Efectul heparinei, domenii de aplicare; Efecte secundare

Cel mai adesea se folosesc seringi preumplute, care conțin o anumită cantitate de preparat, adaptată greutății, care este apoi aplicată sub piele.

După o singură doză, efectul durează aproximativ o zi. Cu toate acestea, există diferite heparine care diferă în ceea ce privește modul lor de acțiune și indicațiile lor. O prezentare generală este prezentată mai jos.

Ce este heparina?

Heparinele sunt diferite ingrediente active care inhibă coagularea proprie a organismului și astfel împiedică formarea cheagurilor de sânge în sistemul vascular.

Din punct de vedere chimic, heparinele sunt glicozaminoglicanii naturali sau produși sintetic.

Structura lor de bază constă dintr-un lanț de zahăr care are lungimi diferite și are proprietăți diferite. Heparinele sunt împărțite în trei mari grupuri.

Există heparine nefracționate, care constau din lanțuri de zahăr foarte lungi și heparine fracționate, ale căror lanțuri sunt mai scurte și care sunt, prin urmare, numite și heparine cu greutate moleculară mică. Aceste două tipuri de heparine apar în mod natural și sunt obținute în mare parte din intestinele de porc.

Există, de asemenea, fondaparinux, care este produs sintetic și este o moleculă relativ mică.

Deoarece moleculele de zahăr ar fi digerate prin tractul gastro-intestinal, heparinele trebuie întotdeauna injectate. Acest lucru se poate face sub piele (subcutanat) sau într-o venă (intravenos).

Pe lângă această formă principală de terapie, există și unguente cu heparină. Acestea sunt utilizate pentru umflături sau vânătăi.

Pacienții raportează un efect de răcire. Cu toate acestea, unguentul nu are efecte simptomatice, deoarece heparina nu poate străpunge bariera mecanică a pielii și, prin urmare, este ineficientă sub formă de unguent.

Care este scopul acestui medicament?

Pentru profilaxia trombozei după operații majore sau în timpul imobilizării
Ca terapie pentru subțierea sângelui după utilizarea unei valve cardiace artificiale
Pentru a subția sângele în situații de urgență acută care pot duce la formarea rapidă a cheagurilor de sânge, cum ar fi un atac de cord
Terapia trombozei venoase profunde
Tratamentul embolilor arteriali
Tratamentul emboliei pulmonare
Terapia coagulării intravasculare diseminate

General

Nume de familie	Heparină
alte nume	Acid glucuronic-O-sulfat mucopolizaharid
Descriere scurta	pulbere albă până la gri, amorfă și higroscopică (heparină sodică)
Clasa de droguri	Anticoagulante

Mod de acțiune

Așa funcționează heparina

Heparina injectată sub piele sau în venă își dezvoltă rapid efectul în sânge și se leagă de diverși factori de coagulare care sunt produși de ficat și plutesc ca proteine în sânge.

Pentru a înțelege mecanismul de acțiune, merită să aruncăm o privire la cascada sănătoasă - adică fiziologică - de coagulare. Există multe celule diferite în sânge, inclusiv trombocite numite trombocite.

Acestea sunt responsabile de coagularea celulară și sunt susținute de proteinele plasmatice. Dacă pielea sau pielea vasculară sunt rănite, sângele intră în contact cu colagenul, de exemplu, care este apoi expus.

Acest contact declanșează cascada de coagulare și diferiții factori de coagulare devin activi. Se activează reciproc până când la un moment dat factorul X, care se mai numește trombokinază, activează trombina.

La rândul său, trombina activă împarte fibrinogenul în fibrină. Fibrina se depune între trombocite, care acum au fost și ele activate, și întărește legarea cheagului de sânge.

Cu toate acestea, există și factori de coagulare în sânge care inhibă coagularea pentru a crea un echilibru. Un factor important aici este antitrombina.

Antitrombina se leagă de factorul X și de trombină, astfel încât acestea sunt deja legate și nu mai pot fi activate când se formează trombi. Cascada de coagulare se termină în acest moment.

Dacă acum se administrează heparină, heparina întărește funcția de antitrombină a organismului. La rândul său, aceasta poate lega mai mult factorul X și trombina, care nu sunt apoi disponibile pentru formarea trombozei. Un sistem complicat, dar extrem de eficient.

Absorbția, descompunerea și excreția heparinei

Heparinele naturale se obțin din intestinele de porc, în timp ce fondaparinuxul este produs sintetic. Datorită structurii lor chimice, heparinele nu pot pătrunde în straturile pielii și, prin urmare, sunt ineficiente ca unguente.

Dacă sunt administrate subcutanat, adică direct sub piele, sau intravenos direct în sânge, aproximativ 40% din substanțe sunt eliminate inițial prin legarea de proteinele din sânge sau de celulele proprii ale corpului. Restul funcționează în sânge.

Heparina nefracționată este descompusă de ficat, în timp ce heparina cu greutate moleculară mică este eliminată prin rinichi. Această diferență trebuie remarcată în cazul disfuncției hepatice sau renale.

domenii de aplicare

Când se folosește heparina?

În situații de urgență acută, cum ar fi un atac de cord, heparina trebuie administrată preclinic - de exemplu într-o ambulanță. Cheagurile de sânge se pot forma foarte repede dacă viteza sângelui se modifică și poate duce la complicații care pun viața în pericol, cum ar fi o embolie pulmonară sau un accident vascular cerebral.

În caz de imobilizare, heparina poate fi administrată sub formă de injecție profilactică, administrată de obicei o dată pe zi. Tratamentul începe de obicei în ziua operației în sine și continuă până când pacientul se poate mișca din nou normal.

De exemplu, în cazul unui tencuială după un picior rupt, terapia trebuie continuată până când piciorul restricționat poate fi încărcat din nou în mod normal.

În cazul unor tulburări congenitale de coagulare, poate fi necesară administrarea heparinei ca seringă de unică folosință chiar și pe călătorii mai lungi, de exemplu pe un zbor pe distanță lungă. Acest lucru se aplică, de exemplu, la așa-numita mutație Factor V Leiden, pe care aproximativ 5% din toți germanii o poartă în genomul lor.

Aplicare corectă

Așa se folosește heparina

Heparina trebuie administrată întotdeauna parenteral, adică ocolind pasajul gastro-intestinal. Deoarece heparinele sunt lanțuri de zahăr, ingredientul activ ar fi pur și simplu inactivat prin digestie.

În aproape toate indicațiile, administrarea este deci subcutanată, adică direct sub piele, cu o seringă sau intravenos. Este întotdeauna adaptat la greutate și astfel adaptat la fiecare pacient, de obicei de două ori pe zi, injectat.

Medicament

Ce medicamente conțin ingredientul activ heparină?

Certoparin
Dalteparin
Enoxaparină
Nadroparina
Reviparin
Tinzaparin

Denumiri comerciale

Monopreparate

Fragmin
Clexane
Fraxiparină
Calciparină
Liequemin
Sportino
Trombareduct
Trombareduct
Fraxiforte
Heparina sodică
Monoembolex
Cilvarin
Innohep

Indicații

Când vine vorba de indicațiile pentru terapia cu heparină, așa-numitele indicații de „doză mică” pentru profilaxia evenimentelor de coagulare a sângelui sunt diferențiate de indicațiile de „doză mare”.

Aceasta din urmă este o heparinizare completă a sângelui cu un risc ridicat de coagulare a sângelui. De asemenea, se efectuează în primele câteva zile ale unui tratament Marcumar pentru a reduce efectul întârziat al Marcumar. Acest lucru este cunoscut sub numele de „punte”.

Indicația pentru administrarea profilactică a unor doze mici de heparină este, fără excepție, profilaxia trombozei. Acest lucru trebuie făcut atunci când pacientul este restricționat în mișcare și fluxul sanguin este afectat de aceasta.

Acesta este cazul la culcare, dar și înainte sau după o operație majoră sau cu alte forme de imobilizare, de exemplu din cauza sarcinii.

O heparinizare terapeutică completă în doze mai mari trebuie efectuată dacă o intervenție a crescut riscul de tromboză. Acesta este cazul, de exemplu, cu o înlocuire mecanică a supapei pe inimă.

Aici, trombocitele din sânge se pot lipi de materialul străin și pot forma un cheag. Același lucru se aplică hemodializei, în care sângele este filtrat printr-un aparat extern sau operațiilor cardiovasculare majore utilizând un aparat inimă-plămân.

Eparinizarea completă trebuie efectuată și în cazul fluxului sanguin discontinuu datorat aritmiilor din inimă, cum ar fi fibrilația atrială care apare frecvent. Sângele pacientului este, de asemenea, complet heparinizat în situații de urgență, de exemplu în cazul unei tromboze venoase acute sau a unei embolii pulmonare acute.

Contraindicații

Când nu trebuie folosită heparina?

Pacienții cu insuficiență renală nu trebuie administrate heparină și fondaparinux cu greutate moleculară mică.

Datorită funcției insuficiente a rinichilor, substanța activă nu poate fi descompusă și s-ar acumula în organism. Aici trebuie să treceți la heparină nefracționată prin venă.

În plus, heparina nu trebuie utilizată la pacienții cu sângerări active, tulburări severe de coagulare, sângerări ale tractului gastro-intestinal și cu antecedente de trombocitopenie indusă de heparină.

Alte contraindicații sunt

afectarea hipertensivă a fundului
Afecțiuni hepatice și renale, inflamație acută a pancreasului
cancere avansate
Defect al valvei mitrale cu fibrilație atrială
inflamația bacteriană a valvelor inimii

Ce ar trebui să urmăresc pentru sarcină și alăptare?

Greutatea moleculară mică și heparina nefracționată nu traversează placenta. Deci, nu puteți trece din sângele mamei prin placentă în sângele copilului. Prin urmare, acestea sunt inofensive pentru copilul nenăscut, iar heparinele pot fi utilizate pentru profilaxia trombozei în timpul sarcinii.

De asemenea, heparinele nu sunt transportate în laptele matern. Prin urmare, utilizarea în timpul alăptării este, de asemenea, sigură. Iată un mare avantaj în heparine în comparație cu antagoniștii vitaminei K precum Marcumar.

Cu toate acestea, la femeile însărcinate trebuie efectuate controale periodice de laborator în timpul terapiei cu heparină, pentru a evita apariția sângerărilor.

De exemplu, atunci când se administrează heparină nefracționată, se poate determina timpul de protrombină (PTT); atunci când se administrează heparină cu greutate moleculară mică, activitatea factorului Xa trebuie monitorizată. Fondaparinux nu este permis femeilor însărcinate sau care alăptează.

Ce să ia în considerare la copii?

Profilaxia trombozei poate fi necesară și la copii. Acest lucru se întâmplă în principal în cazul bolilor congenitale sau dacă copiii trebuie să stea culcați mult timp după o operație sau sunt parțial imobilizați.

Implementarea ar trebui să aibă loc în strânsă consultare cu un medic pediatru specializat.

În pediatrie, heparina este recomandată în mod normal numai de la vârsta de 15 ani sau peste 50 de kilograme, iar pentru fete numai din prima perioadă menstruală. Și aici doza este adaptată greutății corporale.

Riscuri și efecte secundare

Care sunt efectele secundare ale heparinei?

Heparina este bine tolerată de majoritatea pacienților. Deoarece este injectat sub piele la marea majoritate a pacienților, pot apărea iritații locale și roșeață.

Dacă doza se repetă, localizarea trebuie modificată. Posibile locuri de aplicare sunt mai presus de toate pielea de pe abdomenul inferior și coapsele.

Deoarece heparina este utilizată ca un diluant de sânge, un efect secundar poate duce, de asemenea, la o tendință crescută de sângerare. Acestea pot fi inofensive, de exemplu ca sângerări ale gingiilor, dar pot pune și viața în pericol.

O supradoză de heparină nefracționată poate provoca sângerări interne periculoase, care pot duce la șoc circulator.

Un risc crescut apare dacă un alt medicament anticoagulant, cum ar fi Marcumar sau un anticoagulant oral direct, DOAK pe scurt, este luat în același timp.

Cel mai periculos și cel mai temut efect secundar în rândul profesioniștilor din domeniul medical este foarte rar trombocitopenia indusă de heparină de tip II (HIT tip II). Apare nu mai devreme de cinci zile după începerea tratamentului și se remarcă prin scăderea masivă a trombocitelor din sânge.

Printr-o comunicare înșelătoare a propriului sistem imunitar, propriii anticorpi ai organismului sunt direcționați împotriva trombocitelor și le distrug. Anticorpii circulă în sângele pacientului, astfel încât în niciun caz nu trebuie administrate concentrate de trombocite.

Aici trombocitele de sânge date ar fi distruse din nou direct. Treceți imediat la alte medicamente pentru diluarea sângelui și, dacă este necesar, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape.

efecte secundare frecvente

Sângerări, în special cu heparină nefracționată
Trombocitopenie indusă de heparină
osteoporoză
Scăderea numărului de trombocite

Efecte secundare ocazionale

Interacțiuni

Ce interacțiuni arată heparina?

Heparinele inhibă coagularea sângelui și pot interacționa cu orice alt medicament care interferează în acest proces.

Interacțiunile sunt posibile cu ASA, analgezice și alte anticoagulante. Administrarea de antihistaminice H1 sau doze mari de vitamina C poate slăbi efectul heparinei.

În general, pot apărea și interacțiuni care nu au fost încă descrise sau raportate. Acestea trebuie cu siguranță raportate unui medic și raportate de medicul curant pentru a include interacțiunea în informațiile despre medicamente.

Cu cât sunt luate mai multe preparate în același timp, cu atât este mai mare probabilitatea unei interacțiuni. În principiu, dieta poate influența și eficacitatea medicamentului.

Atunci când se administrează heparină, trebuie să se asigure că este absorbit suficient sodiu. Acest lucru se întâmplă în principal cu alimentele sărate. De asemenea, dacă este posibil, nu trebuie administrat prea mult potasiu.

Alimentele care conțin potasiu sunt în principal banane și legume verzi. O schimbare a dietei trebuie discutată cu medicul dumneavoastră de familie, mai ales dacă luați mai multe medicamente cu posibil diferite cerințe.

Instrucțiuni importante

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați heparină?

Dacă heparina nefracționată este perfuzată direct prin venă, efectul trebuie verificat zilnic prin prelevarea unei probe de sânge pentru a putea regla doza și pentru a evita efectele nedorite.

Timpul parțial de tromboplastină, sau PTT pe scurt, este verificat în laborator. Acest lucru ar trebui să fie de aproximativ două ori mai mare decât în mod normal în timpul terapiei. Cu heparinele cu greutate moleculară mică aplicate subcutanat și fondaparinux, controlul terapiei nu este necesar, dar este posibil.

Activitatea anti-factor Xa poate și trebuie verificată la intervale regulate la femeile gravide, la pacienții cu disfuncție renală și la copii.

Reglementări de distribuire

Cum să luați droguri cu heparină

Heparina poate fi administrată numai prin venă în timpul tratamentului internat. Pentru tratamentul în zona ambulatorie, aplicarea prin seringi de unică folosință este în prim-plan.

În acest scop, un medic autorizat eliberează o rețetă cu doza exactă, ingredientul activ și forma și durata de aplicare. Seringile vor fi apoi predate de farmacie după prezentarea rețetei.

În acest moment, cel târziu, ar trebui date instrucțiuni scurte cu privire la modul de administrare a seringilor și măsurile de igienă pe care pacienții trebuie să le respecte.

poveste

De când se știe heparina?

Heparina a fost descoperită în 1916 de medicul american Jay McLean. Ingredientul activ a fost în cele din urmă descifrat în 1935.

Doar doi ani mai târziu, heparinele obținute din plămânul de vită și din intestinul porcului au fost utilizate pentru prima dată în tratamentul trombozei venoase profunde sau TVP pe scurt.

Heparina a fost aprobată oficial din 1940 și este folosită și astăzi ca medicament standard.

Observații de avertizare

Avertismente și precauții

În timpul tratamentului cu heparină nefracționată, timpul parțial de tromboplastină trebuie determinat săptămânal. Aici se extrage sânge și se adaugă o substanță sintetică care începe cascada de coagulare. Apoi, timpul este oprit pentru ca sângele să se coaguleze.

Cu terapia cu heparină, timpul parțial de tromboplastină poate fi de aproximativ două ori mai lung decât la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, dacă crește prea mult, poate apărea sângerare internă.

Heparina nefracționată este singura formă de heparină care poate fi complet antagonizată. Prin administrarea de protamină, care este obținută din sperma de pește și administrată intravenos, efectul heparinei este anulat în câteva secunde.

Trombocitele trebuie, de asemenea, determinate pentru a identifica în timp util complicația HIT II, care pune viața în pericol.

În unele intervenții diagnostice, heparina trebuie întreruptă pentru o perioadă de timp în prealabil. Dacă urmează să se efectueze anestezie spinală sau epidurală, ultima injecție cu heparină ar trebui să fie în urmă cu cel puțin patru până la șase ore.