Loperamidă - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Loperamida este un ingredient activ care se leagă de receptorii opioizi din peretele intestinal pentru a combate diareea. Medicamentul este astfel un antidiareic. Deoarece loperamida este un substrat al glicoproteinei p, nu are efecte centrale.

lista

cerere

Tratamentul diareei cu clorhidrat de loperamidă este doar simptomatic. Ori de câte ori se poate stabili o cauză a bolii, trebuie întreprins un tratament specific.

domenii de aplicare

  • Tratamentul simptomatic al diareei dacă nu este disponibilă nicio terapie cauzală.

Formulare de cerere

  • Loperamida este disponibilă pe piața germană sub formă de capsule tari, capsule moi, soluții orale, tablete, tablete efervescente, picături și tablete orodispersabile.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Loperamida se leagă de receptorii opioizi din peretele intestinal și astfel inhibă eliberarea de acetilcolină și prostaglandine, ceea ce la rândul său reduce peristaltismul propulsiv și crește timpul de tranzit intestinal.

Loperamida crește, de asemenea, tonusul sfincterului anal, reducând incontinența și dorința de a defeca.

Farmacocinetica

  • Loperamida este supusă unui metabolism pronunțat la prima trecere, motiv pentru care biodisponibilitatea sa sistemică este de numai 0,3%
  • Legarea loperamidei de proteinele plasmatice este de 95%. Este legat în principal de albumina
  • Loperamida este, de asemenea, un substrat al P-glicoproteină
  • Ingredientul activ, în general, pătrunde bariera hematoencefalică doar într-o mică măsură la adulți
  • Loperamida este aproape în întregime extrasă de ficat, unde este metabolizată, conjugată și excretată în bilă
  • Principala cale metabolică este prin N-demetilare CYP3A4 și CYP2C8
  • Prin efect de prima trecere foarte mare concentrațiile plasmatice de loperamidă rămân extrem de scăzute
  • Timpul de înjumătățire al loperamidei este de aproximativ 11 ore
  • Loperamida și metaboliții săi sunt eliminați în principal în fecale

dozare

Adulți

În diareea acută, se recomandă 4 mg clorhidrat de loperamidă la începutul tratamentului și apoi 2 mg clorhidrat de loperamidă după fiecare scaun liber. Doza zilnică maximă este de 16 mg clorhidrat de loperamidă.

În diareea cronică, se recomandă zilnic 4 mg clorhidrat de loperamidă.

Există experiență limitată în ceea ce privește utilizarea la copii și adolescenți cu vârsta sub 12 ani.

Copii peste 8 ani

În diareea acută la începutul tratamentului și după fiecare scaun slăbit, se recomandă 2 mg clorhidrat de loperamidă.

Nu trebuie depășită o doză zilnică de 8 mg clorhidrat de loperamidă.

Pentru diaree cronică, doza recomandată este de 2 mg clorhidrat de loperamidă zilnic.

Copii între 2 și 8 ani

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 8 ani, doza recomandată este de 0,04 mg clorhidrat de loperamidă pe kg de greutate corporală zilnic.

Copii sub 2 ani

Loperamida este contraindicată la copiii cu vârsta sub 2 ani.

Pacienți vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

Afectarea funcției hepatice

Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții cu insuficiență hepatică. Cu toate acestea, datorită metabolismului redus la prima trecere, trebuie folosită precauție în timpul utilizării.

Efecte secundare

Cele mai frecvent raportate reacții adverse în studiile clinice au fost constipația (2,7%), flatulența (1,7%), cefaleea (1,2%) și greața (1,1%).

În studiile clinice cu diaree cronică, reacțiile adverse cele mai frecvent raportate au fost flatulența (2,8%), constipația (2,2%), greața (1,1%) și amețeala (1,2%).

Interacțiuni

  • Trebuie luate în considerare interacțiunile cu medicamentele care afectează glicoproteina P.
  • Chinidină sau ritonavir (inhibitori ai glicoproteinei P) ► creșterea concentrației plasmatice a loperamidei (loperamida este un substrat al glicoproteinei P).
  • Itraconazol (CYP3A4 și inhibitor al glicoproteinei P) ► Creșterea concentrației plasmatice a loperamidei
  • Gemfibrozil ► Creșterea disponibilității globale în plasmă
  • Ketoconazol (CYP3A4 și inhibitor al glicoproteinei P) ► Creșterea concentrațiilor plasmatice de loperamidă.
  • Desmopresină orală ► Creșterea concentrațiilor plasmatice de desmopresină

Contraindicație

Loperamida nu trebuie utilizată în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • Copii sub 2 ani
  • Diaree cu febră și scaune sângeroase (de exemplu, în dizenterie acută)
  • un episod acut de colită ulcerativă
  • enterocolită bacteriană cauzată de microorganisme invazive (de exemplu Salmonella, Shigella și Campylobacter)
  • Diaree care apare în timpul sau după administrarea antibioticelor (colită pseudomembranoasă)

Sarcina/alăptarea

Până în prezent nu există dovezi clare ale unui potențial teratogen al loperamidei. Prin urmare, loperamida nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, în special în primul trimestru.

Loperamida trece în laptele matern în cantități mici. Prin urmare, loperamida nu trebuie utilizată în timpul alăptării.