Pantoprazol - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ pantoprazol este un inhibitor al pompei de protoni (PPI) care blochează producția de acid gastric. Din acest motiv, medicamentul este utilizat în principal pentru probleme de stomac, cum ar fi ulcere (ulcere de stomac) sau esofagită de reflux.

utilizare

cerere

domenii de aplicare

  • Esofagita de reflux
  • Eradicarea H. pylori în terapia combinată cu antibiotice adecvate
  • Ulcer gastric și ulcer duodenal
  • Sindromul Zollinger-Ellison și alte boli asociate cu hipersecreția patologică a acidului gastric.

Formular

Pantoprazolul este disponibil pe piața germană sub formă de tablete gastro-rezistente și sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile.

Ingerare

Pentru a obține cel mai bun efect, pantoprazolul trebuie administrat înainte de masă pe stomacul gol.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

  • Pantoprazolul este un inhibitor al pompei de protoni (PPI) care inhibă secreția de acid gastric în celulele parietale ale stomacului.
  • Pantoprazolul este transformat în forma activă în compartimentul acid al celulei parietale și apoi inhibă H +/K + -ATPaza, care este responsabilă de producerea acidului în stomac.

Farmacocinetica

  • Pantoprazolul este metabolizat în mare parte în ficat de sistemul enzimatic al citocromului P450. Principalul metabolism implică demetilarea de către CYP2C19; alte căi metabolice sunt prin oxidare de către CYP3A4.
  • Pantoprazolul se absoarbe rapid și concentrația plasmatică maximă este atinsă după o doză orală unică de 40 mg. Concentrațiile serice maxime sunt atinse în medie după aproximativ 2,5 ore.
  • Legarea proteinelor serice este de aproximativ 98%, iar volumul de distribuție este de 0,15 l/kg.
  • Pantoprazolul este metabolizat în mare parte în ficat de sistemul enzimatic al citocromului P450. Principalul metabolism implică demetilarea de către CYP2C19; alte căi metabolice sunt prin oxidare de către CYP3A4.
  • Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră, clearance-ul este de aproximativ 0,1 l/h/kg.

dozare

Utilizare orală

  • Tratamentul pe termen scurt al simptomelor de reflux (de exemplu arsuri la stomac, insuficiență acidă) la adulți

Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol pe zi timp de două până la trei zile. Tratamentul trebuie oprit de îndată ce simptomele au fost complet ameliorate. Dacă ameliorarea simptomelor nu se realizează după 2 săptămâni, trebuie consultat un medic, iar terapia nu trebuie să dureze mai mult de 4 săptămâni, fără sfatul medicului.

  • Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste

Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol pe zi. O îmbunătățire a simptomelor se obține de obicei în decurs de 2-4 săptămâni sau după alte 4 săptămâni. De îndată ce simptomele s-au ameliorat, simptomele recurente pot fi tratate cu pantoprazol 20 mg o dată pe zi, dacă este necesar. Dacă terapia de ameliorare nu este suficientă, ar trebui luată din nou în considerare trecerea la tratamentul pe termen lung.

  • Esofagita de reflux la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste

Doza recomandată este de 40 mg pantoprazol o dată pe zi. În cazuri individuale, doza poate fi dublată la 80 mg pe zi, mai ales dacă nu răspunde la altă terapie. Tratamentul esofagitei de reflux necesită de obicei o perioadă de tratament de patru săptămâni. Dacă acest lucru nu este suficient, vindecarea se obține de obicei în alte 4 săptămâni.

  • Tratamentul pe termen lung și prevenirea recăderii în esofagita de reflux la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste

În terapia pe termen lung, se recomandă o doză de întreținere a unui comprimat de 20 mg pantoprazol pe zi, care poate fi crescută la 40 mg pantoprazol pe zi în caz de recidivă și redusă la 20 mg pantoprazol după vindecarea recăderii.

  • Eradicarea Helicobacter pylori în combinație cu două antibiotice adecvate la adulți

La pacienții cu H. pylori pozitivi cu ulcer duodenal și ventricular, germenul trebuie eliminat prin terapia combinată cu două antibiotice și 40 mg pantoprazol de două ori pe zi. Seara, a doua doză de pantoprazol trebuie administrată cu o oră înainte de cină. Terapia combinată este de obicei administrată timp de 7 zile și poate fi prelungită cu încă 7 zile.

  • Tratamentul ulcerului gastric și duodenal la adulți

Doza recomandată este de 40 mg pantoprazol pe zi. În cazuri individuale, mai ales dacă nu au fost discutate alte medicamente, se poate administra o doză dublă. De obicei, un ulcer duodenal se vindecă în două săptămâni și un ulcer stomacal în patru săptămâni. Dacă acest lucru nu este suficient, vindecarea se realizează de obicei în alte două sau patru săptămâni.

  • Sindromul Zollinger-Ellison și alte boli la adulți asociate cu hipersecreția patologică a acidului gastric

Pentru terapia pe termen lung, doza inițială recomandată este de 80 mg pe zi. Doza de întreținere poate fi setată individual în funcție de determinarea secreției de acid gastric. Este posibilă o creștere temporară a dozei la peste 160 mg pantoprazol pe zi; doza zilnică trebuie împărțită în două doze. Durata terapiei nu este limitată și trebuie continuată atât timp cât este clinic necesar.

  • Prevenirea ulcerelor gastroduodenale induse de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene neselective (AINS) la pacienții adulți cu risc care necesită tratament continuu cu aceste medicamente

Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol pe zi.

Utilizare intravenoasă:

Administrarea intravenoasă de 40 mg pantoprazol este recomandată numai dacă administrarea orală nu este posibilă. De îndată ce terapia orală este posibilă, terapia intravenoasă trebuie oprită și terapia continuată pe cale orală. Utilizarea intravenoasă nu trebuie să depășească 7 zile, deoarece nu sunt disponibile date.

  • Ulcer gastric, ulcer duodenal, esofagită de reflux la adulți

De obicei, doza recomandată este de 40 mg pantoptazol IV. pe zi.

  • Sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția de acid gastric patologic la adulți

Dozajul intravenos corespunde dozei orale.
Pentru a reduce rapid producția de acid, 80 mg pantoprazol i.v. administrat.

Grupuri speciale de pacienți

  • Pacienți cu insuficiență hepatică

La pacienții cu leziuni hepatice severe, nu trebuie depășită o doză zilnică de 20 mg pantoprazol.

  • Pacienți cu insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

  • Pacienți vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

  • Copii sub 12 ani

Pantoprazolul oral nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 12 ani, deoarece nu există date suficiente privind siguranța și eficacitatea în această grupă de vârstă.
Utilizarea intravenoasă a pantoprazolului nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 18 ani.

tip de aplicatie

Comprimatele gastro-rezistente trebuie înghițite întregi și neîntrerupte cu o oră înainte de masă, cu puțină apă. Soluția injectabilă trebuie administrată intravenos timp de 2-15 minute.

Efecte secundare

  • Aproximativ 5% dintre pacienți prezintă efecte adverse ale medicamentului în timpul terapiei cu pantoprazol.
  • Cele mai frecvente efecte secundare raportate sunt diareea și cefaleea.

Interacțiuni

  • Medicamente a căror biodisponibilitate este dependentă de pH, de ex. unele antifungice azolice, cum ar fi ketoconazol, itraconazol, posaconazol și alte medicamente, cum ar fi erlotinib
  • Medicament HIV (atazanavir) ► absorbție dependentă de pH ► reducerea biodisponibilității
  • Anticoagulante cumarinice (fenprocumonă sau warfarină) ► Posibile modificări ale timpului de protrombină/INR
  • Metotrexat ► Nivelul de metotrexat poate fi mărit

Studii de interacțiune

  • Rezultatele unei serii de studii de interacțiune arată că pantoprazolul nu metabolizează substanțele active prin CYP1A2 (cum ar fi cofeina, teofilina), CYP2C9 (cum ar fi piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (cum ar fi metoprolol), CYP2E1 (cum ar fi etanolul) și nici cele cu p -Absorbția legată de glicoproteine ​​influențată de digoxină.
  • În alte studii de interacțiune, pantoprazolul a fost administrat împreună cu antibioticele claritromicină, metronidazol, amoxicilină ► Nu au fost găsite interacțiuni relevante clinic.

Contraindicație

Pantoprazolul nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la benzimidazoli substituiți.

Sarcina/alăptarea

Trebuie evitată utilizarea pantoprazolului în timpul sarcinii. Datele privind femeile însărcinate nu sugerează un risc de malformație sau toxicitate fetală/neonatală a pantoprazolului. Cu toate acestea, studiile pe animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere.

Nu există informații suficiente cu privire la excreția pantoprazolului în laptele matern. Deoarece nu poate fi exclus un risc pentru nou-născut/copil, pantoprazolul trebuie utilizat numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu și după indicații stricte.