Metoclopramidă - biologie

Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?

biologie

Antibiotice din bacterii

Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine ​​cunoscute

Busolă moleculară pentru alinierea celulelor

Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna

Democrația bibilicilor vultur

Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise

| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor

Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice

Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?

Metoclopramidă

pulbere polimorfă albă până aproape albă [1]

750 mg kg -1 (șobolan p.o.) [3]

Metoclopramidă (MCP) este un medicament din grupul antiemeticelor. Îmbunătățește tulburările de mișcare ale tractului gastro-intestinal superior (tulburări de motilitate) și ameliorează greața și vărsăturile. Efectul asupra greaței postoperatorii este controversat. [6] În plus, promovează indirect absorbția altor medicamente sau ingrediente active prin accelerarea peristaltismului stomacului și prin creșterea frecvenței de deschidere a pilorului și, din acest motiv, este utilizat în principal în preparatele pentru migrenă în combinație cu un analgezic, Paracetamol).

Proprietăți farmacologice

Datorită posibilelor efecte secundare centrale, MCP necesită o rețetă în Germania. Este disponibil sub formă de tabletă, capsulă sau picătură, precum și supozitoare și soluție injectabilă.

Mecanism de acțiune (farmacodinamică)

MCP este un antagonist al dopaminei. Dopamina, ca substanță mesageră a corpului, are un efect emetic, i. H. poate induce vărsături. Antagoniștii dopaminei se pot lega, de asemenea, de receptorii dopaminei și astfel îi pot bloca pentru dopamină și substanțe agoniste. Se face distincția între receptorii dopaminei centrali și periferici. Antagoniștii periferici nu pot traversa bariera hematoencefalică și, în consecință, au un efect redus sau deloc asupra sistemului nervos central, spre deosebire de antagoniștii centrali, care sunt utilizați ca medicamente psihotrope. MCP traversează bariera hematoencefalică într-o anumită măsură și, prin urmare, poate duce la efecte secundare neuroleptice în sistemul nervos central.

MCP influențează și receptorii serotoninergici: are un efect antagonist asupra 5-HT3, dar agonistic asupra receptorilor 5-HT4, care influențează peristaltismul tractului gastro-intestinal și promovează secreția intestinală a apei și a electroliților.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente sunt neliniște, oboseală sau amețeli. Depresia, durerile de cap și tulburările de mișcare, cum ar fi crampe musculare sau tremurături, apar rar.

MCP este probabil cel mai frecvent declanșator al tulburărilor de mișcare induse de medicamente. Există un risc crescut la pacienții tineri, doze mari și utilizare pe termen lung. Datorită unor posibile diskinezii tardive, autoritatea americană de aprobare a medicamentelor a cerut producătorilor să posteze o avertizare în cutia neagră. [7] Agenția Europeană a Medicamentului a inițiat un proces de evaluare a riscurilor în decembrie 2011 din cauza apariției efectelor neurologice și cardiovasculare adverse. [A 8-a]

Un alt efect secundar relevant al metoclopramidei este creșterea nivelului de prolactină, care poate duce la scăderea libidoului, tulburări menstruale și impotență.

Grupuri speciale de pacienți

Metoclopramida este contraindicată la pacienții cu malarie în tratament cu malaronă sau la pacienții care urmează profilaxie cu malaronă.

Femeile însărcinate

În primul trimestru de sarcină ar trebui să fie metoclopramidă Nu poate fi folosit. În restul sarcinii, indicația trebuie monitorizată cu strictețe.

Alăptarea

În trecut, metoclopramida nu a fost permisă utilizarea în timpul alăptării, deoarece efectele antagoniștilor dopaminei asupra sistemului nervos al copilului nu au fost cercetate în mod adecvat. [9] Studii recente au arătat că MCP este eliberat numai în cantități mici în laptele matern și poate provoca gaze și alte efecte secundare la copil doar în cazuri izolate. Centrul consultativ de toxicologie embrionară de la Charité recomandă utilizarea MCP pentru o perioadă scurtă de timp, după caz. În unele cazuri, MCP este utilizat și ca antagonist al dopaminei pentru a stimula producția de lapte matern. [10]

boala Parkinson

Boala Parkinson este o boală neurodegenerativă. În timp, receptorii dopaminergici din substanța neagră mor. Lipsa dopaminei duce apoi la simptomele acestei boli, cunoscută și sub denumirea de „paralizie”. Metoclopramida este un antagonist al dopaminei cu capacitatea de a traversa bariera hematoencefalică și, prin urmare, nu trebuie utilizată în boala Parkinson. Alternativ, domperidona poate fi utilizată pentru greață. Spre deosebire de metoclopramidă, domperidona nu traversează bariera hematoencefalică.

Alte informații

Din punct de vedere chimic, MCP este 4-Amino-5-clor-N- (2-dietilaminoetil) -2-metoxibenzamidă (de asemenea Metoxicloroprocainamidă). Este un derivat procainamidic, deci aparține benzamidelor, dar nu are efect anestezic local. Benzamidele sunt un grup de antagoniști ai dopaminei. MCP a fost sintetizat pentru prima dată în 1965 de către compania Delagrange.

Dovezi individuale

  1. ↑ 1,01,1 Comisia Europeană a Farmacopeei (ed.): Farmacopeea Europeană Ediția a V-a. 5.0-5.8, 2006 .
  2. ↑ 2,02,12,22,32,4Indicele Merck: o enciclopedie de produse chimice, medicamente și produse biologice, Ediția a 14-a (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, SUA, 2006, ISBN 978-0-911910-00-1; Pp. 1058-1059.
  3. ↑ 3.03.13.2Metoclopramidă la ChemIDplus.
  4. ↑ 4.04.1 foaie tehnică Clorhidrat de metoclopramidă de la Sigma-Aldrich, accesat la 10 aprilie 2011.
  5. ↑ foaie tehnică METOCLOPRAMID CRS la EDQM, accesat la 22 iulie 2008.
  6. ↑ J. Wallenborn, L. Eberhart, P. Ill: Greață și vărsături postoperatorii - Tot la fel în farmacoterapia PONV?, în: Anästhesiol Intensivmed Emergency Med Schmerzther. 2009, 44, Pp. 296-305; PMID 19367534.
  7. ↑ S.U.A. Food and Drug Administration (26 februarie 2009): FDA necesită o strategie de avertizare și reducere a riscurilor pentru medicamentele care conțin metoclopramidă. În: Anunțuri de presă. S.U.A. Administrația pentru alimente și medicamente. Adus la 16 iulie 2011.
  8. ↑ BfArM: Metoclopramidă: Procedura de risc conform articolului 31 din Directiva 2001/83/CE, comunicare din 4 ianuarie 2012.
  9. ↑ Lista Roșie
  10. ↑ Embryotox.de: Siguranța medicamentelor în timpul sarcinii și alăptării: baze de date despre medicamente și ingrediente active: Metoclopramidă

Denumiri comerciale

Cerucal (D), Gastronerton (D), Gastrosil (A), Metogastron (A), Paspertin (D, A, CH), Primperan (CH), Geffer (ITA), numeroase generice (D)

Ceolat (A), Migpriv (CH), Migraeflux (D), Migrenă-Neuridă (D), Migraenerton (D), Migralave (D),