Lansat în iunie Oferă-mi cinci forum PTA
De Sven Siebenand/Cinci ingrediente active noi au intrat pe piața germană în cursul lunii iunie: un medicament pentru tuberculoză, pentru hepatita C, un nou ingredient activ pentru tratamentul pacienților cu vezică hiperactivă și două noi ingrediente active pentru bolile rare.
Rezistența la medicamente împotriva tuberculozei apare din mai multe motive, de exemplu, deoarece pacienții întrerup prematur un ciclu de tratament. Apariția tuberculozei rezistente la mai multe medicamente (MDR-TB) este o problemă de mare îngrijorare astăzi. Deoarece rata de succes a tratamentelor la nivel mondial este mai mică de 50 la sută, există o nevoie urgentă de noi medicamente pentru tratarea MDR-TB
"width =" 300 "height =" 449 "/>
La începutul lunii iunie, Delamanid (Deltyba ® 50 mg comprimate filmate, Otsuka Novel Products) a venit pe piață. Medicamentul este aprobat la pacienții adulți ca parte a unui tratament combinat pentru tuberculoza pulmonară multirezistentă dacă o altă terapie eficientă nu este o opțiune din motive de rezistență sau toleranță. Deoarece există doar câțiva pacienți cu tuberculoză în UE, delamanidul este considerat un medicament orfan.
Noul medicament acționează împotriva bacteriilor tuberculoase printr-un mecanism nou: intervine în metabolismul peretelui celular al agentului patogen Mycobacterium tuberculosis. Modul exact de acțiune este neclar, dar se știe că delamanidul blochează formarea a două componente ale peretelui celular al agentului patogen, ceea ce duce la moartea acestuia.
Pacienții trebuie să ia 100 mg de două ori pe zi timp de 24 de săptămâni, de preferință cu o masă. Medicii nu trebuie să prescrie Delamanid pacienților cu disfuncție renală severă sau cu disfuncție hepatică moderată până la severă sau femeilor însărcinate. În plus, nu trebuie să alăptați în timp ce îl luați.
Cele mai frecvente efecte secundare observate în studii, adică la fiecare al treilea pacient, au fost greață, vărsături și amețeli. Medicul trebuie să acorde o atenție deosebită eventualei prelungiri a intervalului QT. La aproximativ 10 la sută dintre pacienții care au luat 100 mg de ingredient activ de două ori pe zi, prelungirea intervalului QT a fost constatată în ECG. Schimbarea activității electrice a inimii poate provoca un ritm anormal al inimii care pune viața în pericol. Prin urmare, se recomandă efectuarea unui ECG înainte de începerea tratamentului și în fiecare lună pe parcursul întregului curs.
Într-un studiu, hipoalbuminemia a fost asociată cu un risc crescut de prelungire a QTc la pacienții tratați cu delamanid. Prin urmare, ingredientul activ nu trebuie utilizat la pacienții cu niveluri scăzute de albumină. Este, de asemenea, contraindicată administrarea simultană de inductori puternici ai CYP3A4, care accelerează descompunerea noului ingredient activ. Alte efecte secundare importante sunt anxietatea, parestezia și tremurul.
Deoarece Delamanid a fost aprobat în condiții, producătorul va efectua studii suplimentare pentru a asigura eficacitatea și siguranța pe termen lung a ingredientului activ.
Atac asupra receptorilor β3
De la începutul lunii iunie, Mirabegron (Betmiga ™ 25/50 mg comprimate cu eliberare prelungită, Astellas Pharma) a extins tratamentul pacienților adulți cu vezică hiperactivă ca o nouă opțiune de terapie. Ingredientul activ este utilizat împotriva următoarelor afecțiuni: dorința bruscă de a urina, dorința crescută de a urina și indemnul de incontinență.
Conform informațiilor de specialitate, pacienții ar trebui să ia 50 mg de ingredient activ o dată pe zi. Dacă funcția renală sau hepatică este afectată, medicul trebuie să reducă doza sau să oprească tratamentul cu Mirabegron, dacă este necesar.
Mirabegron acționează ca un agonist al receptorului β3, care se leagă și activează receptorii β3 localizați în celulele musculare ale vezicii urinare. Acest lucru relaxează mușchii vezicii urinare, ceea ce, la rândul său, mărește capacitatea vezicii urinare și schimbă modul în care se contractă vezica urinară. Drept urmare, pacientul nu trebuie să folosească toaleta la fel de des pentru a-și goli vezica. Deoarece receptorii β3 se găsesc și în țesutul adipos, planul inițial era de a dezvolta agoniști ai receptorilor β3 ca mijloc de slăbire. După ce această abordare a eșuat, vezica hiperactivă este acum domeniul de aplicare pentru această nouă clasă de substanțe.
Spre deosebire de anticolinergice, care sunt adesea utilizate pentru vezica hiperactivă, mirabegronul nu duce la uscarea gurii la fel de des. Cu toate acestea, noul ingredient activ are și efecte secundare. De exemplu, tahicardia și infecțiile tractului urinar sunt foarte frecvente. Fibrilația atrială este una dintre reacțiile adverse grave, dar rare.
Femeile gravide și care alăptează nu trebuie să ia Mirabegron. Se recomandă prudență atunci când medicul combină mirabegronul cu medicamente al căror indice terapeutic este restrâns și care sunt metabolizate într-o măsură relevantă de CYP2D6, de exemplu tioridazină, antiaritmice de tip 1C, cum ar fi flecainida și propafenona sau antidepresive triciclice, cum ar fi imipramina și desipramina.
Noua armă în hepatita C.
Cu simeprevir (Olysio ® 150 mg capsule, Janssen-Cilag), un alt medicament pentru tratamentul hepatitei C a intrat pe piață în iunie. Este aprobat la adulți în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul infecției cronice cu hepatită C. Monoterapia cu simeprevir este interzisă. În plus, pacienții cu genotipurile 2, 3, 5 și 6 nu trebuie tratați cu acesta.
Pacienții trebuie să ia o capsulă de 150 mg o dată pe zi cu o masă timp de douăsprezece săptămâni. În informațiile despre produs, producătorul oferă informații cu privire la ce parteneri de combinație trebuie luați pentru ce grup de pacienți și pentru cât timp. Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală severă și insuficiență hepatică moderată până la severă.
La fel ca ingredientele active boceprevir (Victrelis ®) și telaprevir (Incivo ®), care sunt disponibile de mult timp, simeprevirul inhibă și proteaza NS3 virală. Cu toate acestea, o protează NS3 funcțională este indispensabilă pentru formarea de noi virusuri ale hepatitei C. Prin blocarea enzimei, simeprevirul are un efect antiviral.
PTA și farmaciștii pot folosi câteva sfaturi pentru a crește siguranța terapiei medicamentoase atunci când eliberează noul preparat. Simeprevir nu trebuie combinat cu substanțe active care induc sau inhibă moderat sau puternic enzima CYP3A4. Deoarece acest lucru poate reduce semnificativ nivelul de sânge sau poate crește. Pacienții trebuie, de asemenea, să știe că pielea lor poate fi mai sensibilă la razele UV în timpul tratamentului cu simeprevir. Prin urmare, ar trebui să evitați plajele excesive sau vizitele la solar și să vă gândiți la o protecție solară adecvată.
În plus față de reacțiile de fotosensibilitate, următoarele reacții adverse au apărut foarte frecvent sau frecvent în studii: dispnee, greață, constipație, erupții cutanate și mâncărime, iar concentrația de bilirubină în sânge a crescut.
Medicii trebuie să prescrie simeprevir femeilor însărcinate sau femeilor aflate la vârstă fertilă numai dacă beneficiile justifică riscul. Dacă alăptați, trebuie să decideți dacă întrerupeți alăptarea sau tratamentul cu simeprevir sau dacă întrerupeți complet tratamentul.
Cu Elosulfase alfa (concentrat Vimizim ® 1 mg/ml pentru prepararea unei soluții perfuzabile, BioMarin Europe), o opțiune de terapie pentru pacienții cu mucopolizaharidoză tip IVA (MPS IVA) a venit pe piață la mijlocul lunii iunie. Această boală este o boală de stocare lizozomală și se caracterizează prin faptul că activitatea enzimei N-acetilgalactozamină-6-sulfatază este semnificativ redusă sau enzima este complet absentă la cei afectați. Această deficiență duce la acumularea în organism a anumitor substanțe care cauzează defecțiuni ale celulelor, țesuturilor și organelor. Elosulfaza alfa este forma recombinantă a enzimei umane și, prin urmare, poate înlocui N-acetilgalactozamina-6-sulfataza lipsă.
Pacienții de toate vârstele pot primi noul preparat. În informațiile despre produs, producătorul recomandă administrarea intravenoasă a 2 mg per kilogram de greutate corporală pacientului o dată pe săptămână.
Majoritatea efectelor secundare din studii au fost reacții la perfuzie. De asemenea, au fost raportate anafilaxie și reacții alergice severe. Prin urmare, elosulfaza alfa trebuie administrată perfuziei pacienților numai dacă sunt disponibile imediat asistență medicală adecvată. În caz de reacții care pun viața în pericol, medicul trebuie să oprească imediat perfuzia și să inițieze un tratament de urgență.
Nu atât de periculoase, dar mai des pacienții s-au plâns de alte simptome precum dureri de cap și dureri abdominale, greață, vărsături, febră și frisoane. Aceste simptome sunt mai frecvente în primele douăsprezece săptămâni de tratament, dar tind să scadă în timp. Datorită riscului de reacții de hipersensibilitate la elosulfază alfa, producătorul recomandă în informațiile despre produs să ofere pacienților un antihistaminic cu sau fără antipiretic cu 30 până la 60 de minute înainte de perfuzie.
Ca măsură de precauție, femeile însărcinate nu trebuie să primească elosulfază alfa decât dacă medicul consideră în mod clar că este necesar. La femeile care alăptează, perfuzia trebuie administrată numai dacă consideră că beneficiul potențial este mai mare decât riscul potențial pentru copil.
Nou anticorp împotriva bolilor rare
Pacienții cu boala foarte rară Boala Castleman suferă de o mărire benignă a ganglionilor limfatici și a țesuturilor asociate cauzată de supraproducția limfocitelor. Patomecanismele exacte sunt încă neclare. Dereglarea citokinei interleukina-6 (IL-6) joacă probabil un rol în dezvoltarea acesteia. Așa-numita formă localizată, unicentrică este ușor de tratat. În majoritatea cazurilor, intervenția chirurgicală va vindeca boala. Arată mult mai rău pentru pacienții cu boală Castleman multicentrică. De obicei, se simt foarte rău și suferă de numeroase simptome, adesea febră și pierderea în greutate, umflarea ganglionilor limfatici și modificări ale pielii. De asemenea, au un risc crescut de cancer și infecții. Prin urmare, boala poate pune viața în pericol.
Ingredientul activ siltuximab (Sylvant ® 100/400 mg pulbere pentru un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, Janssen-Cilag), care a fost lansat pe piață la mijlocul lunii iunie, este un anticorp monoclonal. Siltuximab se leagă în mod specific și cu o afinitate ridicată de IL-6 uman, împiedicându-l să se lege de receptor. În acest fel, IL-6, presupusul motor principal al bolii, ar trebui să fie oprit.
Siltuximab este aprobat pentru tratamentul adulților cu boală Castleman multicentrică care nu sunt infectați cu HIV sau cu herpesvirusul uman-8. Producătorul recomandă pacientului să i se administreze intravenos 11 mg pe kilogram de greutate corporală la fiecare trei săptămâni pe o perioadă de 60 de minute. În informațiile despre produs, medicul este sfătuit să efectueze analize periodice de sânge și - dacă nu sunt îndeplinite cerințele de tratament specificate - să ia în considerare efectuarea tratamentului la o dată ulterioară. Infecțiile, inclusiv cele locale, trebuie vindecate înainte de terapie. Infecțiile grave, cum ar fi pneumonia și sepsisul, pot apărea cu siltuximab. În caz de infecție, medicul trebuie să decidă dacă întrerupe tratamentul. Informațiile de specialitate oferă, de asemenea, informații despre riscul unei posibile reacții anafilactice sau alergice severe. Nu în ultimul rând, medicul trebuie să urmărească în mod constant parametrii lipidici ai pacienților tratați cu siltuximab și nu trebuie să vaccineze pacienții cu vaccinuri vii atenuate timp de patru săptămâni înainte și în timpul tratamentului.
Pentru consultarea în farmacie este interesant faptul că IL-6 poate reduce activitatea citocromului P450. Legarea siltuximabului la IL-6 poate crește astfel metabolismul CYP450. Acest lucru trebuie luat în considerare la administrarea simultană a substraturilor CYP450 cu un indice terapeutic îngust.
Cele mai frecvent observate efecte secundare ale siltuximabului în studii au fost infecția, mâncărimea și erupția cutanată. Femeile gravide trebuie să primească anticorpul numai dacă beneficiul depășește în mod clar riscul. În cazul alăptării, medicul trebuie să decidă dacă renunță la tratamentul cu ingredientul activ, întrerupe terapia sau recomandă femeii să întrerupă alăptarea. /