Pregabalin
Rezumatul foii
Pregabalin (PGB) este un medicament antiepileptic de ultimă generație care este indicat în epilepsii parțiale cu sau fără generalizare secundară, în combinație, la adulți.
De asemenea, are indicații în tratamentul durerii neuropatice și a tulburărilor de anxietate generalizate la adulți.
Toleranța sa este bună, cu excepția somnolenței, confuziei sau chiar iritabilității (în special la vârstnici).
Articol (e) ECN
Medicamentele existente
Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule
Activitatea antiepileptică a pregabalinei se explică prin acțiunea sa la nivelul transmisiei GABAergic, pe care o îmbunătățește, sporind astfel acțiunea inhibitoare a GABA. Este, de asemenea, implicat în excitabilitatea neuronilor la nivelul canalelor de calciu cu membrană cu tensiune prin reducerea afluxului de calciu.
Efecte clinice utile
Pregabalin este indicat numai pentru adulți:
- în epilepsie, în combinație în tratamentul epilepsiilor parțiale cu sau fără convulsii generalizate secundar
- în durerea neuropatică periferică
- în tulburările de anxietate generalizate.
Farmacodinamica efectelor clinice utile
Mecanismul de acțiune al pregabalinului este slab înțeles, dar efectele terapeutice pot fi explicate prin acțiunea sa asupra transmiterii GABAergice (acid gamma-aminobutiric).
Pregabalinul este un analog al GABA, iar prescripția sa duce la o reducere a crizelor epileptice începând cu prima săptămână (rezultate din trei studii timp de 12 săptămâni).
Pregabalinul se leagă, de asemenea, de canalele de calciu cu tensiune, pe o subunitate a2-specific specifică.
Această fixare ar activa căile noradrenergice descendente (implicate printre altele în durere) și ar duce la analgezie.
Studiile efectuate pe neuropatii diabetice și nevralgia postherpetică pe o perioadă de minimum 8 săptămâni s-au dovedit a fi pozitive asupra intensității durerii.
În cele din urmă, studiile tulburărilor de anxietate generalizate, de peste 4 până la 6 săptămâni, au arătat ameliorarea simptomelor de anxietate.
Caracteristici farmacocinetice utile clinic
Farmacocinetica pregablinei este liniară și, prin urmare, nu există nicio justificare pentru monitorizarea concentrației plasmatice a acestui produs.