Liraglutidă; ȘTIRI DE MEDICINĂ

Liraglutida (NN2211) este un analog cu acțiune îndelungată a incretinei GLP-1 și este utilizată în tratamentul diabetului zaharat II. Producătorul este Novo Nordisk A/S, numele mărcilor sunt Victoza, Saxenda și Xultophy.

Informații

  • Știri: Studii/Cercetare; Admitere
  • Experiențe, mărturii
  • Indicație/aplicare/boli
  • Ingredient activ/efect/mecanism de acțiune/mod de acțiune
  • Eficacitate (vezi studii/boli relevante)
  • Formula chimică structurală
  • Producător/dezvoltator sau distribuitor: Novo Nordisk
  • Codul ATC: A10BJ02
  • Grup de medicamente: analog GLP-1

Indicație/aplicare/boli

Utilizarea medicamentului la (vezi acolo sau sub numele de marcă):

  • Obezitatea
  • în diabetul zaharat II (vezi studiile de mai jos)

  • 2013 mai: Reduce obezitatea la persoanele fără diabet
  • 2014 martie: CHMP al EMA recomandă extinderea indicației pentru Victoza (vezi mai jos)
  • 2014 iulie: CHMP recomandă ca produsul combinat Xultophy să fie aprobat pentru diabetul zaharat II. (Vezi mai jos)
  • 2014 sept.: Comisia Europeană aprobă Xultophy.
  • Decembrie 2014: FDA aprobă versiunea mai puternică a Saxenda.
  • 2015 ianuarie: CHMP recomandă aprobarea Saxenda (vezi aici).
  • 2015 martie: Comisia UE aprobă Saxenda pentru controlul greutății ... la articol
  • 2015 mai: CHMP recomandă extinderea aprobării pentru diabetul zaharat de tip 2 de la Xultophy ... la articol
  • 21.09.2015 Victoza sugerează Lyxumia în reducerea HbA1c ... la articol
  • 09.11.2015 Pierderea semnificativă și consecventă în greutate pe parcursul a trei ani cu Saxenda ... la articol
  • 02.12.2015 Victoza mai bine decât inhibitorii SGLT2 în scăderea zahărului din sânge ... la articol
  • 05.03.2016 Reducerea riscului pentru evenimentele cardiovasculare adverse grave în cadrul studiului cu Victoza ... la articol
  • 04/10/2016 Liraglutida afectează centrul de recompensă al creierului
  • 07/07/2016 scăderea zahărului din sânge la pacienții care iau cantități mari de insulină
  • 14/10/2017 Nu există risc major de evenimente cardiovasculare
  • 06.12.2018 Risc redus de infarct miocardic și accident vascular cerebral
  • 27.08.2019 Liraglutida crește riscul de boli ale vezicii biliare și ale tractului biliar
  • 24/02/2020 Terapia intensivă a comportamentului și liraglutida 3,0 mg arată rezultate pozitive în scăderea în greutate ... la articol

Liraglutida este eficientă în cazul supraponderalității

Novo Nordisk a anunțat că s-a demonstrat că liraglutida reduce excesul de greutate și obezitatea la persoanele fără diabet într-un studiu clinic de fază 3a.

Studiați cu liraglutidă 3 mg

În studiu, persoanele supraponderale sau obeze au fost repartizate aleatoriu într-un grup de liraglutidă 3 mg sau în grupul placebo (raport 2: 1). Ambele grupuri au făcut, de asemenea, dietă și exerciții fizice. Rezultatele după 56 de săptămâni au fost promițătoare.

tratați liraglutidă

Cu o greutate inițială medie de 106 kg și un IMC de 38 kg/m2, pierderea medie în greutate după 56 săptămâni la subiecții tratați cu liraglutidă 3 mg a fost de 8,0%, comparativ cu 2,6% la subiecții tratați cu placebo.

Pierdere în greutate

Proporția persoanelor care au obținut o pierdere în greutate de 5% sau mai mult a fost de 64% pentru liraglutidă și de 27% pentru placebo. Proporția persoanelor care au obținut o pierdere în greutate de 10% sau mai mult a fost de 33% pentru liraglutidă și 10% pentru tratamentul cu placebo. Toate diferențele dintre liraglutidă și placebo au fost semnificative statistic.

Prediabet

Dintre toți participanții la studiu, 61% au avut prediabet. La 56 de săptămâni, 69% din subgrupul de prediabet tratat cu liraglutid 3 mg nu prezentau semne de prediabet, comparativ cu 33% în grupul tratat cu placebo. Din 39% dintre participanții fără prediabet înainte de grupare, 7% dintre participanții la liraglutidă de 3 mg au dezvoltat prediabet, comparativ cu 21% din participanții la grupul placebo. Ambele diferențe între liraglutidă și placebo au fost semnificative statistic.

Factori de risc ai obezității

În cele din urmă, participanții tratați cu liraglutidă 3 mg au prezentat îmbunătățiri semnificative statistic ale factorilor de risc legați de obezitate, inclusiv tensiunea arterială, biomarkeri cu risc cardiovascular, lipide și calitatea vieții raportate de pacient, comparativ cu cei tratați cu placebo.

Toleranță, efecte secundare

În studiu, liraglutida a fost în general bine tolerată. 72% din grupul cu liraglutidă a atins valoarea de 56 săptămâni, dar doar 64% din grupul placebo. Cele mai frecvente efecte secundare au fost legate de sistemul gastro-intestinal și au scăzut în timp.
Sursa: Novo Nordisk, mai 2013

Liraglutida afectează centrul de recompensă al creierului

10 aprilie 2016 Un nou studiu a arătat că liraglutida, un medicament pentru diabet, duce la pierderea în greutate, afectând o zonă a creierului care controlează atenția și face ca alimentele potențial dorite să fie mai puțin satisfăcătoare.

Într-un studiu preliminar, Olivia Farr și colegii de la Beth Israel Deaconess Medical Center și Harvard Medical School au examinat 22 de probe de țesut cerebral uman pentru prezența receptorilor GLP-1: Acestea sunt molecule de proteine ​​care răspund la semnalul hormonal GLP. Ei au descoperit că GLP-1 este exprimat în creierul uman. Ei au găsit dovezi în acest sens în neuronii din cortexul creierului anterior - o zonă responsabilă pentru gândurile superioare.

Liraglutida injectabilă este un analog sau un mimick al hormonului peptidic de tip glucagon (GLP) din organism care controlează metabolismul și apetitul.

Activare mai mică a centrului de recompensă

Cercetătorii au efectuat un al doilea studiu la 18 adulți cu diabet de tip 2. Participanții au primit liraglutidă (până la 1,8 miligrame) sau un placebo timp de 17 zile într-o ordine aleatorie. După o „spălare” de trei săptămâni fără medicamente, aceiași participanți au primit celălalt tratament timp de 17 zile. Participanții nu știau ce tratament primeau.

În a 17-a zi a fiecărui tratament, creierul participanților a fost scanat cu RMN-uri. În timpul scanărilor, participanții au privit imagini cu diverse alimente. Ca răspuns la alimente foarte căutate, cum ar fi prăjituri, produse de patiserie și alimente prăjite, liraglutida a reușit să reducă activările satisfăcătoare din cortex comparativ cu imaginile alimentelor mai puțin dorite, cum ar fi fructele, legumele și alte alimente cu conținut scăzut de calorii și cu conținut scăzut de grăsimi, au raportat cercetătorii.

Niveluri mai mici de zahăr din sânge la pacienții care iau cantități mari de insulină

07/07/2016 Liraglutida, fabricată de Novo Nordisk, are mai multe efecte asupra organismului: crește secreția de insulină; reduce foamea; și scade secreția de glucagon.

Insulina și glucagonul sunt molecule produse de pancreas care au efecte opuse: insulina scade nivelul zahărului din sânge și glucagonul le crește. Insulina este produsă de celulele beta din pancreas, iar glucagonul este produs de celulele alfa din pancreas.

Studiu placebo

Studiul clinic UT Southwestern Medical Center publicat în JAMA Internal Medicine a examinat eficacitatea medicamentului la pacienții care iau doze mari de insulină.

Noul studiu a examinat 71 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 care injectează cantități mari de insulină în fiecare zi - în majoritatea cazurilor patru sau cinci injecții pe zi. Toți pacienții au avut niveluri de HbA1c de 7,5 sau mai mari (obiectivul pentru pacienții cu diabet este de 7 sau mai mic). Toți pacienții au fost, de asemenea, supraponderali.

Pacienții din studiu au fost randomizați pentru a primi o injecție zilnică de placebo sau liraglutidă în plus față de terapia cu insulină cu doze mari.

Îmbunătățiri în HbA1c și în greutate

Rezultatele studiului au fost clare: valoarea medie a HbA1c a pacienților care au luat, de asemenea, ingredientul activ a scăzut de la 8,9 la 8, în timp ce nivelul de zahăr din sânge pe termen lung în grupul placebo a rămas neschimbat. În medie, pacienții din grupul de medicamente au slăbit 4½ kilograme, în timp ce grupul placebo a câștigat o oarecare greutate în medie.

„Aceasta nu este atât de mult o îmbunătățire pe cât o vedem de obicei la pacienții tratați cu liraglutidă care nu sunt tratați cu insulină, dar este o îmbunătățire uriașă la o populație care este atât de dificil de tratat”, a spus Dr. Ildiko Lingvay.

Ingredient activ/efect/mecanism de acțiune/mod de acțiune

Studiul pe care Dr. Lingvay a studiat, de asemenea, mecanismele efectului medicamentului asupra acestui grup de pacienți și efectul asupra bolii de bază prin măsurarea nivelului de insulină și glucagon în sânge după masă.

Rezultatul: producția de insulină a crescut.

Nu există risc major de evenimente cardiovasculare

14/10/2017 Tratamentul cu liraglutidă pentru controlul greutății nu este asociat cu un risc crescut de evenimente cardiovasculare, potrivit unui studiu publicat în revista Diabetes, Obesity and Metabolism.

Dr. Melanie J. Davies, de la Spitalul Universitar Leicester și colegii săi, au efectuat o analiză posthoc a datelor de la 5.908 de participanți la cinci studii clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, cu liraglutidă, un agonist al receptorului peptidei-1 de tip glucagon, aprobat pentru controlul greutății.

Cercetătorii au descoperit că opt participanți au raportat evenimente cardiovasculare pe liraglutidă (3,0 mg) (1,54 evenimente/1.000 persoane-ani) comparativ cu 10 participanți la grupul de comparație (3,65 evenimente/1.000 persoane-ani). Comparativ cu grupul non-liraglutid, raportul de risc pentru tratamentul de 3,0 mg a fost de 0,42 (interval de încredere de 95%, 0,17 până la 1,08).

Reduce riscul de infarct miocardic, accident vascular cerebral

06.12.2018 Datele din lumea reală dintr-un studiu amplu arată că utilizarea liraglutidei este asociată cu un risc mai mic de infarct miocardic (atac de cord), accident vascular cerebral sau deces cardiovascular.

Studiul, condus de cercetători de la Institutul Karolinska din Suedia, a fost publicat în The Lancet Diabetes & Endocrinology.

Cercetătorii au folosit mai multe registre naționale care conțin informații despre medicamente eliberate pe bază de rețetă, boli și alte date de la peste 46.000 de pacienți din Suedia și Danemarca, 2010-2016.

Infarct miocardic, accident vascular cerebral sau moarte cardiovasculară

Aproximativ 23.000 de pacienți care au început tratamentul cu liraglutidă au fost comparați cu același număr de pacienți care au început tratamentul cu un alt medicament pentru diabet (inhibitori DPP4). Rezultatul principal al studiului a fost evenimentele cardiovasculare majore, definite ca infarct miocardic, accident vascular cerebral sau moarte cardiovasculară.

Rata evenimentelor cardiovasculare majore a fost de 14,0 la 1000 de ani-persoană la pacienții tratați cu liraglutidă și de 15,4 la 1000 la pacienții cu inhibitori de DPP4 - o diferență semnificativă statistic. Acest lucru a echivalat cu 5 evenimente cardiovasculare mai puține la 1000 de pacienți urmăriți timp de 3 ani.

Moartea cardiovasculară și toate celelalte cauze ale morții

Utilizarea liraglutidei a fost, de asemenea, asociată cu un risc redus de deces cardiovascular și cu toate celelalte cauze de deces.

Liraglutida crește riscul de boli ale vezicii biliare, ale tractului biliar

27 august 2019 Există un risc crescut de vezică biliară sau de boală a tractului biliar la pacienții tratați cu liraglutidă cu diabet de tip 2, potrivit unui studiu publicat în Diabetes Care.

Michael A. Nauck de la Spitalul St. Josef din Bochum și colegii au randomizat 9.340 de pacienți cu diabet de tip 2 cu risc crescut de boli cardiovasculare fie la liraglutidă (≤1.8 mg pe zi; 4.668 pacienți), fie la placebo (4.672 pacienți) Pacienți). În analiza post hoc, au fost evaluate evenimentele/bolile vezicii biliare și ale tractului biliar.

Cercetătorii au observat un risc crescut de vezică biliară acută sau boli ale tractului biliar cu liraglutidă versus placebo (raport de pericol 1,60). Rezultate similare au fost observate pentru fiecare dintre cele patru categorii de evenimente ale vezicii biliare sau biliare (calculi vezicii biliare necomplicate, calculi vezicii biliare complicate, colecistită cu/fără calculi biliari și obstrucție biliară).

Colecistectomia a fost efectuată mai frecvent la pacienții tratați cu liraglutidă (raport de risc 1,56), deși proporțiile la pacienții cu vezică biliară sau evenimente ale tractului biliar au fost similare indiferent de randomizare (57% pentru liraglutidă versus 59% pentru placebo).

Această postare a fost postată în Medicamentele împotriva diabetului.