Nicerium 30 Uno - Informații pentru profesioniști

Nicerium 30 Uno

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Nicerium 30 uno

30 mg capsule

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

1 capsulă tare conține nicergolină 30 mg.

Excipient: zaharoză

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

4. DATE CLINICE

Ca măsură de susținere a tulburărilor cerebrale la vârstă înaintată (psihosindromul cerebral organic) cu principalele simptome: restricția capacității de concentrare, memorie, orientare generală și tulburări de somn.

Înainte de începerea tratamentului cu nicergolină, trebuie clarificat dacă simptomele nu se bazează pe o boală specifică care trebuie tratată.

4.2. Doza, felul și timpul de utilizare

Doza zilnică uzuală este de 20 până la 30 mg nicergolină, care trebuie administrată în una sau mai multe doze unice.

Dacă efectele dorite nu pot fi atinse cu această doză, doza zilnică poate fi crescută până la 60 mg nicergolină.

După ce simptomele s-au îmbunătățit semnificativ, doza poate fi adesea redusă.

Reduceți doza la pacienții cu insuficiență renală (creatinină serică 175 mol/l) (2 mg/dl).

Pentru o mai bună absorbție, capsulele tari trebuie înghițite întregi cu suficient lichid înainte de mese.

Deoarece succesul tratamentului este gradual, este indicată utilizarea pe o perioadă mai lungă de timp. La intervale adecvate, dar cel puțin o dată la 6 luni, trebuie verificat dacă terapia cu Nicerium 30 uno este încă indicată.

Nicergolina nu trebuie utilizată în

- Hipersensibilitate la nicergolină, alți alcaloizi de ergot sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului,

- bradicardie severă (proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente antidemențiale

Codul ATC: N06DX13

Studiile farmacologice la animale au arătat un efect antagonist al nicergolinei asupra catecolaminelor endogene și exogene printr-o blocare a receptorilor α.

În experimentele pe animale, nicergolina influențează hemodinamica centrală prin reducerea rezistenței vasculare. Autoreglarea vaselor cerebrale rămâne neschimbată.

În modelele de testare acută a hipoxiei și ischemiei cerebrale, nicergolina determină recuperarea rapidă a proceselor metabolice perturbate în timpul fazei posthipoxice și post-ischemice. Această recuperare se reflectă și în EEG și în potențialul evocat.

Nicergolina inhibă agregarea plachetară in vitro și in vivo.

În Farmaco-EEG s-ar putea arăta indicatori pentru efectele stimulării vigilenței nicergolinei.

Din punct de vedere clinic, studiile anterioare cu doza zilnică mică de 30 mg nicergolină au arătat doar îmbunătățiri semnificative statistic pentru simptomele individuale ale sindromului de demență. În noi studii terapeutice, cu o doză zilnică de 60 mg nicergolină (2 x 30 mg) pe o perioadă de observație de 3 - 6 luni, s-a realizat o îmbunătățire mai pronunțată și cuprinzătoare a sindromului de demență cu o medie de 25%, prin care tulburările de memorie și concentrare afectează tulburările, tulburările de conducere și lipsa motivației, comportamentul social și disfuncțiile somatice, cum ar fi oboseala, pierderea poftei de mâncare sau amețeli au fost influențate favorabil. Aceste efecte terapeutice au fost demonstrabile pe 3 niveluri de examinare: la nivelul medicului folosind scale de evaluare psihopathometrică, la nivelul pacientului folosind metode psihologice de testare și la nivelul rudelor folosind scale de evaluare pentru activitățile de zi cu zi.

Efectul tratamentului a apărut treptat și a devenit clar după aproximativ 3 luni comparativ cu constatările inițiale. La respondenți, adică la pacienții cu un răspuns pozitiv la medicament, ameliorarea sindromului de demență a continuat până la a 6-a lună de tratament.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

Absorbţie
Nicergolina este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Nicergolina este supusă unui efect pronunțat de primă trecere. Nu se cunoaște gradul de disponibilitate sistemică. Administrarea a 70 mg/kg de substanță marcată radioactiv a condus la o activitate în plasmă corespunzătoare unui nivel plasmatic de 100-200 ng/ml.

distribuție
Nicergolina are o afinitate de legare pentru albumina plasmatică, de aproximativ patru ori mai mică decât pentru glicoproteina acidă alfa 1. Rata procentuală de legare rămâne relativ constantă la concentrațiile fiziologice ale proteinelor plasmatice, chiar dacă concentrația de nicergolină este crescută, adică 87% substanță marcată radioactiv este legată la concentrații mai mici de nicergolină și 82% la concentrații mai mari de nicergolină. Deoarece concentrația plasmatică a glicoproteinei alfa 1 -acide la bătrânețe în condiții patologice, de ex. în cazul inflamației acute, al bolilor maligne sau al stresului, se presupune că concentrația efectivă a ingredientului activ poate scădea în aceste condiții.

metabolism
Nicergolina este aproape complet metabolizată prin hidroliza legăturii ester și N-demetilare. Metaboliții activi rezultați sunt conjugați cu acid glucuronic.

eliminare
80% din metaboliții nicergolinei sunt eliminați prin rinichi și 10% cu fecale.
Timpul de înjumătățire biologic este de 2,5 ore; cel al principalului metabolit 10-metoxidihidrolizergol (MDL) este cuprins între 12 și 17 ore, cel al celui de-al doilea metabolit 1-metil-10-metoxihidrolizergol (1-MMDL) este între 2 și 4 ore.
Nu sunt disponibile date privind excreția la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.

5.3. Date preclinice de siguranță

toxicitate acuta
Studiile de toxicitate acută la mai multe specii de animale au relevat valori ale LD 50 de 20 până la 47 mg/kg greutate corporală după administrarea intravenoasă și de 790 până la 2950 mg/kg greutate corporală după administrare orală.
Imaginea intoxicației a arătat sedare, ataxie, dispnee, exoftalmie și tremur. Moartea s-a produs după bradicardie agonală și convulsii tonico-clonice.

Toxicitate subcronică și cronică
Studiile la șobolani, câini și maimuțe nu au furnizat nicio dovadă a modificărilor clinicopatologice, biochimice-hematologice sau histologice la dozele relevante.

Potențial mutagen și cancerigen
Testele preliminare privind mutagenitatea (testul AMES, testul micronucleului) au fost negative, dar nu permit o evaluare concludentă a potențialului mutagen al nicergolinei.
Nu sunt disponibile studii pe termen lung asupra potențialului tumorigen al nicergolinei.

Toxicitate reproductiva
Nicergolina nu a fost testată în mod adecvat pentru proprietăți toxice pentru reproducere.
La iepuri, cea mai mică doză testată de 4 mg/kg/zi i.m. sau au apărut efecte teratogene pe cale orală de 8 mg/kg/zi. La 25 mg/kg/zi (IM), s-au observat o doză maternă toxică, embriotoxică (greutăți fetale reduse) și efecte embrion-letale.
La șobolani, dozele orale de 10-50 mg/kg/zi sau administrarea IM de 5-25 mg/kg/zi au dus la osificarea scheletică prematură, care este atribuită creșterii fluxului sanguin placentar.
Nu sunt disponibile studii privind efectele asupra fertilității, dezvoltării fetale, nașterii și dezvoltării postnatale a descendenților.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1. Lista excipienților

Coloranți dioxid de titan (E 171) și oxid de fier (E 172)

---