Exenatida

Informații tehnice (Exenatidă)
Proprietăți chimice
Nu există o formulă structurală disponibilă Numele IUPAC: -
Formulă moleculară	C184H282N50O60S
Masă molară	4186,57 g/mol -1

Exenatida este produs biotehnologic exendin-4, o polipeptidă găsită în saliva crustaceului nord-american Gila (Heloderma suspectum) a fost găsit. Structura peptidei este similară cu peptida 1 asemănătoare hormonului glucagonic uman (GLP-1). Acest hormon intestinal subțire, care este eliberat după masă, stimulează eliberarea insulinei hormonului de scădere a zahărului din sânge în celulele β ale pancreasului (vezi și efectul incretinei). Exenatida este formată din 39 de aminoacizi. [1] Este descompus mai puțin rapid în organism decât GLP-1 uman și, prin urmare, este mai eficient. Acest lucru îl face adecvat pentru utilizare cu eliberare redusă de insulină, care este regula în diabetul zaharat de tip 2. Odată cu aprobarea sa în aprilie 2005, Exanatida a devenit substanța principală din noua clasă de incretin mimetice.

Alte cunoștințe de specialitate recomandate

Cântărirea corectă cu balanțele de laborator: ghidul de cântărire

Performanță mai mare de cântărire în 6 pași simpli

Greutate de testare permanentă, precisă, datorită celor 12 sfaturi gratuite

Cuprins

Aspecte terapeutice

Starea admiterii

Eficacitatea clinică și siguranța Exenatidei au fost dovedite în diferite studii, astfel încât în aprilie 2005 a fost aprobat în SUA ca medicament sub denumirea comercială Byetta ®. În noiembrie 2006, a fost aprobat și de Agenția Europeană pentru Medicamente (EMEA) [2]. Substanța este disponibilă în Germania din 18 aprilie 2007.

Aplicare și efect

Exenatida se administrează subcutanat cu aproximativ 30 până la 60 de minute înainte de masă. Prin stimularea secreției de insulină într-o manieră dependentă de glucoză și reducerea eliberării glucagonului, omologul de insulină, are un efect direct de scădere a zahărului din sânge. În plus, întârzie golirea gastrică, reduce pofta de mâncare și crește senzația de sațietate. Deoarece efectul depinde de nivelul zahărului din sânge, nu există practic niciun risc de hipoglicemie cu tratamentul cu Exenatide.

Un alt efect pozitiv a fost reducerea greutății cu utilizarea pe termen lung a exenatidei, spre deosebire de o creștere a greutății corporale cu tratament cu insulină sau cu un număr de medicamente antidiabetice orale mai vechi. Pierderea în greutate este independentă de apariția efectelor secundare gastrointestinale, cum ar fi greață sau vărsături. În plus, există dovezi ale efectelor protectoare ale ingredientului activ asupra celulelor beta producătoare de insulină.

evaluare

O evaluare cuprinzătoare a beneficiilor terapeutice ale Exenatidei în comparație cu efectele secundare, riscurile și costurile nu este în prezent posibilă, deoarece studiile cu obiective finale și studii comparative lipsesc din cauza disponibilității pe piață încă reduse. Prin urmare, beneficiul tratamentului cu exenatidă nu este încă dovedit [3] .

Efecte adverse (efecte secundare)

Tulburările gastro-intestinale, cum ar fi greața, vărsăturile și diareea, sunt cele mai frecvente efecte secundare la aproximativ jumătate dintre pacienți, cel puțin o dată în timpul tratamentului. În ceea ce privește severitatea lor, acestea sunt ușoare până la moderate la majoritatea pacienților și depind de doză; frecvența și severitatea acestor efecte secundare scad pe parcursul terapiei. Alte reacții adverse frecvente sunt dureri de cap, amețeli, slăbiciune temporară și neliniște.

Administrația Statelor Unite pentru Medicamente (FDA) a primit rapoarte de pancreatită acută la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care primesc exenatidă. În unele cazuri, FDA vede o legătură directă cu noul medicament antidiabetic. Prin urmare, medicii sunt îndemnați să educe diabeticii tratați cu Exenatide despre acest efect secundar. Ar trebui să contacteze imediat un medic în caz de durere abdominală acută inexplicabilă, asociată cu greață (senzație de rău) și vărsături (vărsături). [4]

Datorită structurii sale, Enexatide nu poate fi luat sub formă de comprimat, ci este injectat subcutanat ca insulina. Este utilizat în tratamentul diabetului de tip 2 ca alternativă sau ca terapie complementară atunci când singura utilizare a medicamentelor antidiabetice orale nu poate realiza un control adecvat al zahărului din sânge. În practică, poate fi luată în considerare trecerea de la administrarea comprimatelor la tratamentul cu injecție Teama de injecții evocă atitudinea defensivă indicată a pacientului afectat.

Exenatida nu are niciun avantaj față de insulină în ceea ce privește teama de ace. Ca alternativă la insulină, se recomandă din cauza reducerii greutății și a lipsei riscului de hipoglicemie din cauza supradozajului. În contrast, există apariția semnificativ mai frecventă de greață, diaree și vărsături ca efecte secundare.

Dezvoltarea anticorpilor împotriva exenatidei este documentată, dar nu se știe dacă acestea duc la dezvoltarea toleranței pe termen lung. Reacții imunologice acute, cum ar fi o reacție de apărare anafilactică, au fost observate foarte rar.