PharmaWiki - Apremilast

Apremilast este un ingredient activ din grupul inhibitorilor PDE4 care este utilizat ca agent de linia a doua pentru tratamentul psoriazisului în plăci și al artritei psoriazice active. Efectele antiinflamatorii asupra pielii și articulațiilor se bazează pe inhibarea enzimei fosfodiesterază-4, ceea ce duce la o creștere a AMPc intracelular. Rezultatul este o formare redusă și eliberarea mediatorilor inflamatori de către celulele inflamatorii. Tratamentul este început treptat și comprimatele sunt apoi administrate de două ori pe zi, indiferent de mese. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ diaree, greață și cefalee. Utilizarea apremilast poate fi asociată cu o stare de depresie și pierderea în greutate.

Apremilast este disponibil sub formă de comprimate filmate (Otezla®). A fost aprobat în SUA în 2014 și în Elveția și UE în 2015.

Structură și proprietăți

Apremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 g/mol) este un derivat de dioxoisoindol acetamidă.

adverse posibile

Apremilast (ATC L04AA32) are proprietăți imunomodulatoare și antiinflamatoare. Efectele se bazează pe inhibarea fosfodiesterazei-4 (PDE-4) în celulele inflamatorii, ceea ce duce la o creștere a AMPc intracelular. Acest lucru are ca rezultat o formare redusă de mediatori inflamatori precum TNF-alfa, IL-17 și IL-13, precum și o formare crescută de mediatori antiinflamatori, cum ar fi IL-10.

Indicații

  • Psoriazisul plăcii moderat până la sever (a doua alegere)
  • Artrita psoriazică activă (a doua alegere)
dozare

Conform informațiilor de specialitate. Tratamentul este început treptat. Un comprimat este apoi luat de două ori pe zi, indiferent de mese. La pacienții cu insuficiență renală severă, doza trebuie redusă la un comprimat o dată pe zi.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • sarcina

Măsurile de precauție complete pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.

Apremilast este metabolizat pe scară largă atât pe căile mediate de CYP, cât și pe cele care nu sunt mediate de CYP. Interacțiunile medicamentoase sunt posibile cu inductorii CYP. Nu există interacțiuni relevante clinic cu inhibitori CYP, contraceptive orale și metotrexat.

Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ diaree, greață și cefalee. Utilizarea apremilast poate fi asociată cu o stare de depresie și pierderea în greutate.

literatură

  • Informații despre produse farmaceutice (CH, SUA)
  • Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. Noi evoluții în gestionarea psoriazisului și a artritei psoriazice: un accent pe apremilast. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
  • Papp K. și colab. Eficacitatea apremilast în tratamentul psoriazisului moderat până la sever: un studiu controlat randomizat. Lancet, 2012, 380 (9843), 738-46 Pubmed
  • Schafer P.H., Ziua R.M. Noi medicamente sistemice pentru psoriazis: mecanism de acțiune pentru apremilast, un inhibitor specific al PDE4. J Am Acad Dermatol, 2013, 68 (6), 1041-2 Pubmed
  • Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: un nou inhibitor PDE4 în tratamentul bolilor autoimune și inflamatorii. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2 (5), 271-8 Pubmed
  • Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast ca tratament pentru psoriazis. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13 (12), 1761-70 Pubmed
autor

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Informatii suplimentare

  • Afișați produsele (Elveția)

Sfaturi online

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!