Lisinopril - biologie

Busolă moleculară pentru alinierea celulelor

Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna

Democrația bibilicilor vultur

Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise

| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor

Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice

| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor

Orzul Pangenom: Reper pe drumul către planta de sticlă

Cu aport redus de alimente, durată de viață mai lungă

Metoda fără animale prezice toxicitatea nanoparticulelor

Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute

Lisinopril

Inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei

ușor solubil în apă (97 mg ml -1) și metanol (14 mg ml -1), slab solubil (fiecare -1) în etanol, acetonă, acetonitril, cloroform și dimetilformamidă (lisinipril dihidrat) [1]

fără pictograme GHS

3600 mg kg -1 (șobolan, oral) [2]

Lisinopril este un medicament din grupul de inhibitori ai ECA, care este utilizat în special pentru tratarea hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială) și tratamentul insuficienței cardiace. Principiul său de funcționare se bazează pe inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

chimie

Lisinoprilul este un inhibitor al ECA de a doua generație. Are o structură tripeptidică derivată din α-aminoacizii naturali (S.) -Prolină și (S.) Lizină și un omolog nenatural al α-aminoacidului (S.) -Fenilalanină.

Împreună cu captoprilul, lisinoprilul este una dintre cele două substanțe din clasa inhibitorilor ECA a căror grupare de complexare a zincului acționează direct și nu este un promedicament (grupa carboxi esterificată cu etanol). [3] Comparativ cu enalapril și ramipril, o altă diferență este că alanina tripeptidei a fost înlocuită cu lizină.

farmacologie

domenii de aplicare

Lisinoprilul este utilizat în monoterapie și în combinații duble sau triple, de preferință cu diuretice sau antagoniști ai calciului, pentru tratamentul hipertensiunii, și în monoterapie și combinații duble cu diuretice pentru tratamentul insuficienței cardiace simptomatice, cu efecte sinergice ale substanțelor în combinații. În plus, a fost demonstrată o eficacitate în profilaxia infarctului pur timp de până la 6 săptămâni după un atac de cord. Datorită proprietăților nefroprotectoare (protecția rinichilor), este posibilă și indicată utilizarea la pacienții cu hipertensiune arterială în diabetul zaharat de tip II și bolile renale incipiente (de exemplu, nefropatia). [4] [5]

Mecanism de acțiune

Lisinoprilul, ca inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, duce la o formare redusă a angiotensinei II din angiotensina I. Această formare redusă a angiotensinei II determină o scădere a tonusului vaselor de sânge și deci o scădere a tensiunii arteriale. Scăderea nivelului de angiotensină II conduce, de asemenea, la o reducere a eliberării aldosteronului din cortexul suprarenal și, astfel, la o influență asupra echilibrului apei (vezi și sistemul renină-angiotensină-aldosteron). La nivel celular, se poate observa o scădere a efectelor mitogene mediate de angiotensina II asupra celulelor inimii, care duc la modificări nefavorabile (remodelare), mai ales după un infarct miocardic.

Efecte secundare

Majoritatea efectelor secundare ale lisinoprilului sunt asociate cu descompunerea mai lentă și acumularea de bradikinină cauzată de inhibitori ai ECA. Acestea includ reacții cutanate, cum ar fi B. exantem și urticarie, de asemenea edem angioneurotic. Cu toate acestea, reacțiile alergice grave ale pielii sunt observate doar foarte rar.

Efectele secundare respiratorii includ tuse uscată, răgușeală și dureri în gât. Pot apărea și atacuri de astm și dificultăți de respirație, deși rar.

O scădere excesivă a tensiunii arteriale poate apărea ca urmare a acțiunii principale a lisinoprilului. Drept urmare, ocazional pot fi observate amețeli, cefalee și somnolență. Evenimente cardiovasculare grave, cum ar fi angină pectorală, infarct miocardic și sincopă, au fost raportate numai în cazuri izolate.

Disfuncția renală funcțională poate fi ocazional observată prin interferență cu echilibrul apei și al electroliților. Cu toate acestea, Proteinuria (excreția proteinelor în urină) a fost observată doar rareori.

De când lisinopril în timpul sarcinii u. A. Lisinoprilul nu trebuie luat în această perioadă și trebuie înlocuit cu alte măsuri terapeutice adecvate.

Interacțiuni

Lisinoprilul crește efectul de scădere a zahărului din sânge al insulinei și al medicamentelor antidiabetice orale, precum și efectele modificării numărului de sânge ale imunosupresoarelor.

Prin interferența cu echilibrul apei și electroliților, eliminarea electroliților poate fi încetinită, lucru care trebuie luat în considerare în special atunci când se tratează cu diuretice care economisesc litiu și potasiu.

Atunci când este combinat cu alte medicamente antihipertensive, trebuie luată în considerare scăderea tensiunii arteriale.

Potență

Lisinopril este disponibil în următoarele concentrații:

ca un singur preparat - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg și 20 mg
în combinație cu hidroclorotiazidă - 10/12,5 mg și 20/12,5 mg [5]

Denumiri comerciale

Acerbon (D), Acemin (A), Acetan (A), Lisidigal (D), Lisigamma (D), Lisitril (CH), Lisopril (CH), Lisinostad (A), Prinil (CH), Zestril (CH), numeroase generice (D, CH)

Acelisino (A), Acercomp (D, A), Co-Acetan (A), Co-Lisinostad (A), Lisigamma HCT (D), Lisitril comp. (CH), Prinzide (CH), Zestoretic (CH), diverse generice cu prefixul "Co-" și apendicele "comp", "HCT", "acarian" sau "plus" (D, A, CH) [6 ] [7] [8]