Lisinopril - Aplicare, Efect, Efecte secundare Lista galbenă

Lisinoprilul este un ingredient activ pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială), insuficienței cardiace (slăbiciune musculară cardiacă) și pentru profilaxia bolilor cardiologice.

efecte

cerere

Ingredientul activ lisinopril are următoarele domenii de aplicare:

  • hipertensiune
  • Insuficienta cardiaca
  • tratament pe termen scurt (6 săptămâni) la pacienți stabili hemodinamic în 24 de ore după un infarct miocardic acut
  • Complicații renale în diabetul zaharat
  • Tratamentul bolilor renale la pacienții cu hipertensiune arterială cu diabet zaharat de tip 2 și nefropatie incipientă

Doza de lisinopril trebuie ajustată în funcție de caracteristicile fiecărui pacient și de răspunsul la tensiunea arterială.

farmacologie

Farmacodinamica

Lisinoprilul, precum ramiprilul, captoprilul, enalaprilul, perindoprilul și zofenoprilul, aparțin clasei inhibitorilor ECA. „ACE” (enzima de conversie a angiotensinei) este o enzimă care catalizează conversia angiotensinei I la angiotensina II. Angiotensina II are un efect vasoconstrictor direct și indirect prin eliberarea catecolaminelor din medulla suprarenală, prin ameliorarea eliberării de noradrenalină și prin creșterea tonusului simpatic. Toți acești factori contribuie la creșterea tensiunii arteriale. Mai mult, angiotensina II determină eliberarea aldosteronului, cunoscut și sub numele de „hormonul setei”, motiv pentru care inhibarea ECA de către enalapril are și un efect diuretic slab.

Farmacocinetica

  • După administrarea orală de lisinopril, nivelurile plasmatice maxime sunt atinse în aproximativ 7 ore
  • biodisponibilitatea absolută este redusă cu aproximativ 16% la pacienții cu insuficiență cardiacă. Alimentele nu afectează absorbția Lisinoprilului
  • Lisinoprilul nu este metabolizat și este excretat nemodificat prin urină
  • clearance-ul lisinoprilului la voluntarii sănătoși este de aproximativ 50 ml/min
  • Lisinoprilul poate fi îndepărtat prin dializă

dozare

În general, doza trebuie ajustată individual.

hipertensiune

Lisinoprilul poate fi luat ca monoterapie sau combinat cu medicamente antihipertensive din alte clase.

Doza de încărcare

Doza inițială recomandată este de 10 mg lisinopril. La pacienții cu un sistem puternic activat renină-angiotensină-aldosteron, se recomandă o doză inițială de 2,5 - 5 mg, deoarece poate exista o scădere bruscă a tensiunii arteriale după administrarea dozei inițiale. La acești pacienți, tratamentul trebuie inițiat sub supraveghere medicală.

Doza de întreținere

Doza de întreținere recomandată este de 20 mg o dată pe zi. Dacă efectul terapeutic dorit nu poate fi atins cu o anumită doză într-o perioadă de 2 până la 4 săptămâni, doza trebuie crescută. Doza zilnică maximă este de 80 mg lisinopril.

Pacienții tratați cu diuretice

Există o mare probabilitate de scădere simptomatică a tensiunii arteriale la pacienții tratați concomitent cu diuretice. Acești pacienți pot fi, de asemenea, deficienți în volum și/sau sare, de aceea se recomandă prudență. Dacă este posibil, terapia cu diuretice trebuie oprită cu 2-3 zile înainte de administrarea lisinoprilului. La pacienții la care diureticul nu poate fi întrerupt, trebuie început 5 mg lisinopril. Funcția renală și potasiul seric trebuie monitorizate. Doza de întreținere ulterioară trebuie ajustată individual, iar terapia diuretică poate fi reluată, dacă este necesar.

Insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată pe baza clearance-ului creatininei. Cu un clearance al creatininei de 31-80 ml/min, doza inițială este de 5-10 mg lisinopril, cu 10-30 ml/min 2,5-5 mg lisinopril pe zi. Dacă clearance-ul creatininei este sub 10 ml/min, inclusiv pacienții cu dializă, doza inițială este de 2,5 mg, prin care doza poate fi crescută treptat, fie până când tensiunea arterială este sub control sau până la maximum 40 mg pe zi.

Copii și adolescenți (6 - 16 ani)

Doza inițială trebuie determinată în funcție de greutatea corporală, iar doza de întreținere trebuie ajustată individual. Trebuie remarcat faptul că dozele peste 0,61 mg/kg sau mai mult de 40 mg la copii și adolescenți nu au fost investigate. Pentru pacienții cu greutatea de 20 până la 50 kg, doza inițială recomandată este de 2,5 mg o dată pe zi, doza fiind ajustată treptat până la maximum 20 mg pe zi.

Efecte secundare

Când se utilizează conform indicațiilor și la doze mici, inhibitorii ECA, cum ar fi lisinoprilul, sunt considerați bine tolerați. Majoritatea efectelor secundare sunt asociate cu descompunerea mai lentă și acumularea bradikininei. Acest lucru poate provoca tuse uscată, iritantă, tipică inhibitorilor ECA. În plus, au fost raportate infecții ale tractului respirator, afecțiuni gastro-intestinale, tulburări vizuale, disfuncții renale, erupții cutanate, amețeli, tulburări ale gustului, cefalee, greață, bronșită și oboseală. În cazuri rare (frecvență 0,1-0,2%), poate apărea edem angioneurotic.

Interacțiuni

  • Diuretice ► efect antihipertensiv aditiv
  • Lisinoprilul nu trebuie utilizat cu diuretice care economisesc potasiu, cum ar fi Spironolactona, amilorida sau triamterenul sunt luate ► niveluri plasmatice crescute de potasiu.
  • Pacienții cu disfuncție renală sau diabeticii sunt afectați în mod deosebit de interacțiunea cu niveluri plasmatice crescute de potasiu ► dacă crește nivelul potasiului, efectul glicozidelor cardiace precum digitoxina sau digoxina este, de asemenea, slăbit.
  • Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene precum Ibuprofen, diclofenac, acid acetilsalicilic și naproxen ► Efectul antihipertensiv al lisinoprilului este redus. Prin urmare, sunt necesare controale ale tensiunii arteriale atunci când sunt luate în combinație.
  • Imunosupresoare precum alopurinol, glucocorticoizi sau procainamidă ► risc crescut de modificări ale numărului de sânge. Dacă aceste combinații sunt inevitabile, hemogramele trebuie efectuate în mod regulat.
  • Deoarece inhibitorii ECA favorizează apariția reacțiilor alergice, nu trebuie efectuată hiposensibilizare (imunoterapie) în timpul tratamentului.
  • Excreția de litiu poate fi întârziată ► Efecte secundare severe din cauza nivelurilor plasmatice crescute
  • Dacă enalaprilul este combinat cu medicamente antidiabetice orale sau insulină, glicemia trebuie verificată în mod regulat datorită efectului crescut de scădere a glicemiei.
  • Injecția compușilor aurii (de exemplu, aurotiomalatul de sodiu) ► Reacții nitroide (simptome de vasodilatație, cum ar fi înroșirea feței, greață, amețeli și hipotensiune arterială, care pot fi foarte severe), au fost observate mai frecvent la pacienții tratați cu inhibitori ai ECA

Contraindicație

  • Hipersensibilitate la lisinopril sau la un alt inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitor ECA)
  • edem angioneurotic asociat tratamentului anterior cu inhibitori ai ECA
  • edem angioneurotic congenital sau idiopatic
  • al doilea și al treilea trimestru de sarcină
  • utilizarea concomitentă cu medicamente care conțin aliskiren este la pacienții cu diabet zaharat sau cu insuficiență renală

Sarcina/alăptarea

sarcina

Utilizarea inhibitorilor ECA nu este recomandată în primul trimestru de sarcină, deoarece riscul teratogen ușor crescut nu poate fi exclus. Utilizarea inhibitorilor ECA în al doilea și al treilea trimestru de sarcină este contraindicată, deoarece pot apărea atât efecte toxice fetotoxice cât și neonatale. Examinările cu ultrasunete ale funcției renale și ale craniului sunt recomandate pentru expunerea la inhibitori ai ECA din al doilea trimestru de sarcină. Pacientele care intenționează să rămână însărcinate trebuie trecute la terapia antihipertensivă alternativă cu un profil de siguranță adecvat pentru femeile gravide. Dacă se determină sarcina, tratamentul cu inhibitori ai ECA trebuie oprit imediat și, dacă este necesar, trebuie început tratamentul alternativ.

Alăptarea

Nu se cunoaște utilizarea lisinoprilului în timpul alăptării, prin urmare nu se recomandă utilizarea lisinoprilului în timpul alăptării. Este preferabilă o terapie antihipertensivă alternativă pentru utilizare în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce

Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor

Trebuie să se țină seama de faptul că, atunci când conduceți un vehicul sau folosiți utilaje, poate apărea ocazional somnolență sau oboseală.