Lista galbenă a diureticelor de buclă

Diureticele de buclă sunt utilizate ca terapie pe termen lung pentru insuficiența cardiacă sau hipertensiunea. În plus, acestea sunt utilizate în tratamentul edemului și, datorită debutului rapid al acțiunii, în terapia urgențelor.

cerere

galbenă

Diureticele de buclă sunt diuretice cu tavan înalt. Acestea sunt utilizate ca terapie pe termen lung pentru insuficiența cardiacă sau hipertensiunea arterială. Diureticele de buclă pot fi, de asemenea, utilizate pentru edemul cardiac, renal sau hepatic pentru a excreta temporar semnificativ mai mult filtrat glomerular.

Deoarece acționează rapid (în decurs de o oră de la administrarea orală), acestea sunt utilizate și în cazurile de hipercalcemie, edem acut și amenințător de viață al creierului și plămânilor, insuficiență renală amenințată și pentru diureză forțată în caz de intoxicație. Diureticele de buclă pot fi utilizate și în insuficiența renală datorită mecanismului lor de acțiune asupra maculei densa.

efect

Diureticele buclei intervin în partea groasă ascendentă a buclei Henle. Acestea inhibă reversibil Na +/K +/2Cl - co-transportor (NKCC2) localizat apical. Aceasta înseamnă că mai puțin clorură, sodiu și potasiu sunt absorbite din lumen. Tonicitatea din interstitiu crește și crește excreția de lichid, clorură, sodiu și potasiu. În același timp, potențialul transepitelial lumen-pozitiv scade. Cu toate acestea, deoarece acest lucru este necesar pentru reabsorbția calciului și magneziului, Ca 2+ și Mg 2+ sunt, de asemenea, excretate într-o măsură mai mare atunci când se administrează diuretice de buclă.

Pe lângă cotransportorul NKCC2 din bucla lui Henle, este inhibat și cotransportorul din macula densa a rinichilor. Feedback-ul tubuloglomerular este întrerupt și, ca urmare, se eliberează mai multă renină. Concentrația crescută de renină asigură faptul că rata de filtrare glomerulară rămâne constantă și același volum este excretat, deși concentrația de Na + în macula densa crește. Fluxul de sânge către rinichi este crescut suplimentar prin intermediul prostaglandinelor eliberate de diuretice de ansă.

Pe lângă efectul direct asupra rinichilor, multe diuretice de ansă au și un efect periferic. Prin urmare, furosemidul, de exemplu, este potrivit pentru tratarea insuficienței cardiace stângi acute, deoarece scade preîncărcarea - chiar înainte de a avea un efect diuretic. Mecanismul exact din spatele acestuia este încă în curs de cercetare. Ar fi posibil ca diureticele de buclă să elibereze NO în vasele de sânge venoase, determinând dilatarea vaselor. Cotransportorul NKCC1 este, de asemenea, discutat ca fiind implicat, deoarece este exprimat, printre altele, în țesutul muscular neted, endoteliul vascular și stria vasculară în ureche.

Efectul diureticelor de ansă apare de obicei foarte repede în decurs de o oră de la administrarea orală, intravenos în câteva minute (efect de tavan înalt). Durează patru până la șase ore cu administrare orală și două până la trei ore cu administrare intravenoasă. Biodisponibilitatea diureticelor de ansă este în medie de 65 până la 90%, cu un timp de înjumătățire plasmatică de două până la patru ore. Ingredientele active sunt eliminate renal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară proximală.

Efecte secundare

Majoritatea efectelor secundare apar ca urmare a efectului diuretic al grupului de medicamente:

  • Hipotensiune arterială, hipovolemie, hemoconcentrare și riscul rezultat de tromboembolism
  • Senzație de slăbiciune
  • ameţeală
  • Colaps circulator
  • Dezechilibre electrolitice, în special hipokaliemie
  • Hiperuricemie
  • scăderea toleranței la glucoză până la tendința de hiperglicemie
  • Ototoxicitate cu posibile leziuni auditive până la pierderea auzului
  • Creșterea nivelului plasmatic de trigliceride și colesterol LDL
  • Pierderea de calciu, magneziu și clorură
  • Desicoză.

Interacțiuni

Atunci când utilizați diuretice de ansă împreună cu alte medicamente, pot apărea următoarele interacțiuni, printre altele:

  • Dacă se administrează în același timp diuretice de ansă și antibiotice aminoglicozidice, riscul de deteriorare a urechii interne crește.
  • În combinație cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi inhibitorii ECA, tensiunea arterială poate scădea.
  • Dacă este luat în același timp cu laxativele, poate apărea o pierdere crescută de potasiu.
  • Glicozidele digitale pot fi fortificate de diuretice de ansă.
  • Sinteza prostaglandinelor inhibată de antiinflamatoare nesteroidiene în combinație cu diuretice de ansă poate duce la insuficiență renală.
  • Când diureticele de buclă sunt administrate cu litiu, concentrația efectivă de litiu în organism poate crește.

Contraindicație

Terapia cu diuretice în buclă este contraindicată în următoarele cazuri:

  • Hipersensibilitate la ingredientele active
  • Alergie la sulfonamide
  • Anurie
  • Tulburări electrolitice, cum ar fi hipokaliemie, hipomagnezemie sau hiponatremie
  • Hipovolemie
  • Debit urinar sau probleme hepatice severe.

Alternative

În funcție de indicația tratamentului:

  • Tiazide și analogi
  • Diuretice de economisire K +
  • Osmodiuretice
  • Inhibitori ai anhidrazei carbonice
  • Vaptani
  • Antagoniști ai receptorilor de aldosteron
  • Inhibitori ai ECA
  • Antagoniști ai receptorilor AT1
  • Inhibitori ai neprilizinei receptorului angiotensinei
  • Blocante beta
  • Antagoniștii Ca 2+.

Ingrediente active

Următoarele ingrediente active sunt numărate printre diuretice de buclă:

  • Furosemid
  • Piretanid
  • Torasemid
  • Bumetanidă
  • Acid etacrynic
  • Azetanidă.