Nifurtimox - biologie
2 mg kg −1 (iepure, oral) [3]
Nifurtimox (Nume comercial Lampit ® ) este un medicament din grupul nitrofuranilor, care este utilizat ca antiprotozoal pentru tratamentul bolii Chagas.
Informații clinice
Nifurtimox este utilizat de OMS pentru a trata boala Chagas acută, o infecție cu Trypanosoma cruzi, recomandat. [4] Nu există informații suficiente pentru a demonstra eficacitatea acesteia în boala cronică Chagas. [5]
Pe lângă boala Chagas, utilizarea nifurtimoxului în terapia combinată cu eflornitină pentru tratamentul stadiului târziu al bolii de somn din Africa de Vest, o infecție cu o subspecie de Trypanosoma brucei, verificat. [6] Un efect în tratamentul neuroblastoamelor și medulloblastoamelor este în prezent testat [7] după ce a fost observată o remisiune a neuroblastomului în tratamentul unui pacient care suferă de boala Chagas. [A 8-a]
Efectele secundare mai frecvente includ pierderea în greutate și anorexia, modificări psihologice, iritabilitate sau somnolență și tulburări gastro-intestinale, cum ar fi diaree și vărsături. [9] Din experimentele pe animale există indicii de neurotoxicitate, toxicitate la nivelul testiculelor și ovarelor și efecte nocive asupra glandelor suprarenale, intestinului gros, esofagului și glandei mamare. [10]
Nifurtimox nu trebuie utilizat în timpul sarcinii; [9] există indicii că substanța este mutagenă.
Proprietăți farmacologice
După administrarea orală, este bine absorbit și practic complet metabolizat. Nifurtimox funcționează probabil prin formarea de radicali liberi, pe care parazitul cu greu le poate descompune. [9]
Alte informații
Nifurtimox a fost dezvoltat de Bayer AG în anii 1960 sub numele „Bayer 2502”. Substanța a fost utilizată împotriva bolii Chagas din 1967; în afară de benznidazol, este singura substanță disponibilă pentru tratamentul acestei boli. În prezent, nu sunt aprobate preparate nifurtimox în Germania, Austria sau Elveția; în America de Sud sunt disponibile tablete cu 120 mg de ingredient activ. După ce Bayer a încetat producția în 1997 din cauza lipsei de cerere, producția a fost reluată în 2000 pentru a permite studii clinice privind boala somnului din Africa. Datorită acordurilor dintre OMS și Bayer și prin donații de medicamente de către producător, aprovizionarea cu nifurtimox este acum considerată din nou sigură. [11]