Fibrează
Rezumatul foii
Articol (e) ECN
Memento fiziopatologic
Medicamentele existente
LIPANOR
și generice
LIPANTIL
SECALIP
FEGENOR
și generice
67, 145, 160, 200 mg
100, 300 mg
67, 140, 200 mg
INN: nume internațional fără proprietate
Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule
Fibrații sunt medicamente care scad lipidele cu un mecanism complex de acțiune. Aceștia acționează asupra concentrației și distribuției lipoproteinelor prin reducerea în principal a trigliceridelor (conținute în VLDL).
Acțiunea fibratelor asupra echilibrului lipidic:
- scade hipertrigliceridemia (de la 30 la 50%) prin scăderea sintezei hepatice a trigliceridelor, prin creșterea catabolismului intra-vascular al chilomicronilor și VLDL și prin inhibarea sintezei apolipoproteinei C-III (Apo C-III), ceea ce crește hidroliza de trigliceride VLDL
- crește colesterolul HDL (10 până la 15%) invers proporțional cu scăderea trigliceridelor VLDL (un sistem de schimb guvernat de o lege a acțiunii în masă a reacției chimice). Această creștere este, de asemenea, legată de stimularea genelor apolipoproteinelor apo-AI și AII și, prin urmare, de sinteza proteinelor corespunzătoare.
- rezultă, la pacienții cu hipertrigliceridemie, o inversare a proporțiilor LDL mici și mari, în favoarea celor mari, care sunt mai puțin aterogene, deoarece sunt eliminate mai rapid din plasmă de către ficat. Acest lucru explică parțial reducerea (moderată) a concentrațiilor LDL-colesterol observate în anumite circumstanțe cu anumite fibrate (efect variabil)
Mecanismul molecular de acțiune:
Fibrații acționează prin activarea receptorilor hormonali intranucleari numiți PPARα (proliferator al peroxizomilor care activează receptorii alfa) care reglează transcrierea genelor implicate în metabolismul lipoproteinelor bogate în trigliceride (chilomicroni și VLDL) și HDL. Astfel, activitatea lipoproteinei lipazei este crescută, de unde scăderea trigliceridelor plasmatice și a VLDL. PPARα stimulează, de asemenea, β-oxidarea acizilor grași din ficat, reducând sinteza trigliceridelor.