Metilfenidat - aplicare, efecte, efecte secundare lista galbenă

Metilfenidatul este un ingredient activ care este utilizat ca psihostimulant pentru tratarea tulburărilor de deficit de atenție, hiperactivitate (ADHD) și narcolepsie (dependență de somn). Medicamentul a intrat pe piață în 1954 sub numele de Ritalin. În Germania, metilfenidatul intră sub incidența Legii narcotice (BtMG).

metilfenidat

cerere

domenii de aplicare

Forme de dozare

  • Metilfenidatul este disponibil pe piața germană sub formă de comprimate cu eliberare prelungită, capsule cu eliberare modificată a ingredientelor active și sub formă de comprimate.

Denumiri comerciale

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

  • Metilfenidatul este un psihostimulant cu efecte mai pronunțate atât asupra activităților centrale, cât și a celor motorii. Ingredientul activ are două centre de asimetrie și, prin urmare, apare în patru stereoizomeri. Configurația activă farmacodinamic este forma treo. Izomerul D este mai activ farmacologic decât izomerul L.
  • Metilfenidatul are un efect simpaticomimetic indirect prin eliberarea de noradrenalină din depozitele intraneuronale de neuroni adrenergici și inhibarea recaptării sale.
  • Pe măsură ce concentrația din sistemul nervos central crește, metilfenidatul eliberează și dopamină și inhibă recaptarea acesteia.
  • Se crede că efectul se datorează unei inhibiții a recaptării dopaminei în striat, fără a declanșa eliberarea dopaminei.
  • Mecanismul prin care se bazează efectele cognitive și comportamentale nu a fost clar stabilit.
  • Efectul central de stimulare se exprimă, printre altele, printr-o creștere a capacității de concentrare, disponibilitatea de a efectua și lua decizii și suprimarea oboselii și epuizării fizice.

Farmacocinetica

  • Metilfenidatul este absorbit rapid și aproape complet. Datorită metabolismului pronunțat de „prima trecere”, biodisponibilitatea absolută este de 22 ± 8% pentru enantiomerul D și de 5 ± 3% pentru enantiomerul L.
  • Ingerarea cu alimente nu are nicio influență relevantă asupra absorbției.
  • Există variații considerabile inter- și intra-individuale ale concentrației plasmatice, care, totuși, nu au valoare predictivă pentru eficacitatea terapeutică.
  • Timpul de înjumătățire relativ scurt se corelează bine cu durata acțiunii de 1 până la 4 ore.
  • În sânge, metilfenidatul și metaboliții săi sunt distribuiți între plasmă (57%) și eritrocite (43%). Legarea metilfenidatului și a metaboliților săi de proteinele plasmatice este scăzută, între 10 și 33%.
  • Metilfenidatul este rapid și aproape complet metabolizat de carboxilesteraza CES1A1. Se descompune în principal în acid ritalic, care are o activitate farmacodinamică redusă sau deloc.
  • Concentrațiile plasmatice maxime de acid ritalic sunt atinse la aproximativ 2 ore după ingestie și sunt de 30 până la 50 de ori mai mari decât cele ale metilfenidatului.
  • Timpul de înjumătățire al acidului ritalic este aproximativ de două ori mai lung decât cel al metilfenidatului, ceea ce îi permite să se acumuleze la pacienții cu insuficiență renală.
  • Deoarece acidul ritalic are o activitate farmacodinamică redusă sau deloc, aceasta joacă un rol subordonat terapeutic.
  • Doar cantități mici de metaboliți hidroxilați (de exemplu, hidroximetilfenidat și acid hidroxiritalic) pot fi detectate. Activitatea terapeutică pare să fie limitată în principal la metilfenidat.
  • Metilfenidatul este eliminat din plasmă cu un timp de înjumătățire mediu de 2 ore
  • După administrare orală, 78-97% din doză este excretată în urină și 1 până la 3% în fecale sub formă de metaboliți în 48-96 de ore.
  • Se pare că nu există diferențe în farmacocinetică între copii și voluntari adulți sănătoși.

dozare

Trebuie respectate întotdeauna diferitele domenii de aplicare și formele de dozare ale diferitelor medicamente finite care conțin metilfenidat.
Terapia trebuie făcută sub supravegherea unui specialist în comportament. Este necesară o titrare atentă a dozei individuale la începutul tratamentului, începând cu cea mai mică doză posibilă pentru a obține un control satisfăcător al simptomelor.

Tratamentul ADHD la copii și adolescenți (6 ani și peste)

Tratamentul ADHD la adulți

Continuarea terapiei

Tratamentul poate fi inițial continuat în aceeași doză zilnică (mg/zi) dacă adulții au beneficiat în mod clar de tratament în copilărie sau adolescență. Trebuie verificat periodic dacă este necesară o ajustare a dozei în funcție de eficacitate și tolerabilitate.

Noi angajări de adulți

Doza inițială recomandată este de 10 mg pe zi. Dacă este necesar, în funcție de eficacitate și tolerabilitate, doza zilnică poate fi crescută săptămânal în etape de 10 mg pe zi. Doza zilnică totală trebuie împărțită în două doze, dimineața și prânzul. Doza zilnică se bazează pe greutatea corporală a pacientului, prin urmare doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 1 mg/kg greutate corporală. Indiferent de aceasta, o doză zilnică maximă de 80 mg clorhidrat de metilfenidat nu trebuie depășită la adulți.

Evaluarea periodică a tratamentului cu ADHD

Terapia trebuie întreruptă în mod regulat pentru a evalua starea pacientului, iar îmbunătățirea poate fi menținută. Tratamentul poate fi reluat dacă simptomele se agravează. Tratamentul medicamentos trebuie și nu trebuie să fie nelimitat. De regulă, terapia este întreruptă la copiii cu ADHD în timpul sau după pubertate.

Reducerea dozei și întreruperea medicației

Dacă simptomele nu se ameliorează după o ajustare adecvată a dozei pe o perioadă de o lună, tratamentul trebuie întrerupt. Doza trebuie redusă sau medicamentul trebuie întrerupt dacă apare o agravare paradoxală a simptomelor sau alte reacții adverse grave.

Copii cu vârsta sub 6 ani și pacienți mai în vârstă

Metilfenidatul nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 6 ani și la vârstnici, deoarece siguranța și eficacitatea metilfenidatului nu au fost stabilite la aceste grupe de vârstă.

Disfuncție renală și hepatică

Metilfenidatul nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, de aceea trebuie acordată prudență la acești pacienți.

Narcolepsie la copii și adolescenți (6 ani și peste)

Tratamentul trebuie început cu 5 mg o dată sau de două ori pe zi (de exemplu dimineața și la prânz) cu metilfenidat cu acțiune scurtă sau cu eliberare rapidă. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută cu 5-10 mg la intervale săptămânale. Trebuie respectată doza zilnică maximă de 60 mg. Doza zilnică totală trebuie împărțită în 2 - 3 doze individuale. Este necesar să verificați în prealabil care dintre medicamentele disponibile disponibile care conțin metilfenidat este aprobat pentru tratamentul narcolepsiei la copii.

Tratamentul adulților cu narcolepsie

Doza medie zilnică este de 20-30 mg și trebuie împărțită în 2-3 doze individuale. Unii pacienți necesită doze zilnice de 40-60 mg, în timp ce alții răspund la doze de 10-15 mg pe zi. Trebuie respectată doza zilnică maximă de 80 mg. Dacă eficacitatea este insuficientă, metilfenidatul trebuie întrerupt și trebuie luată în considerare trecerea la un alt medicament. Trebuie verificat în prealabil care dintre medicamentele disponibile disponibile care conțin metilfenidat este aprobat pentru tratamentul narcolepsiei la adulți.

Efecte secundare

Reacțiile adverse foarte frecvente (≥ 1/10) includ:

  • Pierderea poftei de mâncare
  • Insomnie, nervozitate
  • Lipsa de concentrare și sensibilitate la zgomot (la adulții cu narcolepsie)
  • o durere de cap
  • Greață, gură uscată
  • sudoare