PharmaWiki - Opioide și constipație

Constipația este un efect advers frecvent al opioidelor care, de obicei, nu dispare cu tratamentul. Cauza constă în legarea medicamentelor de receptorii μ din intestin, ceea ce duce la o reducere a mișcărilor intestinale și o absorbție crescută a apei. Acest efect nedorit este tratat cu măsuri non-medicamentoase, laxative, procinetice, antagoniști opioizi sau o modificare a ingredientului activ.

Terapia medicamentoasă cu opioide pentru durere, tuse sau diaree duce adesea la constipație ca efect nedorit. Declanșatorii includ, de exemplu, morfină, codeină, oxicodonă, tramadol, fentanil sau buprenorfină. Constipația restricționează calitatea vieții și poate duce la simptome și complicații însoțitoare, cum ar fi greață, vărsături, flatulență, crampe abdominale, hemoroizi și obstrucție intestinală. Poate apărea și abuz laxativ. O posibilă consecință este întreruperea tratamentului și ameliorarea insuficientă a durerii.

Cauza constă în legarea opioidelor de receptorii μ periferici din intestin, prin care se reduce eliberarea de acetilcolină. Rezultatul este o inhibare a mișcărilor mușchilor longitudinali și circulari și o absorbție crescută de lichid în intestin. Mecanismul este același pentru toți opioizii. Studiile clinice indică faptul că există diferențe între substanțele individuale în ceea ce privește gradul de constipație. Pe de altă parte, calea de aplicare joacă un rol subordonat, deoarece opioidele administrate transdermic, parenteral sau sublingual declanșează, de asemenea, constipație (!)

Un număr mare de factori influențează funcția intestinului și trebuie luat în considerare în timpul tratamentului, de exemplu alte medicamente, repaus la pat sau tulburări electrolitice (vezi și în cazul constipației). O legătură între constipație și terapia cu opioide este probabilă, dar nu suficientă, deoarece constipația este o tulburare obișnuită.

Toți factorii care afectează negativ funcția intestinului, cum ar fi alte medicamente, trebuie luați în considerare. Exercițiile fizice adecvate și o dietă adecvată pot avea, de asemenea, un efect pozitiv (fibre, alimente bogate în fibre, smochine uscate, prune și curmale, sucuri de fructe laxative, bea mult).

Macrogol: Macrogol 4000, Macrogol 3350
Zaharuri și alcooli de zahăr, de ex. Lactuloza
Laxative izosmotice
Mai departe

Procinetica promovează activitatea intestinală

Antagoniști opioizi anulați efectele opioidelor la nivel local în intestin:

Metilnaltrexonă (Relistor®) a fost aprobată în Elveția în 2009 pentru tratamentul constipației induse de opioide la adulții grav bolnavi care primesc tratament paliativ atunci când laxativele obișnuite sunt inadecvate.
Combinația fixă oxicodonă și naloxonă a fost aprobată în Elveția la sfârșitul anului 2009. Se spune că naloxona contracarează constipația legată de opioide.
Alvimopan (SUA: Entereg®)
Naloxegol (Moventig®) a fost aprobat în 2015. Este un derivat pegilat al naloxonei care este doar periferic și nu este activ central.

Schimbarea medicamentului: Studiile clinice indică un grad diferit de constipație între substanțele individuale. În comparație, morfina, codeina și oxicodona sunt mai puțin bine tolerate. Fentanilul transdermic, tramadolul, metadona și buprenorfina sublinguală par să fie mai bine tolerate. Medicamentul trebuie întrerupt în caz de stres excesiv sau complicații. De obicei, o reducere a dozei nu ajută.

Proprietatea constipantă a opioidelor este utilizată terapeutic împotriva diareei. Opioidele sunt utilizate ca medicamente antidiareice, de ex. Loperamida sau tinctura de opiu.

literatură

Schwarzer A. și colab. Analgezice și constipație opioide puternic eficiente. Durere, 2005, 19, 214-219 Pubmed
Holzer P. Noi abordări pentru tratamentul constipației induse de opioide. Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2008, Supliment 1, 119-27 Pubmed
Informații de specialitate Relistor®, http://www.rxlist.com/relistor-drug.htm
Schmid A.U. Metilnaltrexonă: nou ingredient activ. pharmaJournal, 2008, 22, 4-5

autor

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!