Ruxolitinib pentru mielofibroză - MedMix
Ruxolitinib este un inhibitor al tirozin kinazei care este utilizat în anumite neoplasme mieloproliferative, cum ar fi mielofibroza idiopatică.
Mai precis, ruxolitinibul este utilizat ca inhibitor selectiv al kinazelor Janus (JAK) 1 și 2, prin care transmisia internă celulară a semnalelor mai multor citokine și factori de creștere este redusă și hematogeneza și funcțiile imune sunt slăbite.
Mielofibroza
Așa-numita mielofibroză a bolii celulare stem afectează linia celulară mieloidă și este de obicei asociată cu o scădere a trombocitelor, anemie. Pe măsură ce boala progresează, starea generală a pacientului suferă: pierderea poftei de mâncare, pierderea în greutate, febra și transpirațiile nocturne reduc considerabil calitatea vieții - apar anemie, trombocitopenie și leucocitopenie.
Simptomele importante concomitente ale mielofibrozei sunt mărirea ficatului și splinei și fibroza țesutului conjunctiv în măduva osoasă, care la un moment dat a fost decisivă pentru termenul de mielofibroză.
În medie, pacienții afectați au în jur de 65 de ani la momentul diagnosticului, durata de viață rămasă fiind apoi, în funcție de curs, doar între 2 și 11 ani. Doar aproximativ o persoană la 100.000 de populație va dezvolta mielofibroză.
Ruxolitinib, un inhibitor al tirozin kinazei
Ruxolitinib are o solubilitate bună în apă și o permeabilitate foarte bună. Markerii inflamatori crescuți în mielofibroză, cum ar fi TNF-alfa, interleukina-6 și proteina C reactivă, scad după terapia cu ruxolitinib, la fel ca și simptomele asociate, deși rămâne un răspuns la ingredientul activ în timpul tratamentului.
După ingestia orală de ruxolitinib, acesta este absorbit rapid; alimentele bogate în grăsimi afectează cu greu efectul. Există un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de trei ore, excreția principală este prin rinichi - 74%.
La începutul tratamentului, se utilizează 5, 15 sau 20 mg de două ori pe zi - în funcție de numărul de trombocite - maxim 25 mg de două ori pe zi. În funcție de dezvoltarea numărului de sânge, doza trebuie variată sau terapia trebuie întreruptă.
Siguranță pe ruxolitinib
Inhibitorul tirozin kinazei este metabolizat de CYP3A4, ceea ce permite numeroase interacțiuni medicamentoase. Dacă se administrează în același timp inhibitori puternici ai CYP, doza trebuie redusă conform liniilor directoare. Cele mai frecvente efecte secundare nedorite sunt trombocitopenia, anemia, neutropenia, vânătăi, amețeli și cefalee.