Mysimba împotriva obezității FARMACIE ADHOC
Berlin - Obezitatea este în creștere: în Germania, aproximativ o treime dintre bărbați și jumătate dintre femei sunt supraponderali. Pentru noul an, compania mijlocie Cheplapharm a lansat un agent anti-obezitate eficient la nivel central.
Mysimba conține combinația de ingrediente active naltrexonă și bupropionă. Antagonistul opioid naltrexonă este cunoscut din terapia dependenților de opioide sau alcool. Bupropionul, care aparține grupului de antidepresive, este utilizat pentru a trata depresia și pentru a renunța la fumat.
Medicamentul este destinat suplimentului la o dietă cu calorii reduse și activitate fizică pentru pacienții cu vârsta de 18 ani și peste cu un indice de masă corporală inițial (IMC) ≥ 30 kg/m2 sau pacienți supraponderali cu un IMC ≥ 27 kg/m2 până la 2 autorizat. Pentru a fi tratați cu Mysimba, persoanele supraponderale trebuie să aibă cel puțin o afecțiune comorbidă, cum ar fi diabetul de tip 2, dislipidemia sau hipertensiunea arterială controlată.
Comprimatele cu eliberare prelungită de 7,2 mg naltrexonă și 78 mg bupropionă sunt luate conform unui program de terapie fix. Tratamentul trebuie oprit după 16 săptămâni dacă nu se poate realiza o reducere a greutății de cel puțin 5% în această perioadă. În primele patru săptămâni de tratament, doza trebuie crescută până când se atinge doza zilnică maximă recomandată de două comprimate de două ori pe zi. Se ia de preferință cu alimente și lichide suficiente. În prima săptămână, pacienții iau un comprimat dimineața; în săptămâna 2, un comprimat trebuie înghițit dimineața și unul seara. În a treia săptămână există o creștere la două comprimate dimineața și una seara, până la sfârșitul săptămânii 4 două comprimate fiecare dimineața și două seara.
Efectul exact de suprimare a apetitului neurochimic al combinației de ingrediente active nu a fost încă complet clarificat. Antagonistul receptorului μ-opioid și inhibitorii slabi ai recaptării dopaminei și norepinefrinei acționează asupra a două zone ale creierului - nucleul arcuit al hipotalamusului și sistemul de recompensă dopaminergică mezolimbică.
Bupropionul stimulează neuronii proopiomelanocortină (POMC) din nucleul arcuat, care eliberează hormonul de stimulare a α-melanocitelor (α-MSH). Aceasta stimulează receptorul melanocortinei-4 (MC4R) prin legare. Eliberarea de α-MSH este asociată cu o eliberare simultană de β-endorfină de către neuronii POMC. Există un feedback negativ. β-endorfina se leagă de receptorii μ-opioizi din neuronii POMC și duce la o scădere a eliberării de α-MSH. Blocarea acestui feedback inhibitor cu naltrexona duce probabil la o activare mai puternică și mai durabilă a neuronilor POMC, ceea ce crește efectul bupropionului asupra echilibrului energetic. Apetitul este limitat și sistemul de recompensă influențat.
Efectele adverse posibile ale medicamentului includ greață, constipație, vărsături, amețeli, dureri de cap sau gură uscată. Combinația a fost aprobată în SUA din 2014 sub numele Contrave.