Furosemid - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Furosemidul este un diuretic și este utilizat pentru tratamentul bolilor cardiovasculare, cum ar fi hipertensiunea arterială și edemul cauzat de insuficiența cardiacă și pentru hiperkaliemia.

cerere

Ingredientul activ furosemid este utilizat pentru o varietate de boli. Cele mai frecvente domenii de aplicare sunt hipertensiunea arterială (hipertensiune) și edemul ca urmare a insuficienței cardiace, a afecțiunilor hepatice și renale sau a arsurilor. Pentru hiperkaliemie, furosemida este utilizată pentru a elimina excesul de potasiu. Ingredientul activ este utilizat în mod greșit pentru a face mai dificilă detectarea substanțelor dopante.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Furosemidul este un diuretic puternic, scurt și rapid cu acțiune. Blochează un mecanism de transport pentru ionii de sodiu, potasiu și clorură din rinichi. Acest lucru duce la excreția crescută a acestor substanțe, așa-numiții electroliți, și a apei asociate osmotic legate. Furosemidul promovează astfel spălarea acumulărilor de apă în țesut, așa-numitul edem, care ameliorează inima.
Excreția ionilor de calciu și magneziu este, de asemenea, crescută. În plus, poate duce la reducerea excreției de acid uric și perturbări ale echilibrului acido-bazic către alcaloza metabolică.

Furosemida conduce, de asemenea, la o stimulare dependentă de doză a sistemului renină-angiotensină-aldosteron. În cazul insuficienței cardiace, scade acut preîncărcarea inimii prin extinderea vaselor cu capacitate venoasă. Acest efect vascular precoce este probabil mediat de prostaglandine. Presupune o funcție renală adecvată cu activarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron și o sinteză intactă a prostaglandinelor.

Furosemida are un efect de scădere a tensiunii arteriale datorită excreției crescute de clorură de sodiu și a unei reacții reduse a mușchilor vasculari netezi la stimulii vasoconstrictori și a scăderii volumului sanguin.

Farmacocinetica

După administrarea orală, 60-70% din furosemidă este absorbită din tractul gastro-intestinal. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică sau sindrom nefrotic, absorbția poate fi redusă la mai puțin de 30%. Efectul apare după aproximativ 30 de minute. Nivelurile plasmatice maxime sunt măsurate după aproximativ 1 oră, iar forma de întârziere după aproximativ 3,5 ore.

Aproximativ 95% din furosemid este legat de proteinele plasmatice. Volumul relativ de distribuție este de 0,2 l/kg greutate corporală (la nou-născuți 0,8 l/kg greutate corporală).

Furosemida este metabolizată doar la aproximativ 10% în ficat și este excretată în mare parte nemodificată. Două treimi din eliminare are loc pe cale renală și o treime prin bilă și fecale.

Cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1 oră. În boala renală în stadiu final, poate fi extinsă până la 24 de ore.

dozare

Edem datorat bolilor inimii, ficatului sau rinichilor:

De regulă, adulții iau 40 mg de furosemid sub formă de tabletă sau 60 mg sub formă de capsulă cu eliberare prelungită ca doză inițială. Dacă diureza nu este satisfăcătoare, doza unică poate fi crescută la 80 mg comprimat de furosemid după 6 ore. Dacă diureza este încă insuficientă, o altă tabletă de furosemidă de 160 mg poate fi administrată după alte 6 ore. În cazuri excepționale, dozele inițiale de peste 200 mg comprimate sau capsule cu eliberare prelungită de 120 mg pot fi utilizate sub monitorizare clinică atentă.

Doza zilnică de întreținere este de obicei 40 - 80 mg furosemid sau 60 mg furosemid capsulă cu eliberare prelungită zilnic sau la fiecare a doua sau a treia zi.
Doza inițială a soluției injectabile este de 20-40 mg furosemid i.v. v. În cazul edemului care este greu de mobilizat, este posibilă administrarea repetată a acestei doze până la debutul diurezei.
Pierderea în greutate cauzată de diureza crescută nu trebuie să depășească 1 kg/zi.
În cazul sindromului nefrotic, din cauza riscului de reacții adverse crescute, doza trebuie să fie precaută.

Hipertensiune arteriala:

De regulă, comprimatele de 40 mg sau 60 mg capsule cu eliberare prelungită de furosemid trebuie administrate zilnic singure sau în combinație cu alte medicamente. În cazurile mai severe, capsulele de 120 mg furosemid retrad pot fi administrate zilnic inițial.

Edem din cauza arsurilor:

Doza zilnică și/sau unică poate fi între 40 mg și 100 mg furosemid (oral sau IV), în cazuri excepționale cu funcție renală afectată de până la 240 mg pe cale orală sau 250 mg pe cale intravenoasă.
Orice deficit de volum intravascular trebuie compensat înainte de utilizare.

Oliguria în insuficiență renală avansată și terminală (stadiu predialytic și dializă dependentă):

Pentru a crește diureza, pot fi administrate oral doze zilnice de până la 1000 mg de furosemid, în timp ce se monitorizează starea de hidratare și electroliții serici. Efectul de creștere a diurezei trebuie verificat prin încercări de aerisire ocazionale. Pacienții cu insuficiență renală cronică pot trece la furosemid 250 mg și treptat până la 1000 mg dacă există un răspuns inadecvat la o doză orală de 120 mg furosemid pe zi.

Insuficiență renală acută:

La pacienții cu șoc, hipovolemia și hipotensiunea trebuie eliminate înainte de tratament și corectarea perturbării clar pronunțate a electroliților serici și a echilibrului acido-bazic. Dacă 40 mg furosemid intravenos nu duce la creșterea excreției de lichide, tratamentul cu furosemid 250 mg soluție perfuzabilă poate fi început. Folosind un perfuzor, se pot administra 50-100 mg furosemid pe oră. Doza zilnică depinde de diureză suficientă și nu trebuie să fie mai mare de 1500 mg de furosemid pe zi.

Insuficiență renală cronică în stadiul predialytic cu retenție de lichide și hipertensiune arterială, sindrom nefrotic:

Deoarece răspunsul natriuretic depinde de mulți factori, de ex. B. Gradul de insuficiență renală, echilibrul de sodiu etc., doza corectă se determină cel mai bine prin creșterea treptată a dozei. Datorită debutului rapid al acțiunii, doza poate fi crescută la fiecare jumătate de oră la oră; doza inițială recomandată trebuie să fie de 0,1 mg pe minut sub formă de perfuzie. Doza trebuie aleasă astfel încât pacientul să piardă aproximativ 1 kg de greutate pe zi.
În cazul sindromului nefrotic, din cauza riscului de reacții adverse crescute, este necesară o dozare atentă.

Edem pulmonar (de exemplu, în insuficiența cardiacă acută):

Doza inițială este de 20-40 mg furosemid IV. în combinație cu alte măsuri terapeutice. Dacă diureza nu crește, se poate repeta după 30-60 de minute, posibil cu o doză dublă.

Ca măsură de susținere a edemului cerebral:

Doza zilnică și/sau unică poate fi între 40-100 mg furosemid intravenos, în cazuri excepționale cu funcție renală afectată până la 250 mg furosemid.

Oliguria datorită gestozei:

Orice deficiență de volum intravascular trebuie compensată înainte de utilizarea soluției injectabile. Doza poate fi între 10-100 mg de furosemid pe zi. Edemul și/sau hipertensiunea cu gestoze nu sunt o indicație, se aplică cea mai strictă indicație!

Criza hipertensivă:

20-40 mg furosemid IV pe lângă alte măsuri terapeutice este posibilă.

Utilizare la copii:

Copiii primesc, în general, 1 (până la 2) mg de furosemidă pe kg de greutate corporală și zi, cu maximum 40 mg de furosemid pe zi. Soluția orală orală de furosemid este disponibilă comercial. Sugarii și copiii cu vârsta sub 15 ani ar trebui să li se administreze furosemid parenteral numai în circumstanțe excepționale. Doza medie zilnică este de 0,5 mg furosemidă/kg greutate corporală, în cazuri excepționale se poate injecta intravenos până la 1 mg furosemidă/kg greutate corporală.

Tipul și durata cererii

Durata de utilizare depinde de tipul și severitatea bolii. Dozajul trebuie determinat individual. Utilizați întotdeauna cea mai mică doză care atinge efectul dorit.

Comprimatele/capsulele cu eliberare prelungită trebuie înghițite pe stomacul gol și întregi cu suficient lichid, iar soluția orală trebuie înghițită pe stomacul gol.

Efecte secundare

Efectele secundare ale furosemidului sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Foarte des:

Dezechilibre electrolitice, deshidratare, hipovolemie
Creșterea trigliceridelor în sânge
Hipotensiune arterială, inclusiv sindrom ortostatic (în special cu perfuzie intravenoasă)
Probleme circulatorii și colaps (cauzate de diureză excesivă, în special la vârstnici și copii), inclusiv dureri de cap, amețeli, tulburări vizuale, uscăciunea gurii și sete
Creșterea creatininei serice.

Frecvent:

Hemoconcentrare (cu diureză excesivă)
Hiponatremie și hipocloremie (apatie, crampe la nivelul picioarelor, pierderea poftei de mâncare, slăbiciune, somnolență, vărsături și confuzie)
Hipokaliemie (slăbiciune musculară, parestezie, pareză; vărsături, constipație, meteorism; poliurie, polidipsie și iritații cardiace și tulburări de conducere)
Colesterolul din sânge a crescut, acidul uric din sânge a crescut și atacurile de gută
Encefalopatie hepatică la pacienții cu insuficiență hepatică
Volumul de urină a crescut.

Ocazional:

Trombocitopenie
Reacții alergice ale pielii și ale mucoaselor
Afectare a toleranței la glucoză și hiperglicemie
Deficiență de auz reversibilă în special, în special la pacienții cu insuficiență renală sau hipoproteinemie și/sau dacă injecția intravenoasă este prea rapidă; Surditate (posibil ireversibilă)
greaţă
Prurit, urticarie, erupții cutanate, dermatită buloasă, eritem multiform, pemfigoid, dermatită exfoliativă, purpură, fotosensibilitate.

Rar:

Eozinofilie, leucopenie
Reacții anafilactice și anafilactoide severe (primele semne ale șocului anafilactic includ reacții cutanate, cum ar fi roșeață sau urticarie, neliniște, cefalee, transpirație, greață, cianoză)
Parestezii
Tinnitus aurium
Vasculită
Vărsături, diaree
nefrită tubulointerstițială
febră.

Foarte rar:

Anemie hemolitică, anemie aplastică, agranulocitoză
Pancreatita acuta
Colestaza intrahepatică, creșterea transaminazelor hepatice.

Necunoscut:

Exacerbarea sau activarea lupusului eritematos sistemic
Hipocalcemie
Hipomagneziemie
Alcaloza metabolică
Sindromul Pseudo-Bartter (legat de abuz și/sau utilizare pe termen lung)
Amețeli, leșin și pierderea cunoștinței (cauzate de hipotensiune arterială simptomatică), cefalee
tromboză
Sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, pustuloză exantematoasă acută generalizată (AGEP), erupție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (DRESS)
Rabdomioliză (adesea asociată cu hipokaliemie severă)
Sodiu urinar crescut, clorură de urină crescută, uree din sânge crescută
Simptome de obstrucție a fluxului de urină (de exemplu, la pacienții cu hiperplazie de prostată, hidronefroză, stenoză ureterală) până la obstrucția urinei (retenție urinară) cu complicații secundare, nefrocalcinoză și/sau nefrolitiază la copiii prematuri, insuficiență renală
Risc crescut de ductus arteriosus persistent Botalli dacă bebelușii prematuri sunt tratați cu furosemid în primele câteva săptămâni de viață.

Interacțiuni

Următoarele medicamente pot slăbi efectul furosemidului:

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu acid acetilsalicilic, indometacin). În hipovolemie sau deshidratare, administrarea simultană de antiinflamatoare nesteroidiene poate provoca insuficiență renală acută.
Medicamente care, la fel ca furosemidul, sunt secretate în rinichi într-o manieră tubulară considerabilă (de exemplu, probenecid, metotrexat)
Fenitoină
Sucralfat (reduce absorbția furosemidului din intestin). Ambele medicamente nu trebuie luate împreună, ci la cel puțin 2 ore distanță.

În plus, există numeroase alte interacțiuni:

Utilizarea simultană cu glucocorticoizi, carbenoxolonă sau laxative poate duce la pierderi crescute de potasiu. Acest lucru vă pune la risc de hipokaliemie. Cantități mari de lemn dulce acționează ca carbenoxolonă în acest sens.

Sensibilitatea miocardului la glicozide cardiace poate fi crescută atunci când este utilizată împreună cu furosemid.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot provoca un sindrom de interval QT prelungit (de exemplu terfenadină, unele antiaritmice de clasa I și III) și dezechilibre electrolitice prezintă un risc crescut de aritmii ventriculare (inclusiv torsada vârfurilor).

Toxicitatea salicilaților cu doze mari poate fi crescută atunci când este utilizată împreună cu furosemid.

Furosemida poate crește efectele nocive ale medicamentelor nefrotoxice (de exemplu, antibiotice, cum ar fi aminoglicozide, cefalosporine, polimixine).

Utilizarea simultană cu medicamente ototoxice (de exemplu, antibiotice aminoglicozidice) trebuie evitată, deoarece ototoxicitatea lor poate fi crescută. Orice deficiență de auz care apare poate fi ireversibilă.

Afectarea auzului este posibilă dacă furosemida este utilizată în același timp cu cisplatină. Nefrotoxicitatea cisplatinei poate fi, de asemenea, crescută.

Administrarea simultană de furosemid și litiu duce la o excreție redusă de litiu și la o creștere a efectelor cardio și neurotoxice ale litiului. Concentrațiile plasmatice de litiu trebuie monitorizate cu atenție.

Cu utilizarea simultană cu alte medicamente antihipertensive, diuretice sau medicamente cu potențial de scădere a tensiunii arteriale, este de așteptat o scădere crescută a tensiunii arteriale. Au fost observate scăderi masive ale tensiunii arteriale, în special la inhibitorii ECA sau la antagoniștii receptorilor de angiotensină II. Înainte de începerea tratamentului cu un inhibitor ECA sau antagonist al receptorilor angiotensinei II sau creșterea dozei sale, tratamentul cu furosemid trebuie întrerupt temporar sau doza trebuie redusă timp de cel puțin 3 zile.

Furosemida poate reduce eliminarea renală a probenecidului, metotrexatului și a altor medicamente care, la fel ca furosemida, sunt secretate în rinichi într-o manieră tubulară considerabilă. Cu tratamentul cu doze mari (în special atât cu furosemidul, cât și cu celălalt medicament), acest lucru poate duce la creșterea nivelului seric și la un risc mai mare de efecte secundare de la furosemid sau medicamentul însoțitor.

Furosemidul poate crește efectele teofilinei și ale relaxantelor musculare de tip curare.

Efectul medicamentelor antidiabetice sau simpatomimetice hipertensive (de exemplu, epinefrină, norepinefrină) poate fi slăbit dacă se utilizează furosemid în același timp.

O incidență mai mare a mortalității a fost observată la pacienții vârstnici cu demență atunci când au fost tratați concomitent cu risperidonă. Prin urmare, trebuie administrată precauție atunci când este asociată cu risperidonă, iar riscurile și beneficiile trebuie cântărite înainte de a lua o decizie de tratament.

Contraindicație

Hipersensibilitate la furosemid, sulfonamide (posibilă alergie încrucișată cu furosemid) sau la orice altă componentă a preparatului medicamentos corespunzător.
În plus, ingredientul activ nu trebuie utilizat în:

Insuficiență renală cu anurie care nu răspunde la terapia cu furosemid
Coma și Praecoma hepaticum legate de encefalopatia hepatică
hipokaliemie severă
hiponatremie severă
Hipovolemie sau deshidratare
Alăptarea.

Sarcina/alăptarea

sarcina

Furosemida traversează placenta și atinge 100% din concentrația serică maternă din sângele cordonului ombilical. Malformațiile care ar putea fi legate de expunerea la furosemid nu au devenit încă cunoscute la om. Cu toate acestea, nu există experiență suficientă pentru o evaluare finală a unui efect posibil dăunător asupra embrionului/fătului.

În timpul sarcinii, trebuie utilizat doar pentru o perioadă scurtă de timp și cu indicații deosebit de stricte. Diureticele nu sunt adecvate pentru tratamentul de rutină al hipertensiunii și edemului în timpul sarcinii, deoarece afectează perfuzia placentei și, astfel, creșterea intrauterină. Dacă furosemidul trebuie utilizat în insuficiența cardiacă sau renală a unei femei însărcinate, electroliții și hematocritul și creșterea fătului trebuie monitorizate îndeaproape. Pentru furosemid, se discută despre deplasarea bilirubinei de legarea albuminei și, prin urmare, despre riscul crescut de terus kernic în hiperbilirubinemie.

Alăptarea

Furosemida se excretă în laptele matern și inhibă alăptarea. Prin urmare, femeile nu trebuie tratate cu furosemid în timpul alăptării. Dacă este necesar, alăptarea trebuie oprită.

Capacitatea de a conduce

Capacitatea de a participa activ la traficul rutier, de a opera utilaje sau de a lucra fără o bază sigură poate fi afectată de reacțiile care apar individual. Acest lucru se aplică într-o măsură mai mare la începutul tratamentului, când doza este crescută și când se schimbă medicamentul și în combinație cu alcool.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.