Mecanisme de acțiune prin care alimentele fac medicamentele ineficiente - WELT
Grapefruit-urile nu sunt doar sănătoase
Sursa: Getty Images
Sucul de grepfrut poate crește foarte mult efectele medicamentelor antihipertensive. Laptele și antibioticele nu merg bine. Și chiar și apa minerală poate schimba eficacitatea unor medicamente din organism.
Pentru mulți, grapefruitul face parte pur și simplu dintr-un mic dejun sănătos. Este o vitamină bombă binevenită, mai ales în timpul iernii, când scade cantitatea de fructe de pădure și fructe. Dar citricele amare poartă un secret la fel de amar: inhibă o serie întreagă de importante procese metabolice și de utilizare.
Acest lucru este deosebit de vizibil atunci când luați anumite medicamente. Dacă deteriorarea lor este inhibată, acestea pot duce la reacții adverse grave.
Medicamente pentru inimă în focus
În acest moment există 43 de substanțe active, care pot fi periculoase consumul excesiv de produse de grapefruit. Dar în curând ar putea fi semnificativ mai mult, cel puțin dacă tendința din ultimii ani continuă. Introducerea de noi formulări și ingrediente active ar fi condus la adăugarea a șase medicamente noi cu o interacțiune cunoscută la grapefruit în fiecare an, scrie canadianul David Bailey de la Universitatea Western Ontario în revista de specialitate „Canadan Medical Association Journal”.
În articolul său actual, farmacologul avertizează împotriva consumului neglijent de citrice.
Rezultatele testelor iritante
Bailey știe despre ce vorbește. El însuși a descoperit efectul grapefruitului în urmă cu peste 20 de ani. Pe atunci, farmacologul a vrut să testeze o interacțiune complet diferită. A vrut să afle cât de bine merge alcoolul cu un anumit medicament pentru hipertensiune arterială. Pentru a determina care efecte secundare s-au datorat numai consumului de alcool, Bailey a avut nevoie de două grupuri de studiu: unul care ia de fapt alcool și medicamente și altul care ia medicamentul pentru tensiunea arterială fără aditivi.
Dar cine aparține grupului, nici oamenii de știință, nici persoanele testate nu au avut voie să știe. În caz contrar, rezultatul ar fi putut fi în cele din urmă falsificat. Dar a existat o problemă în acest sens: alcoolul are un gust puternic, arzător.
Dacă le-ar fi oferit participanților la studiu pilula și schnapps-ul singur, toată lumea ar fi știut imediat cărui grup de subiecți îi aparțin.
Grapefruit amar versus alcool amar
Așa că farmacologul a trebuit să găsească un amestec în care gustul alcoolului să fie complet suprapus. După câteva teste de gust nereușite, el a găsit în cele din urmă o băutură potrivită: suc de grepfrut concentrat de două ori. De fapt, niciunul dintre participanții la studiu nu a putut gusta dacă a fost amestecat sau nu cu alcool. Studiul părea să funcționeze.
Dar la început, Bailey a observat ceva complet neașteptat: concentrația sanguină a medicamentului a fost de trei ori mai mare la participanți, atât în grupul de testare, cât și în grupul de control. A devenit rapid clar că doar sucul de grapefruit putea fi de vină.
Enzimele îngreunează viața farmacologilor
Acum se știe de ce citricele pot avea un impact atât de masiv asupra nivelului de droguri. Ingredientele din grapefruit inhibă așa-numita enzimă citocrom 3A4 sau CYP3A4 pe scurt. Enzima cheie este localizată în țesutul ficatului și al intestinelor, unde inhibă efectul multor medicamente. CYP3A4 inițiază un pas decisiv în descompunerea medicamentelor.
Dacă această enzimă este inhibată de sucul de grapefruit, ingredientul activ atinge concentrații mai mari în sânge.
Acest lucru poate avea consecințe drastice, mai ales dacă un medicament este de obicei slab absorbit în sânge. Biodisponibilitatea unui medicament oferă informații despre această proprietate. Arată cât din substanța activă care este înghițită ajunge de fapt în sânge. Dacă medicamentul are o biodisponibilitate ridicată, aproape întreaga doză este absorbită în sânge.
Cu toate acestea, dacă biodisponibilitatea este scăzută, atunci doar un procent mic din medicament ajunge la sânge. Restul este pur și simplu excretat și nu are niciun efect asupra corpului.
Organismul absoarbe cu dificultate unele ingrediente active
Un bun exemplu în acest sens este felodipina, un medicament pentru hipertensiune arterială. Dacă înghițiți cinci miligrame din acest medicament, luați doar 0,75 miligrame - deoarece biodisponibilitatea felodipinei este de doar 15%. Cu toate acestea, dacă intră în joc o cantitate suficientă de grapefruit, cantitatea de ingredient activ absorbit poate crește de trei ori.
Pacientul poate deveni rapid conștient de această creștere drastică. Supradozajul este adesea vizibil prin efecte secundare.
Durerea de cap, pulsul rapid și scăderea bruscă a tensiunii arteriale sunt efectele secundare clasice ale unei supradoze de medicamente pentru tensiunea arterială crescută. Se poate agrava dacă luați alte comprimate. De exemplu, medicamentele împotriva aritmiilor cardiace, așa-numitele antiaritmice, trebuie administrate cu atenție.
Dacă nivelul tău crește în mod neașteptat, atunci se poate întâmpla exact ceea ce ar fi trebuit să previi. Dacă se depășește doza eficientă optimă, pot apărea aritmii cardiace care pun viața în pericol.
Medicamentele care scad colesterolul sunt, de asemenea, afectate
Dar sucul de grepfrut nu poate provoca doar efecte secundare ale medicamentelor circulatorii. Anumite medicamente care scad colesterolul, așa-numitele statine, diferite medicamente împotriva cancerului și imunosupresoare sunt, de asemenea, defalcate de enzima CYP3A4. Ca și în cazul medicamentelor pentru hipertensiune arterială și antiaritmice, inhibarea acestui proces de descompunere poate duce la niveluri critice de medicamente.
Cu cât ingredientul activ se acumulează mai mult în circulație, cu atât este mai probabil să apară efecte secundare. Clasic, o supradoză de statine poate duce la o pierdere rapidă a masei musculare. Prea multe medicamente anti-cancer și imunosupresoare afectează rinichii și măduva osoasă.
Dacă aveți dubii, adresați-vă medicului de familie
Deci, grapefruitul trebuie interzis complet din meniul multor pacienți? Nu neapărat, spune Klaus Mörike, șef de secție adjunct la Institutul de farmacologie clinică și toxicologie de la Spitalul universitar din Tübingen.
El vă sfătuiește să consultați în detaliu medicul de familie. „În funcție de modul în care sunt preparate, băuturile cu suc de grapefruit pot avea concentrații foarte diferite de substanțe active. Efectele secundare apar adesea numai atunci când sucul se bea în cantități mari ”, spune Mörike.
Sunătoarea este critică
În multe cazuri, aceste cantități nu sunt nici măcar atinse. Efectele secundare care pot fi atribuite numai grapefruitului sunt, prin urmare, destul de rare în viața de zi cu zi. Mult mai frecvente, pe de altă parte, sunt interacțiunile unei substanțe complet diferite, care este adesea luată fără gânduri împreună cu alte medicamente. Cu sunătoarea, chiar și cantități mici sunt suficiente pentru a provoca daune majore.
Planta medicinală este un sfat privilegiat pentru stările depresive ușoare, deoarece poate fi cumpărată în farmacii fără prescripție medicală.
Cu toate acestea, Mörike avertizează împotriva echivalării „fără prescripție medicală” cu „complet inofensiv”. „Drogurile fără prescripție medicală nu sunt adesea percepute ca droguri. Din păcate, pacienții deseori subestimează posibilele interacțiuni cu alte ingrediente active ”, spune el. De fapt, sunătoarea acționează nu numai asupra substanțelor mesager din sistemul nervos, ci și asupra enzimei CYP3A4 - deși foarte diferit de grapefruit. Ambele substanțe au efecte aproape opuse.
În timp ce grapefruitul inhibă enzima, consumul de sunătoare induce CYP35A. „Inducția determină ca un anumit pas metabolic să aibă loc mai repede și mai frecvent”, explică Mörike. Acest lucru se bazează de obicei pe o producție crescută de enzime, care este alimentată de sunătoare.
Fără prescripție medicală nu înseamnă fără efecte secundare
Următoarea problemă este evidentă: cu cât sunt disponibile mai multe molecule enzimatice, cu atât ingredientul activ este mai repede descompus. Într-un astfel de caz, efectele nedorite nu cresc, dar efectele dorite scad. De exemplu, dacă sunătoarea este combinată cu pilule contraceptive, femeia poate rămâne însărcinată în mod neașteptat.
Dacă planta medicinală este luată împreună cu comprimate pentru a preveni respingerea transplantului, există uneori chiar riscul pierderii de organe. Achiziționarea sunătoarei fără prescripție medicală este deci doar aparent o ușurare. O vizită la medicul de familie este de obicei inevitabilă pentru a exclude eventualele interacțiuni în prealabil.
Cu această ocazie, pacientul poate discuta, de asemenea, toate celelalte interacțiuni posibile care sunt listate în prospectul pentru fiecare medicament. Adesea există avertismente la care pacientul nu s-ar fi gândit niciodată - să nu mai vorbim că le-ar putea explica singur. În unele inserții de ambalaj, de exemplu, există o notă de a nu lua comprimatele cu produse lactate. De data aceasta, motivul pentru aceasta nu este o activitate modificată a enzimei CYP3A4, ci mai degrabă o proprietate chimică.
Unele antibiotice și unele medicamente anti-osteoporoză leagă complexele de calciu. Deși acestea nu sunt direct dăunătoare, ele nu sunt, de asemenea, utile. Complexele de ingrediente active cu calciu nu pot pătrunde în fluxul sanguin și sunt pur și simplu excretate. Dacă spălați astfel de comprimate cu un pahar de lapte integral, veți absorbi doar o fracțiune din ingredientul activ necesar în corp. Efecte similare au fost descrise chiar și pentru apa minerală cu un conținut ridicat de calciu. Dacă doriți cu adevărat să fiți în siguranță, cel mai bine este să luați comprimatele cu o înghițitură de apă de la robinet.
În principiu, există doar câteva alimente și băuturi care influențează efectele dorite și nedorite ale medicamentelor. Dar acești câțiva ar trebui cunoscuți și. În caz contrar, pacientul riscă să nu primească niciodată doza optimă de ingredient activ. Pe de altă parte, niciun mic dejun sănătos nu poate ajuta.