Lidocaina - Biologie

Pulbere cristalină de la alb până la aproape alb [1]

Blocarea canalelor de sodiu dependente de tensiune [2]

sărac în apă (4,1 g l -1) [3]

Lidocaina (Nume comerciale de exemplu Xilocaină) este un anestezic local de tip amidic, care este utilizat și ca antiaritmic de clasă Ib.

poveste

Lidocaina a fost primul anestezic local de amino-amidă și a fost sintetizată de chimiștii suedezi Nils Löfgren (1913-1967) și Bengt Lundqvist în 1943 [5]. Au vândut drepturile de brevet pentru lidocaină companiei farmaceutice suedeze Astra AB.

prezentare

Lidocaina este sintetizată din 2,6-xilidină în mai multe etape.

canalul sodiu

cerere

Lidocaina este adesea utilizată în medicina umană și veterinară sub forma sării sale clorhidrat ca anestezic local bun și cu acțiune rapidă (anestezie locală).

În acest scop, lidocaina este fie injectată în țesut (anestezie de infiltrație) pentru a amorți o zonă mai mică, așa cum este necesar pentru suturarea unei lacerări sau intervenții minore similare. Alternativ, este injectat în zona unui nerv pentru a-și amorți zona de alimentare (anestezie de conducere).

Medicamentul trebuie să acționeze timp de una până la trei minute, apoi se administrează o anestezie locală adecvată. Durata acțiunii este dependentă de doză și este de una până la trei ore.

Deoarece lidocaina este bine absorbită prin membrana mucoasă, acest ingredient activ este disponibil sub formă de spray-uri sau unguente pentru anestezie de suprafață (aplicare EMLA - lidocaină și prilocaină într-un raport de 1: 1). Există, de asemenea, lubrifianți care conțin lidocaină pentru a facilita intubația endotraheală.

Lidocaina este utilizată sub formă de soluție de injecție de către medicii stomatologi pentru anestezie locală și, prin urmare, a fost poreclită „dentist cocaină”, în special în regiunile sud-germane și vorbitori elvețieni.

Lidocaina necesită o rețetă pentru uz parenteral, cu câteva excepții, precum și pentru utilizare pe ochi și canalul auditiv extern. Pentru anestezia regională subcutanată sau intramusculară în obstetrică (efectuarea inciziilor perineale, suturarea inciziilor perineale și lacrimi), lidocaina din Germania poate fi administrată moașelor și obstetricienilor într-o doză limitată și în concentrații de până la 1% fără prescripția medicului.

Lidocaina este disponibilă în diverse țări europene din 2007 sub forma unui plasture transdermic cu 5% greutate/greutate lidocaină sub denumirea comercială Versatis este aprobat pentru tratamentul durerii neuropatice după infecția cu herpes zoster. [6]

Lidocaina are un efect stabilizator asupra ritmului cardiac. Ca antiaritmic de clasa Ib, suprimă aritmiile cardiace care își au originea în ventriculi (extrasistole ventriculare/tahicardie). Utilizarea frecventă anterioară ca medicament de urgență a scăzut acum semnificativ, deoarece lidocaina în sine poate provoca aritmii cardiace și poate restricționa forța de contracție a inimii (= efect inotrop negativ).

Lidocaina este disponibilă bărbaților sub formă de unguente, spray-uri sau creme pentru suprimarea ejaculării precoce. „Unguentele pe termen lung” sau „cremele de întârziere” sau „soluțiile de întârziere” care conțin lidocaină sunt disponibile fără prescripție medicală și se aplică subțire pe gland atunci când preputul este tras înapoi.

În funcție de doză, lidocaina adesea reduce sensibilitatea glandului doar după 30 de minute și poate dura mai mult de 60 de minute.

Lidocaina este, de asemenea, utilizată ca ingredient activ într-un ajutor de dinți pentru copii.

Principiul de funcționare

Lidocaina blochează canalele de sodiu dependente de tensiune în membranele celulare ale celulei nervoase. Dacă se presupune că receptorii sensibili de pe piele transmit senzația de presiune, durere, căldură, frig etc. către creier, transmisia excitației prin intermediul celulelor nervoase este blocată, deoarece nu poate circula sodiu în celula nervoasă și, astfel, dezvoltarea unui potențial de acțiune este îngreunată. Când este injectat sub piele sau când este aplicat ca unguent, lidocaina funcționează numai pe celulele nervoase situate acolo. Fibrele nervoase subțiri sunt blocate mai devreme în transmiterea lor decât cele groase. Acest lucru are ca rezultat următoarea secvență de eșec funcțional: durere - temperatură - atingere - presiune - și în cele din urmă eferente. Eferenții sunt fibre care provin din SNC și inervează mușchii, de exemplu. Acest lucru face ca abilitățile motorii (mișcarea musculară) să eșueze în acest moment.

efecte nedorite

La fel ca toate anestezicele locale, lidocaina poate produce efectele secundare tipice; Acestea includ efecte asupra zonei sistemului nervos central (cum ar fi neliniște, convulsii etc.), inimă (aritmie), scăderea tensiunii arteriale și reacții alergice.

Se utilizează ca antiaritmic

Lidocaina încetinește răspândirea excitației în mușchiul inimii între pachetul de fibre His și Purkinje și este utilizată în principal pentru aritmiile tahicardice. Este un antiaritmic de clasa Ib (blocant al canalelor de sodiu).

Principiul activ la inimă

Lidocaina încetinește creșterea abruptă a potențialului de acțiune al celulei musculare cardiace, care are loc datorită afluxului rapid de sodiu în celula musculară cardiacă. La fel ca în cazul celulelor nervoase, lidocaina inhibă canalele de sodiu din mușchiul inimii, iar influxul de sodiu în celula musculară a inimii atunci când este excitat încetinește.

Legarea lidocainei de un canal de sodiu și influențarea acestuia este posibilă numai dacă canalul de sodiu este în stare deschisă sau inactivată - adică în timpul sau la sfârșitul unei acțiuni cardiace. Când canalul de sodiu este închis, i. H. în faza de repaus, lidocaina se disociază treptat de canalul de sodiu. În această perioadă dintre două potențiale de acțiune, efectul inhibitor al lidocainei scade în mod constant. Ca urmare, efectul inhibitor al lidocainei depinde de ritmul cardiac (bloc de dependență de utilizare).

La o ritm cardiac ridicat, lidocaina se disociază doar parțial de canalul de sodiu până când apare un nou potențial de acțiune. Cu o frecvență cardiacă lentă, lidocaina are suficient timp între două potențiale de acțiune pentru a se disocia complet de canalul de sodiu. Ca urmare, încetinirea potențialului de acțiune la o frecvență cardiacă scăzută este mai puțin eficientă sau deloc, în timp ce efectul asupra canalelor de sodiu este mai pronunțat la frecvența cardiacă ridicată. Acesta este un beneficiu cheie în tratarea aritmiilor tahicardice cu lidocaină.

Un alt avantaj este că lidocaina poate funcționa doar pe celulele musculare cardiace deja deteriorate, deoarece acestea sunt deja „pre-polarizate” și faza de odihnă, în care lidocaina nu se poate lega de canalul de sodiu, este scurtată, deși timpul dintre potențialele de acțiune nu este scurtat trebuie să fie.

Indicații și tip de aplicație

Lidocaina trebuie administrată intravenos ca antiaritmic. Prima doză se administrează intravenos sub formă de „bolus”, după care lidocaina trebuie administrată continuu prin perfuzie sau cu pompă de seringă. Este indicat pentru toate tipurile de aritmii ventriculare, inclusiv otrăvirea cu antidepresive sau glicozide și tahicardie de torsadă a vârfurilor. Înainte de intervenții care provoacă iritații ale mușchilor inimii (de exemplu, ablație sau angiografie coronariană), lidocaina poate fi administrată preventiv pentru a reduce riscul de aritmii ventriculare.

Lidocaina nu trebuie administrată în blocul AV de gradul II.

Insuficiența cardiacă sau hipotensiunea sunt, de asemenea, contraindicații, deoarece lidocaina, ca și alte medicamente antiaritmice, are și un efect inotrop negativ.

Denumiri comerciale

Aici este afișată doar o selecție.

Monopreparate

Dolocupin (A), Dynexan (D, CH), Kenergon (CH), Licain (D), Lidesthesin (nu mai este disponibil), LidoPosterine (D), Lignocaine (D), Posterisan akut (D), Sedagul (CH), Solarcaine (CH), Trachsisan (D), Versatis (D), Xylocain (D, A, CH), Xylocitin-loc (D), Xyloneural (CH), numeroase generice (D, CH)

Preparate combinate

Anaesthecomp (D), Anginazol (CH), Dentinox (D, A), Doloproct (D), Doxiproct (CH), Emla (A), Faktu akut (D), Fenipic (CH), Instillagel (D, A), Kamistad (D), Lemocin (D, A, CH), Neo-angin (CH), Parodontal (D), Rapydan (A), Sangerol (CH), Wick Sulagil (D)

Link-uri web

  • Compendiu de medicamente elvețiene: preparate de lidocaină
  • Lidocaină în serviciul de ambulanță
  • Cunoștințe CK: Lidocaină pentru tratamentul cefaleei cluster

Dovezi individuale

  1. ↑ 1,01,1 Comisia Europeană a Farmacopeei (ed.): EUROPEAN PHARMACOPOE EDIȚIA A V-A. 5.0-5.8, 2006 .
  2. ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschler efectele medicamentelor, ediția a VIII-a, 2001, ISBN 3-8047-1763-2, p. 267 și urm.
  3. ↑ 3.03,13,23,33,4Lidocaina la ChemIDplus.
  4. ↑ 4,04,14,2 fișă tehnică Lidocaina la Sigma-Aldrich, accesat la 7 aprilie 2011.
  5. ↑ http: //facelifting-face-lift.de/55/Lidocaine
  6. ↑ Informații despre produs în sistemul de informații despre droguri (AMIS) al guvernelor federale și de stat.

Nils Löfgren (1948). Xilocaina: un nou medicament sintetic.