Lista galbenă a analgezicelor opioide
Analgezicele opioide sunt utilizate pentru tratarea durerii acute și cronice. Se face distincția între opiacee și opiacee.
cerere
Analgezicele opioide sunt substanțe care au un efect asemănător morfinei și sunt utilizate în principal pentru durerea acută și cronică și pentru sedare. Ele sunt, de asemenea, utilizate în terapia de substituție.
Se face distincția între opiacee și opiacee. Primele includ toate substanțele cu efect asemănător morfinei, în timp ce opiaceele conțin doar alcaloizii conținuți în opiu.
efect
Predispozițiile la opioide acționează ca agoniști, agoniști parțiali, agoniști-antagoniști și antagoniști amestecați prin așa-numiții receptori opioizi, proteine G heterotrimerice. Acești receptori pot fi găsiți pe suprafața celulară a celulelor nervoase, printre altele. Se face distincția între trei subtipuri diferite, receptorul opioid μ-, κ- și δ, dintre care receptorul μ-opioid este cea mai frecventă țintă a medicamentelor opioide. Prin inhibarea acestor receptori opioizi endogeni, impulsurile de durere sunt întrerupte direct la nivelul celulelor nervoase sau sinapsele lor în căile durerii spinale și supraspinale. Se face distincția între efectele centrale și cele periferice.
Efecte centrale
analgezie
În măduva spinării, analgezicele opioide inhibă eliberarea transmițătorilor aferenți primari, cum ar fi glutamatul sau substanța P. Aceasta reduce transmiterea stimulilor din măduva spinării către zonele centrale din creier prin intermediul tractului spinotalamic. În schimb, în același timp, sunt stimulate căile nervoase descendente din creierul mediu, care inhibă tractul spinotalamic. Receptorii opioizi sunt suplimentar stimulați în talamus, cortexul senzorimotor și sistemul limbic, astfel încât puterea percepției durerii și evaluarea emoțională a durerii se schimbă.
euforie
Receptorii de opioide din creierul mediu (zona tegmentalis ventralis) inhibă interneuronii GABAergici inhibitori. Acest lucru eliberează mai multă dopamină și reduce frica de durere. Spre deosebire de aceasta, apare însă euforie, care poate contribui la dezvoltarea dependenței. Persoanele care suferă de durere cronică sunt excluse de la aceasta, deoarece de obicei nu se simt euforice atunci când iau analgezice opioide.
Sedare, antitusive și efecte emetice
Analgezicele opioide inhibă neuronii în partea ascendentă a formatului reticular. Acest lucru poate duce la sedare, ceea ce vă afectează capacitatea de a conduce. De asemenea, inhibă excitabilitatea centrului tusei și stimulează receptorii din zona declanșatoare a chemoreceptorului medularei oblongate, care poate declanșa vărsăturile.
Depresie respiratorie
În centrul respirator medular, agoniștii opioizi reduc sensibilitatea la CO2. Acest lucru afectează ritmul respirației.
Efecte periferice
Terminațiile nervoase periferice ale aferenților nociceptivi au, de asemenea, receptori opioizi. În acest moment, analgezicele opioide pot interveni analgezic și pot inhiba sensibilizarea nociceptorilor. Multe organe au, de asemenea, receptori opioizi periferici, cum ar fi tractul gastro-intestinal, sfincterul Oddi și sfincterul vezicii urinare. Acest lucru poate duce la o gamă largă de efecte secundare.
Efecte secundare
Utilizarea analgezicelor opioide poate provoca următoarele reacții adverse:
- Depresie respiratorie
- efecte psihotomimetice, confuzie și halucinații
- Sedare
- Mioză
- Constipație, contracția căilor biliare și comportamentul urinar
- Greață și vărsături
- Diureza
- Bradicardie și hipotensiune arterială
- Hipotermie
- dependență fizică și psihologică (potențial de dependență)
- Dezvoltarea toleranței
- Simptome de sevraj
- Tulburări ale ciclului menstrual la femei
- mâncărime
- Susceptibilitatea la infecție.
Interacțiuni
În special, medicamentele care acționează asupra sau în sistemul nervos central pot interacționa cu analgezice opioide și, printre altele, pot declanșa depresie respiratorie. Dar au fost observate și interacțiuni întăritoare. Se știe că următoarele substanțe (clase) sunt declanșatoare:
- Sedative
- Hipnotice
- Fenotiazine
- Neuroleptice
- Antidepresive
- Antihistaminice
- Antiemetice
- alcool
- MAOI
- Inhibitori CYP, cum ar fi antibiotice macrolide, antifungice azolice, cimetidină și suc de grapefruit
- Inductori enzimatici: fenitoină, carbamazepină, sunătoare, fenobarbital, primidonă, rifampicină, rifabutină, efavirenz și nevirapină.
Contraindicație
La administrarea medicamentelor opioide trebuie respectate următoarele contraindicații:
- Hipersensibilitate la oricare dintre ingredientele active
- Istoria dependenței de opiacee
- Conștiință afectată
- Astm bronșic și alte boli pulmonare, în special boli pulmonare obstructive cronice (analgezicele opioide pot reduce reflexul tusei)
- Boala inflamatorie a intestinului
- ileus paralitic
- cord pulmonar
- Colici biliare sau renale
- afectarea funcției respiratorii și tulburări de respirație
- Leziuni traumatice ale creierului
- perioada de sarcină și alăptare.
Alternative
Alternative la terapia cu analgezice opioide sunt:
- Analgezice non-opioide
- Coanalgezice
- Adjuvanți.
Ingrediente active
Analgezicele opioide includ:
- Alfentanil
- Buprenorfină
- Codeină
- Dezocin
- Dihidrocodeina
- Fentanil
- heroină
- Hidromorfonă
- Levometadonă
- Meptazinol
- Metadonă
- Metilnaltrexonă
- Morfină
- Nalbuphine
- Naloxonă
- Naltrexonă
- Oxicodonă
- Pentazocină (retrasă de pe piață)
- Petidină
- Piritramidă
- Remifentanil
- Sufentanil
- Tapentadol
- Tilidină
- Tramadol.
Sugestii
Dacă apare depresie respiratorie în timp ce ia analgezice opioide, pacientul poate fi stimulat să ventileze prin comenzi de respirație - cu condiția de vigilență.
În funcție de ingredientul activ, doza și durata tratamentului, capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje este sever restricționată.
Triada principală a simptomelor în intoxicația cu opiacee: afectarea conștiinței + depresie respiratorie + mioză;
Terapie: poziție laterală stabilă, monitorizarea funcțiilor vitale; administrare imediată de naloxonă.