Estradiol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

cerere

Estradiolul este o formă sintetică a hormonului sexual feminin natural, estrogenul. Ingredientul activ este utilizat în principal în cursul terapiei de substituție hormonală împotriva simptomelor cauzate de un deficit natural sau patologic de estrogeni. Acestea includ simptome de menopauză, uscăciune vaginală, inflamație vaginală sau bufeuri. Estradiolul este a doua alegere pentru prevenirea osteoporozei.

farmacologie

Farmacocinetica

Absorbția estradiolului depinde de tipul de aplicare; este metabolizat în principal în ficat. Principalii metaboliți sunt estriolul, estrona și conjugatele lor (glucuronide, sulfați), acestea trec printr-un ciclu enterohepatic. Timpul de înjumătățire prin eliminare al estradiolului din plasmă este de 1 până la 2 ore. Cea mai mare parte este excretată în urină sub formă de conjugate.

dozare

Cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată posibilă a terapiei trebuie utilizată atât pentru început, cât și pentru continuarea tratamentului simptomelor cauzate de deficiența de estrogen. Tratamentul pentru femeile histerectomizate sau în postmenopauză poate fi început în orice zi. Dacă pacientul este încă în menstruație, tratamentul începe în prima zi de sângerare.

Începutul terapiei

Tratamentul cu estradiol poate fi început în orice moment la femeile aflate în postmenopauză, care nu primesc în prezent tratament cu estrogen, terapie cu estrogeni numai sau terapie de substituție hormonală combinată continuă (HRT). Femeile care urmează în prezent terapie secvențială estrogen-progestogen ar trebui să încheie cursul curent al tratamentului înainte de a începe tratamentul. Prima zi după încheierea tratamentului anterior (cu utilizare continuă) sau prima zi după întreruperea tratamentului (cu utilizare ciclică) este momentul potrivit pentru a începe un nou ciclu de tratament cu estradiol.

La pacienții care nu sunt histerectomizați, tratamentul cu estradiol trebuie combinat cu un progestin timp de cel puțin 12 până la 14 zile pe ciclu de 28 de zile, pentru a reduce în mare măsură riscul de hiperplazie endometrială indusă de estrogen. Nu este recomandată adăugarea unui progestogen la femeile histerectomizate, cu excepția cazurilor în care a fost diagnosticată endometrioza.

Există două variante ale aplicației:

Ciclic sau ciclic secvențial: tratament de 21 de zile cu estradiol urmat de o pauză de utilizare de 7 zile.
Continuu sau secvențial continuu: utilizarea continuă a estradiolului.

Utilizare orală

Tablete

Terapia de substituție hormonală (TRS) pentru simptomele deficitului de estrogen după menopauză:

0,76 mg până la 1,53 mg de estradiol trebuie administrat ciclic sau continuu zilnic.

O pauză de cel puțin o săptămână trebuie luată la fiecare 3 săptămâni.

Prevenirea osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză cu risc crescut de fracturi care sunt intolerante sau contraindicate altor medicamente aprobate pentru prevenirea osteoporozei:

Luați 2 mg de estradiol continuu zilnic.

Se recomandă ca estradiolul să fie luat întreg cu suficient lichid în același moment al zilei, dacă este posibil.

Aplicare transdermică

plasture

Tratamentul de înlocuire a hormonilor (HRT) pentru simptomele deficitului de estrogen la femei:

Plasturii de estradiol cu concentrații de 25 µg/h și 50 µg/h sunt lipiți de piele de două ori pe săptămână (după 4 sau 3 zile) și pot fi folosiți atât ciclic cât și continuu.

Există, de asemenea, plasturi de estradiol cu concentrații de 25 µg/h, 50 µg/h și 75 µg/h, care se lipesc de piele doar o dată pe săptămână și sunt destinate utilizării continue.

Tratamentul este inițiat în general la concentrația cea mai mică.

Dacă simptomele deficitului de estrogen nu s-au diminuat după una până la două luni de tratament, se poate administra o doză mai mare.

Prevenirea osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză:

Plasturii de estradiol cu concentrații de 50 µg/h, 75 µg/h și 100 µg/h sunt lipiți de piele de două ori pe săptămână (după 4 sau 3 zile) și pot fi folosiți atât ciclic cât și continuu.

Spray:

Terapia de substituție hormonală (HRT) pentru simptomele deficitului de estrogen la femeile aflate în postmenopauză:

Lenzetto se aplică o dată pe zi, fie continuu, fie continuu, secvențial.

Ca doză inițială, o piele uscată și sănătoasă a antebrațului se administrează o pufă (1 puf corespunde la 1,53 mg estradiol) o dată pe zi. Doza poate fi crescută la două spray-uri pe zi până la maximum trei spray-uri.

Terapia de substituție hormonală (HRT) pentru simptomele deficitului de estrogen după menopauză:

Gelul Estradiol este aplicat transdermic pe uscat și curat al corpului inferior și poate fi aplicat continuu sau ciclic. Doza inițială trebuie determinată în funcție de severitatea simptomelor pacientului și este de 0,5 până la 1,0 mg de estradiol pe zi. În funcție de răspunsul clinic, doza poate fi ajustată individual între 0,5 și 3 mg estradiol pe zi după 2 până la 3 cicluri.

Gelul este disponibil comercial într-un dozator de dozare cu pompă dozatoare sau într-o pungă cu doză unică.

pentru tratamentul simptomelor de regresie în organele urinare și genitale cauzate de lipsa de estrogen.

De regulă, 1,5 până la 3,0 mg de gel de dozare de estradiol sunt utilizate ciclic sau continuu o dată pe zi. Gelul dozator de estradiol trebuie aplicat pe cea mai mare suprafață posibilă, de preferință pe brațe și pe umeri.

Pacienții care au fost tratați anterior cu estrogeni orali nu trebuie să înceapă să le utilizeze până la o săptămână după oprirea comprimatelor sau imediat ce simptomele încep din nou.

Aplicație locală

Insert vaginal

Tratamentul local al afecțiunilor tractului genital postmenopauzal cauzate de lipsa de estrogen, cum ar fi B. Vagin uscat cauzat de vaginita atrofică cu sau fără prurit vulve:

Inserția vaginală de estradiol este destinată numai pentru tratamentul afecțiunilor locale.

O inserție vaginală se introduce în partea din spate a vaginului și se lasă acolo timp de 3 luni. În acest timp, inserția eliberează constant 7,5 μg de estradiol/24 ore. După 3 luni, este îndepărtat și poate fi înlocuit cu unul nou, dacă este necesar.

Durata maximă recomandată a tratamentului neîntrerupt este de 2 ani.

Nu se recomandă adăugarea unui progestogen pentru preparatele de estrogen de uz vaginal, unde expunerea sistemică la estrogeni rămâne în intervalul normal de postmenopauză.

Cremă vaginală

Pentru a trata atrofia vaginală din cauza deficitului de estrogen la femeile aflate în postmenopauză:

Crema vaginală cu estradiol trebuie introdusă cu un aplicator.

Înainte de culcare se introduce o umplutură cu aplicator (= 2 g cremă corespunde 0,2 mg estradiol). Crema vaginală cu estradiol trebuie utilizată la fiecare 48 de ore în prima săptămână și de două ori pe săptămână după aceea.

Durata maximă a tratamentului este de 4 săptămâni.

Grupuri speciale de pacienți:

Copii și tineri

Estradiolul nu trebuie utilizat la copii și adolescenți.

Pacienți vârstnici

Nu sunt disponibile date care să sugereze necesitatea ajustării dozei la vârstnici. Există o experiență limitată în tratamentul femeilor cu vârsta peste 65 de ani.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Estradiolul nu a fost studiat în mod specific la pacienții cu insuficiență hepatică. Estradiolul este contraindicat la femeile cu boli hepatice severe.

Pacienți cu insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei.

Cerere uitată

Dacă se omite o doză, aceasta trebuie administrată imediat ce pacientul își amintește. Trebuie evitată o doză dublă.

Efecte secundare

Efectele secundare ale estradiolului se bazează în principal pe efectul hormonal - și, prin urmare, sunt variate în mod corespunzător și individual foarte diferite. Efectele secundare tind să fie mai puțin pronunțate atunci când se utilizează plasturi transdermici decât atunci când se ingerează.
Cele mai frecvente efecte secundare ale estradiolului sunt simptomele menstruale cu sângerări, reacții alergice ușoare, dureri de cap, afecțiuni gastro-intestinale, edeme și modificări psihologice, cum ar fi schimbări ale dispoziției, creșterea sau scăderea dorinței sexuale, neliniște, nervozitate sau depresie.

Interacțiuni

Metabolismul estrogenilor poate fi crescut de către inductorii CYP. Acestea includ anticonvulsivante (de exemplu, fenobarbital, fenitoină, carbamazepină), antiinfecțioase (de exemplu, rifampicină, rifabutină, nevirapină, efavirenz) și sunătoare (Hypericum perforatum). Ritonavirul și nelfinavirul, atunci când sunt utilizate concomitent cu hormoni steroizi, au proprietăți inductoare, deși sunt cunoscute ca fiind inhibitori puternici.

Din punct de vedere clinic, un metabolism crescut poate duce la un efect redus al estradiolului și, astfel, la modificări ale tiparului de sângerare uterină.

Când estradiolul este administrat vaginal, interacțiunile medicamentoase relevante din punct de vedere clinic sunt puțin probabil, deoarece este de așteptat doar o absorbție sistemică minimă.

Cu utilizarea transdermică, efectul de primă trecere în ficat este ocolit, astfel încât estrogenii aplicați transdermic pot fi mai puțin afectați de inductorii enzimatici.

Medicamente care inhibă acțiunea metabolizării enzimelor, cum ar fi B. ketoconazolul și ciclosporina pot crește efectul estradiolului mono.

Contraindicație

Cancer de sân existent sau anterior sau o suspiciune corespunzătoare
Tumoare malignă dependentă de estrogen sau o suspiciune corespunzătoare (de exemplu, cancer endometrial)
Sângerări diagnostice inexplicabile în zona genitală
Hiperplazia endometrială netratată
Boli tromboembolice venoase anterioare sau existente (tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară)
Boli trombofile cunoscute (de exemplu, deficit de proteină C, proteină S sau antitrombină)
Boli tromboembolice arteriale existente sau recente (de exemplu, angina pectorală, infarct miocardic)
Boală hepatică acută sau boală hepatică anterioară, atâta timp cât valorile relevante ale enzimelor hepatice nu au revenit la normal
Hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre celelalte ingrediente
Porfiria

Sarcina/alăptarea

Estradiolul este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu estradiol, tratamentul trebuie oprit imediat.

În caz de expunere neintenționată la estrogen la făt, nu sunt de așteptat efecte teratogene sau fetotoxice.

Alăptarea

Estradiolul este contraindicat în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce

Estradiolul nu are niciun efect asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Sugestii

Evaluări ale beneficiilor

Stiftung Warentest certifică faptul că estradiolul este util în tratamentul simptomelor stresante ale menopauzei. Ingredientul activ trebuie combinat cu progestine cel puțin temporar. În plus, terapia de substituție hormonală cu estradiol are sens doar timp de 1 până la 2 ani, ingredientul activ nu este potrivit pentru tratamentul pe termen lung.