Reboxetina - biologie
Apă:> 5 g · l −1 la ≤ 60 ° C (mezilat) [1]
Reboxetina este un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei (NARI) aprobat în Germania pentru tratamentul depresiei. În plus față de acest domeniu de aplicare aprobat, este utilizat și în așa-numita utilizare off-label pentru tulburările de panică și tulburările de deficit de atenție.
Reboxetina a fost brevetată de Farmitalia. Genericele nu sunt încă disponibile pe piața germană.
Nu este aprobat în SUA din cauza studiilor negative privind eficacitatea. În Germania, producătorul Pfizer a refuzat să predea datele studiului către IQWiG pentru evaluare. [3] În noiembrie 2009, după evaluarea studiilor, IQWIG a ajuns la concluzia că nu s-a putut dovedi că medicamentul este util. [4] Prin urmare, Reboxetina nu a mai fost rambursată de GKV în Germania de la 1 aprilie 2011. [5]
structura
Structura sa chimică este similară cu viloxazina (NARI), dar spre deosebire de aceasta, are o grupare fenil suplimentară.
Stereoizomerism
Reboxetina este chirală și conține Două Stereocentri. Deci, sunt practic următoarele patru Stereoizomeri: (R.,R.) Forma și enantiomerica (S.,S.) Forma și diastereomerii cu (R.,S.)- și (S.,R.) -Configurare. Preparatele comerciale conțin medicamentul sub formă de racemat [amestec 1: 1 de (R.,R.) Forma și (S.,S.)-Formă].
de fabricație
O sinteză în mai multe etape pentru reboxetină, pornind de la alcoolul de scorțișoară, este descrisă în literatură. [6]
Efecte
Reboxetina inhibă recaptarea norepinefrinei și, într-o măsură mai mică, a serotoninei. Ca rezultat, este destinat în primul rând creșterea impulsului și promovarea concentrării. Cu toate acestea, în studii, un efect care depășește efectul placebo nu poate fi dovedit. [7]
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare sunt uscăciunea gurii, constipație, tensiune arterială redusă, greață, cefalee, transpirație crescută, tulburări de somn și tulburări de urinare (tulburări de micțiune), scăderea libidoului, disfuncție erectilă, modificări ale penisului B. retracția penisului, umflarea penisului sau durere testiculară, ejaculare anormală (de exemplu ejaculare întârziată sau dureroasă). [8] Reboxetina este mai puțin bine tolerată decât fluoxetina. [7]
Se utilizează în timpul sarcinii și alăptării
La om, există doar o experiență foarte limitată în ceea ce privește utilizarea reboxetinei în timpul sarcinii. Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii trebuie evitată. Nu sunt disponibile date privind excreția reboxetinei în laptele matern uman. Administrarea reboxetinei la femeile care alăptează nu este recomandată [8]. Cu toate acestea, utilizarea reboxetinei în timpul sarcinii nu este un motiv pentru avort. Descendenții șobolanilor cărora li s-a administrat reboxetină în timpul gestației au prezentat tulburări de creștere și dezvoltare, precum și tulburări de comportament pe termen lung. Nu este clar ce relevanță are această descoperire pentru oameni. [9]
Denumiri comerciale
Monopreparate: Edronax, tablete (A, CH, D), Solvex (D)
Preclinică
In vitro, reboxetina nu provoacă mutații genetice în celulele bacteriene sau de mamifere. Cu toate acestea, a dus la aberații cromozomiale în limfocitele umane in vitro. Nu a provocat leziuni cromozomiale la șoareci în testul micronucleului in vivo. În plus, nu s-au găsit leziuni ale ADN-ului în celulele de drojdie sau în hepatocitele de șobolan in vitro. În studiile de carcinogenitate cu șoareci și șobolani, nu s-a constatat o incidență crescută a tumorilor. [9]