Hormoni tiroidieni sintetici

Rezumatul foii

Hormonii tiroidieni utilizați în terapie sunt compuși sintetici identici cu hormonii naturali (tabelul 1, secțiunea Medicamente existente). Principala lor indicație este pentru terapia de substituție la pacienții cu hipotiroidism. Levotiroxina (T4) este forma cea mai frecvent utilizată. Mulți factori pot modifica echilibrul tiroidian, monitorizarea clinică și prin dozarea TSH plasmatică ajută la ajustarea dozelor. O atenție deosebită va fi necesară în caz de boală cardiacă.

tiroidieni sintetici

Articol (e) ECN

Memento fiziopatologic

Tiroida este glanda endocrină care secretă hormoni tiroidieni: hormoni iodotroninici: 3,5,3'-triiodotironină (T3) și 3,5,3 ’, 5'-tetraiodotironină, numită și tiroxină (T4). Este în principal T4 care este secretat direct de tiroidă, pentru a fi transformat în T3 (hormon activ) la periferie. Deficiențele hormonilor tiroidieni sunt destul de frecvente, fie prin leziuni tiroidiene autoimune (boala Hashimoto în special), fie după tiroidectomie pentru hipertiroidism sau proces tumoral, sau chiar prin insuficiență hipofizară. În hipotiroidism, concentrația plasmatică a TSH (hormon hipofizar tiroidian stimulator) crește, iar pacienții trebuie înlocuiți cu hormoni tiroidieni sintetici.

Medicamentele existente

Tabelul 1. Principalii hormoni tiroidieni sintetici disponibili

Forme și dozaje

Levothyroxine (Levothyrox®, generice)

Cp la 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 pg

Cp la 100 pg
+ 20 pg

Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule

Hormonii tiroidieni sintetici acționează ca hormoni naturali, prin intermediul receptorilor nucleari.

Levotiroxina (T4) este cea mai utilizată în terapia de substituție. La fel ca hormonul natural, acesta va fi transformat în T3 (forma activă) de deiodaze. Liotironina (T3) poate fi utilizată dacă este nevoie de un efect rapid sau tranzitoriu. Deși combinația T3 + T4 poate părea mai apropiată de secreția endogenă a hormonilor tiroidieni, raportul T3/T4 al preparatului comercial disponibil este de aproximativ dublu față de raportul fiziologic și este puțin utilizat în practică.

Efecte clinice utile

Hormonii tiroidieni utilizați în terapie au aceleași efecte metabolice, cardiovasculare și de dezvoltare ca și hormonii naturali și ajută la corectarea simptomelor hipotiroidismului. Ele pot fi utile și în cazurile de tumoare tiroidiană, prin încetinirea TSH care stimulează celulele tiroidiene.

Farmacodinamica efectelor clinice utile

Hormonii tiroidieni sintetici corectează simptomele hipotiroidismului: reducerea asteniei, creșterea în greutate, mixedemul, creșterea metabolismului bazal, ritmul cardiac, tranzitul intestinal.

Caracteristici farmacocinetice utile clinic

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al levotiroxinei este de 6 până la 7 zile. Timpul de înjumătățire prin eliminare al liotironinei este de aproximativ 24 de ore. Îmbunătățirea simptomelor și a posibilelor reacții adverse poate să nu apară timp de două până la patru săptămâni. Este nevoie de aproximativ cinci până la șase săptămâni pentru a obține echilibrul în concentrația T4 după modificarea dozei. Levotiroxina traversează slab bariera placentară. Este posibil ca mai mulți factori să modifice absorbția digestivă a hormonilor tiroidieni (vezi secțiunea „Sursa variabilității ca răspuns”).

Sursa variabilității răspunsului

Notă: înlocuirea unei specialități cu un generic poate afecta echilibrul tiroidian din cauza bioechivalenței insuficiente. Prin urmare, se recomandă o monitorizare sporită în cazul unei schimbări de specialitate.

Situații riscante sau inadecvate

Contraindicație
hipersensibilitate la oricare dintre constituenți, hipertiroidism necontrolat. Aceste medicamente nu sunt recomandate în cazurile de boală cardiacă decompensată, boală coronariană, aritmie necontrolată și nu trebuie inițiate în timpul sindromului coronarian acut sau al miocarditei.