Pramipexol - aplicație, efect, listă galbenă de efecte secundare
Pramipexolul este un agonist al dopaminei și este utilizat în special pentru tratarea bolii Parkinson, care determină degenerarea neuronilor dopaminergici din creier.
cerere
Pramipexolul este indicat pentru tratamentul simptomatic al bolii Parkinson idiopatice (cu sau fără levodopa) și sindromul picioarelor neliniștite idiopatice moderate până la severe la adulți.
Tipul aplicației
Pramipexolul este disponibil sub formă de comprimate cu eliberare imediată sau comprimate cu eliberare prelungită. Comprimatele pot fi luate cu sau fără alimente. Doza zilnică este împărțită în trei doze egale și administrată de trei ori pe zi. Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie înghițite întregi cu apă; nu trebuie mestecate, împărțite sau rupte și sunt destinate doar administrării o dată pe zi.
farmacologie
Boala Parkinson se caracterizează prin moartea lentă a celulelor nervoase din creier, în special în substanța neagră. Acest lucru duce la lipsa dopaminei, o substanță mesageră endogenă, care este importantă pentru controlul secvențelor de mișcare, printre altele. Pramipexolul ocupă locurile de legare ale dopaminei din creier (în special receptorii dopaminei din subfamilia D2) într-o manieră foarte selectivă și specifică și imită efectele acesteia. Acest lucru reduce simptomele tipice, cum ar fi sedentarismul, rigiditatea musculară și tremurături.
Farmacocinetica
Absorbţie
După administrarea orală, pramipexolul este absorbit rapid și complet. Biodisponibilitatea absolută este de peste 90%.
Concentrațiile plasmatice maxime apar după 1 până la 3 ore cu comprimate cu eliberare imediată și după aproximativ 6 ore cu comprimate cu eliberare prelungită. Pramipexolul are cinetica liniară.
- Tablete vs. Tablete cu lansare extinsă:
Concentrația plasmatică maximă (Cmax) și expunerea (ASC) la aceeași doză zilnică de comprimate cu eliberare prelungită de pramipexol (o dată pe zi) și comprimate de pramipexol (de trei ori pe zi) sunt echivalente.
Comparativ cu administrarea comprimatelor cu eliberare imediată pramipexol de trei ori pe zi, administrarea comprimatelor cu eliberare prelungită pramipexol o dată pe zi pe o perioadă de 24 de ore este mai puțin probabil să provoace fluctuații ale concentrației plasmatice.
distribuție
dozare
Toate informațiile de dozare date mai jos se referă la pramipexol ca bază.
boala Parkinson
Doza inițială este de 0,26 mg pe zi. Doza zilnică poate fi crescută la intervale săptămânale cu 0,52 mg până la obținerea succesului maxim al tratamentului, până la o doză maximă de 3,15 mg pe zi. Cu toate acestea, incidența somnolenței crește atunci când doza zilnică depășește 1,05 mg.
Pacienții care iau comprimate Pramipexol pot fi trecuți la Pramipexol comprimate cu eliberare prelungită cu aceeași doză zilnică a doua zi. Ulterior, doza poate fi ajustată în funcție de răspunsul terapeutic al pacientului.
Întreruperea tratamentului
Oprirea bruscă a tratamentului dopaminergic poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign. Prin urmare, doza de pramipexol trebuie redusă treptat cu 0,52 mg pramipexol pe zi, până la o doză zilnică de 0,52 mg pramipexol și apoi cu 0,26 mg pramipexol pe zi.
Sindromul picioarelor nelinistite
Doza inițială recomandată este de 0,088 mg pramipexol sub formă de comprimate cu eliberare imediată o dată pe zi, cu 2-3 ore înainte de culcare. La pacienții care necesită o ameliorare simptomatică suplimentară, doza poate fi crescută la fiecare 4 până la 7 zile până la o doză zilnică maximă de 0,54 mg. După 3 luni de tratament, răspunsul pacientului trebuie evaluat și continuarea tratamentului reexaminată.
Întreruperea tratamentului
Deoarece doza zilnică pentru tratamentul sindromului picioarelor neliniștite nu depășește 0,54 mg, pramipexolul poate fi întrerupt fără a reduce treptat doza. Cu toate acestea, simptomele se pot agrava la întreruperea tratamentului cu pramipexol.
Insuficiență renală
Excreția pramipexolului depinde de funcția rinichilor.
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale pramipexolului includ scăderea tensiunii arteriale, amețeli, oboseală și greață. Durerile de cap, tulburările vizuale, edemul și uneori stări extreme de excitare și chiar amăgiri sunt alte efecte secundare ale pramipexolului. În plus, există tulburări de somn cu vise anormale, dar și atacuri de somn și probleme de comportament (constrângeri, tulburări alimentare sau dependență).
Interacțiuni
- Inhibitori sau concurenți ai excreției renale active
Reducerea clearance-ului renal al pramipexolului prin cimetidină, amantadină, mexiletină, zidovudină, cisplatină, chinină și procainamidă și, dacă este necesar, reducerea dozei de pramipexol. - Asociere cu levodopa
Doza de levodopa trebuie redusă la creșterea dozei de pramipexol. - Efecte aditive
Atenție în combinație cu alte medicamente sedative sau alcool - Medicamente antipsihotice
Evitați administrarea simultană, dacă este posibil, mai ales dacă sunt de așteptat efecte antagonice.
Contraindicație
Hipersensibilitate la pramipexol
Sarcina/alăptarea
Pramipexolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este clar necesar și beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.
Cu toate acestea, nu este disponibilă o examinare a sarcinii.
Alăptarea
Nu există nici o cercetare dacă pramipexolul este excretat în laptele matern, cu toate acestea, pramipexolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Dacă utilizarea este inevitabilă, alăptarea trebuie efectuată. În plus, este de așteptat inhibarea lactației, deoarece pramipexolul inhibă secreția de prolactină la om.
Capacitatea de a conduce
Pramipexolul are o influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, deoarece pot apărea halucinații sau oboseală. Pacienții tratați cu pramipexol care raportează somnolență și/sau adormire trebuie să fie instruiți să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje până când aceste incidente recurente de somn și somnolență nu au fost rezolvate.
Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.