Racecadotril - Biologie
IUPAC: (RS) - Ester benzilic al acidului (2-acetilsulfanilmetil -3-fenilpropionilamino) acetic
Racecadotril este un medicament care este utilizat pentru tratamentul simptomatic al diareei. Racecadotrilul acționează prin inhibarea enzimei encefalinază. În Germania, Racecadotril a fost comercializat de Abbott Laboratories din aprilie 2007 sub numele de marcă Tiorfan ®. Înainte de aceasta, Tiorfan a fost oferit de Trommsdorff Arzneimittel GmbH din septembrie 2004. Tiorfan este supus unei rețete medicale.
farmacologie
domenii de aplicare
Racecadotrilul este aprobat pentru utilizare suplimentară ca antidiareic pentru sugarii de la 3 luni și copii mici, împreună cu aportul de lichide orale și electroliți. La acest grup de pacienți, riscul de deshidratare care pune viața în pericol din cauza diareei este foarte mare.
Mecanism de acțiune
Racecadotrilul este ceea ce se numește promedicament. După administrarea orală, este activat în organism numai de enzimele din grupa esterază prin clivaj hidrolitic la metabolitul tiorfan. Acest metabolit este un inhibitor al encefalinazei și inhibă descompunerea encefalinelor endogene. Encefalinele inhibă secreția de apă și electroliți în lumenul intestinal prin intermediul receptorilor δ-opiacei.
Efecte secundare
Vărsături și febră au fost observate frecvent în timpul tratamentului la sugari cu racecadotril. Cu toate acestea, aceste reacții adverse pot fi, de asemenea, considerate simptome ale bolii de bază. În plus, s-au observat ocazional hipokaliemie, obstrucție intestinală și bronhospasm și erupții cutanate izolate. În studiile clinice cu adulți, pe lângă efectele secundare nespecifice, cum ar fi dureri de cap, greață, constipație și amețeli, dureri abdominale, flatulență, pierderea poftei de mâncare, sete și febră au apărut, de asemenea,.
Interacțiuni
În prezent, interacțiunile cu alte medicamente nu sunt cunoscute.
Stereoizomerism
Racecadotrilul este chiral, deci conține un stereocentru. Există astfel doi enantiomeri care (R.) Forma și (S.)-Formă. Preparatele comerciale conțin medicamentul ca racemat (amestec 1: 1 de enantiomeri).