Sibutramină substanță activă cu efect terapeutic - VIDAL
Sibutramină: Mecanism de acțiune
Sibutramina acționează în principal prin metaboliții săi activi, o amină secundară (metabolitul 1) și o amină primară (metabolitul 2) care inhibă recaptarea norepinefrinei, serotoninei (5-hidroxitriptamină sau 5-HT) și dopaminei. În țesutul cerebral uman, metaboliții 1 și 2 sunt de aproximativ 3 ori mai puternici ca inhibitori in vitro recaptarea norepinefrinei și a serotoninei decât dopamina. Probele de plasmă prelevate de la voluntarii tratați cu sibutramină au arătat o inhibare semnificativă a recaptării norepinefrinei (73%) și a serotoninei (54%), dar nici o inhibare semnificativă a recaptării dopaminei (16%). Sibutramina și metaboliții săi nu induc eliberarea de monoamină sau inhibarea monoaminooxidazei. Acestea sunt lipsite de afinitate pentru mulți receptori de neurotransmițători, inclusiv receptori de serotonină (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenergici (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminergici ( D1, D2), muscarinici, histaminergici (H1) și receptori benzodiazepinici și NMDA.
