromatază, care este inhibată de letrozol, transformă precursorii hormonilor în estrogeni precum estradiolul și estrona. Acestea stimulează adesea dezvoltarea tumorilor de cancer mamar. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre efectele și utilizarea letrozolului, efectele secundare și interacțiunile.
Așa funcționează letrozolul
În timpul pubertății, în special la femei, țesutul mamar este stimulat să crească de către estrogeni. Prin urmare, celulele din sân au un număr deosebit de mare de puncte de andocare (receptori) pentru hormonii feminini.
Când astfel de celule degenerează, limita naturală de diviziune a celulelor este ridicată. Celulele încep să se împartă și să se înmulțească într-un mod necontrolat - se dezvoltă cancer de sân. Deoarece celulele tumorale în foarte multe cazuri au receptori de estrogen pe suprafața lor, ele sunt stimulate să crească prin nivelurile normale din sânge ale acestor hormoni feminini.
Ingredientul activ letrozol inhibă enzima aromatază, de care organismul are nevoie pentru producerea de estrogeni din precursorii testosteronului și androstendionei. Acest lucru scade nivelul de estrogen. Ca urmare, tumoarea malignă din sân nu mai este stimulată să crească.
Letrozolul este, de asemenea, utilizat împreună cu testosteronul ca agent dopant în antrenamentul cu greutăți. Hormonul sexual masculin este utilizat pentru a construi mușchi și a crește performanța. Dacă există prea mult testosteron în organism, o parte din acesta se transformă în estrogen. Acest lucru duce apoi la efecte secundare, cum ar fi creșterea sânilor la bărbați (ginecomastie). Letrozolul ar trebui să prevină acest lucru: previne transformarea mai multor testosteron în estrogen.
Captarea, degradarea și excreția letrozolului
Odată ingerat, letrozolul este absorbit rapid și complet în intestin. Inhibitorul aromatazei este transportat rapid în țesut prin sânge. De acolo, ajunge doar încet prin sânge la ficat, unde este descompus. Enzimele hepatice implicate convertesc letrozolul în produse de degradare inactive. La două până la patru zile după ingestie, cea mai mare parte a ingredientului activ este excretat în urină.
Când se utilizează letrozolul?
Substanța activă letrozol este utilizată la femeile aflate în postmenopauză singure sau împreună cu alte medicamente anticanceroase pentru tratarea cancerului de sân, în cazul în care tumora este promovată în creșterea sa de către estrogeni (cancer de sân sensibil la hormoni). Letrozolul poate fi utilizat atât ca terapie inițială, cât și ca terapie de urmărire (de obicei după tratamentul cu tamoxifen).
Tratamentul cu letrozol durează de obicei câteva luni (de exemplu pentru a reduce dimensiunea unei tumori înainte de o operație) până la cinci ani.
Așa se folosește letrozolul
Letrozolul se administrează sub formă de tablete. Doza uzuală este de două miligrame și jumătate de letrozol pe zi. Se ia o dată pe zi, independent de mese, cu un pahar cu apă.
Dacă doza de letrozol este uitată într-o singură zi, poate fi administrată cu până la trei ore înainte de următoarea doză programată. Dacă mai sunt doar trei ore sau mai puțin până la următoarea doză programată, comprimatul uitat nu trebuie luat pentru a evita nivelurile ridicate de sânge.
Ce efecte secundare are letrozolul?
În timpul tratamentului cu letrozol, mai mult de unul din zece pacienți prezintă efecte adverse, cum ar fi creșterea colesterolului din sânge, bufeuri, transpirație și transpirație crescută, dureri articulare și oboseală cu senzație de slăbiciune și stare de rău.
Un procent de la zece la sută dintre pacienți au efecte secundare letrozol, cum ar fi pierderea sau creșterea poftei de mâncare, dureri de cap, amețeli, tensiune arterială crescută, greață, vărsături, indigestie, constipație, diaree, dureri abdominale, căderea părului, erupții cutanate și piele uscată, dureri osoase și musculare, densitate osoasă scăzută ( uneori asociate cu oase rupte), sângerări vaginale, retenție de lichide în diferite țesuturi și creștere în greutate.
Majoritatea acestor reacții adverse vor apărea numai în primele câteva săptămâni de tratament și vor scădea după aceea.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați letrozol?
Tratamentul cu letrozol trebuie administrat doar femeilor aflate în postmenopauză. Dacă nu este clar dacă o femeie a trecut sau nu de menopauză, medicul trebuie să verifice nivelul sanguin al hormonilor relevanți (LH și FSH) înainte de începerea tratamentului.
La pacienții cu disfuncție hepatică severă, substanța activă letrozol poate fi descompusă și excretată mai lent. În studiile clinice, timpul de eliminare s-a dublat aproximativ în comparație cu femeile cu ficat sănătos. Deoarece există riscul ca substanța activă să se acumuleze apoi în organism, nivelul sângelui medicamentului trebuie monitorizat îndeaproape la acești pacienți, dacă este necesar.
Letrozolul poate avea un efect negativ asupra densității osoase și, astfel, asupra rezistenței osoase. Prin urmare, densitatea osoasă trebuie verificată în mod regulat la femeile cu factori de risc sau cu osteoporoză preexistentă. Poate fi necesar să luați medicamente suplimentare pentru a crește densitatea osoasă.
Administrarea simultană de anti-estrogeni, cum ar fi tamoxifenul, poate reduce nivelul sanguin și, astfel, eficacitatea letrozolului. De asemenea, aportul de estrogeni (inclusiv cei pentru terapia topică sub formă de creme sau geluri) în timpul terapiei cu letrozol nu are sens.
Substanța activă letrozol este descompusă de sistemul enzimatic CYP450 din ficat. Aceste enzime descompun, de asemenea, numeroase alte ingrediente active. Deși nu există încă studii privind interacțiunile dintre letrozol și astfel de substanțe active, acestea sunt posibile și ar trebui luate în considerare atunci când se iau alte medicamente în timpul terapiei cu letrozol. Acest lucru se aplică în special substanțelor active cu o gamă terapeutică restrânsă, adică celor care devin rapid toxice dacă se depășește doza eficientă. Acest lucru se aplică, de exemplu, fenitoinei (împotriva epilepsiei și convulsiilor) și clopidogrelului (anticoagulante).
Deoarece ingredientul activ poate provoca oboseală și amețeli, nu trebuie vehiculate vehicule sau ar trebui utilizate utilaje grele dacă apar aceste reacții adverse.
Utilizarea letrozolului poate provoca daune copilului în timpul sarcinii și alăptării.
Cum să luați medicamente cu letrozol
Ingredientul activ letrozol poate fi achiziționat de la o farmacie cu prescripție medicală. Este necesară o rețetă în fiecare doză și dimensiunea ambalajului.