Nou produs de slăbire aprobat în SUA PZ - Pharmaceutical Newspaper
De Annette Mende/Gama de medicamente pentru combaterea obezității și a supraponderabilității a crescut cu un reprezentant în SUA. FDA din SUA a aprobat săptămâna trecută agonistul receptorului serotoninei lorcaserin (Belviq ®).
Lorcaserin poate fi utilizat pentru a trata pacienții supraponderali sau obezi cu un indice de masă corporală de 27 sau mai mare care suferă, de asemenea, de cel puțin o tulburare de sănătate legată de excesul de greutate, cum ar fi hipertensiunea arterială, diabetul de tip 2 sau tulburarea metabolismului lipidelor. O schimbare a stilului de viață cu o dietă cu calorii reduse și mai multă mișcare ar trebui să însoțească terapia cu lorcaserin.
"width =" 267 "height =" 171 "/>
Este a doua încercare de lansare: în 2010, producătorul Arena Pharmaceuticals a eșuat cu cererea de aprobare, deoarece un comitet de experți FDA a raportat probleme de siguranță. Fundalul a fost asemănarea structurală a lorcaserinei cu fenfluramina (Ponderax ®) și dexfenfluramina (Isomeride ®). Aceste ingrediente active au fost retrase de pe piață în 1997 după ce s-a demonstrat că pot provoca modificări ale valvei cardiace (valvulopatie).
Lorcaserin are un efect sățios și de reducere a poftei de mâncare prin activarea receptorilor 5-HT 2C din creier. Motivul aprobării care a fost acum acordat este că lorcaserina are o preferință semnificativ mai mare pentru acest subtip de receptor decât substanțele sale predecesoare. În diferite studii in-vitro și in-vivo, producătorul a reușit să demonstreze că lorcaserina are de 8 până la 15 ori mai multe șanse de a se lega de receptorii serotoninei de tip 2C decât de cei de tip 2A. Activarea receptorilor 5-HT 2A are un efect halucinogen și favorizează dependența. În raport cu subtipul receptorului 2B, a cărui stimulare este responsabilă pentru deteriorarea valvei cardiace, preferința pentru 2C a fost chiar de 45 până la 90 de ori mai mare. Arena a reușit, de asemenea, să demonstreze în studii că doza recomandată de 10 mg lorcaserin de două ori pe zi nu duce la concentrații plasmatice la care s-ar aștepta activarea receptorului serotoninei 2B. Cu toate acestea, FDA a acordat aprobarea noului ingredient activ doar cu condiția ca producătorul să își monitorizeze în continuare siguranța cardiovasculară în șase studii post-comercializare. Unul dintre ei trebuie să furnizeze date pe termen lung cu privire la influența asupra riscului de atac de cord și accident vascular cerebral. /