Sildenafil - biologie
Sildenafil este un medicament care a fost eliberat în 1998 de compania americană Pfizer sub numele Viagra pentru tratamentul disfuncției erectile (disfuncție erectilă) la bărbați, adică ca potențator sexual, deoarece tabletele cu concentrații gradate au fost introduse pe piață. Din 2006, Sildenafil este, de asemenea, sub numele de marcă pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare idiopatice Revatio expulzat.
Sildenafilul a fost primul medicament din clasa inhibitorilor PDE-5. În mod colocvial, numele Viagra este uneori folosit ca termen colectiv pentru alte medicamente din acest grup de ingrediente active, de exemplu Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra) este folosit.
În Germania, Austria și Elveția, toate formele de dozare disponibile (comprimate filmate: 25, 50, 100 mg Sildenafil) necesită o rețetă.
Mod de acțiune
Mecanism de acțiune
O parte a procesului fizic de erecție implică eliberarea de oxid nitric (NO) în corpul cavernos. Aceasta activează enzima guanilat ciclază, care crește eliberarea de guanozin monofosfat ciclic (cGMP). Acest lucru declanșează o ușoară relaxare musculară în corpul cavernos, care permite fluxul de sânge și, astfel, o erecție.
Sildenafilul este un puternic inhibitor selectiv al fosfodiesterazei specifice tip cGMP de tip 5 (PDE-5), care este utilizat pentru scăderea im Corpus Cavernosum responsabil pentru. Ca urmare, atunci când se utilizează Sildenafil, stimularea sexuală normală duce la creșterea nivelului sanguin de cGMP im Corpus cavernos și astfel duc la o erecție crescută. Fără stimulare sexuală și activarea sistemului NO/cGMP, Sildenafil nu induce o erecție.
Același mecanism de acțiune se aplică și substanțelor tadalafil și vardenafil.
Sildenafilul este descompus de enzimele hepatice și excretat atât de ficat, cât și de rinichi. Când este ingerat cu alimente bogate în grăsimi, este de așteptat defalcare întârziată și efecte reduse.
Utilizare în disfuncția erectilă (DE)
Conform studiilor, ingredientul activ sildenafil permite 69% dintre pacienții de sex masculin să aibă o erecție care este susținută pe durata actului sexual. Sildenafil, spre deosebire de potențialii sexuali utilizați până atunci, care pacienții z. B. a trebuit să injecteze un ac în penis, avantajul că funcționează numai atunci când pacientul este excitat sexual.
Mărimea și durata unei erecții depind de fluxul sanguin și de drenaj în țesutul erectil al penisului. Alimentarea cu sânge este asigurată de mușchii inelari din peretele arterial al Corpus cavernos controlat. În starea non-erectă, acestea sunt tensionate și închid vasele. Cu toate acestea, dacă bărbatul este excitat sexual, acest lucru duce la formarea de cGMP (guanozină monofosfat ciclic) în celulele musculare afectate. Mușchii se relaxează și secțiunea transversală a vaselor crește, ceea ce face ca sângele arterial să curgă în țesutul erectil și să provoace o erecție. Omologul molecular al cGMP este enzima fosfodiesterază-5 (PDE-5), care clivează cGMP. Sildenafil funcționează prin blocarea PDE-5 și asigurarea faptului că chiar și cantități mici de cGMP duc la o erecție. Cercetările au arătat că Viagra poate funcționa și la persoanele care nu răspund dacă arginina a fost administrată anterior. În plus, sildenafilul a găsit un fel de efect de economisire a dozei. Arginina eliberează, de asemenea, oxid nitric, care determină expansiunea (dilatarea) vaselor de sânge.
Utilizare în cazurile de disfuncție sexuală la femei
În 2004, după câțiva ani de cercetări, compania farmaceutică Pfizer a decis să nu comercializeze ingredientul activ Sildenafil pentru femei. Testele la aproximativ 3.000 de femei cu disfuncție sexuală nu ar fi produs rezultate utile. După marele succes al Sildenafilului utilizat cu bărbații, ar trebui construită o piață similară pentru femei. Cu toate acestea, compania a fost criticată (în special de British Medical Journal) pentru crearea specifică a unui tablou clinic sub denumirea de „disfuncție sexuală feminină” (FSD).
Utilizare în hipertensiunea arterială pulmonară idiopatică
Din 2006, Sildenafil este sub numele de marcă Revatio pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare idiopatice la pacienții cu stadiul III NYHA. Criticii se plâng că doza aprobată de 3 × 20 mg nu este suficientă pentru terapia optimă și că cele mai importante studii au fost efectuate cu până la 3 × 80 mg sildenafil. Cu toate acestea, această doză nu este aprobată pentru terapie în Germania. [4]
Alte efecte și domenii de aplicare
În plus față de zonele menționate mai sus, este descris un efect și utilizarea Sildenafilului pentru diferite imagini clinice speciale:
- Sclerodermie
- Hipertensiune arterială la câini
- Rau de inaltime
- Displazia bronhopulmonară
În neonatologie, sildenafilul a fost recent utilizat din ce în ce mai mult în afara aprobării medicamentului la sugarii extrem de prematuri cu displazie bronhopulmonară (BPD) pentru a reduce rezistența vasculară arterială pulmonară. [5]
Există studii inițiale care arată că sildenafilul poate corecta efectele proteinei CFTR, care este afectată de boala fibroza chistică din cauza unui defect genetic. Este, de asemenea, discutată utilizarea sildenafilului pentru tratarea accidentului vascular cerebral.
Riscuri și efecte secundare
Contraindicații
Este contraindicată utilizarea simultană a sildenafilului cu medicamente care conțin nitrați (de exemplu, spray-ul nitrolingv, care este utilizat pe scară largă la persoanele în vârstă) sau donatorii de NO (inclusiv medicamentul de scenă Poppers). Efectul combinat asupra tensiunii arteriale amenință o scădere acută, care pune viața în pericol, a tensiunii arteriale - ar trebui alertat imediat un medic de urgență, care trebuie să fie informat despre medicamentul luat.
În afară de această contraindicație, utilizarea la pacienții cu boală coronariană prezintă un risc dacă relațiile sexuale de succes sunt prea stresante pentru circulație.
Interacțiuni
Unele medicamente SIDA sunt, de asemenea, influențate negativ de Sildenafil, astfel încât persoanele infectate cu HIV pot lua medicamentul doar cu anumite riscuri.
Efecte secundare
Efecte secundare care apar în timpul ingestiei: cefalee (10,8%), înroșirea feței (10,9%), disconfort stomacal (3%), rinită (4%), percepție vizuală anormală (2,8%; de exemplu, ceață albastră în Câmp vizual, sensibilitate crescută la lumină), capacitate redusă de reacție, amețeli, dispepsie, congestie nazală, dureri de spate și mușchi, erecție prelungită (priapism). Au fost observate cazuri de neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică. [6] În cazuri rare, acest lucru duce la pierderea vederii sau la orbire. Descoperirile actuale privind aceste efecte secundare au condus la trimiterea unei scrisori „Rote-Hand” în vara anului 2006 și la o modificare a informațiilor de specialitate pentru sildenafil. Recent, au existat, de asemenea, indicii ale unei deficiențe bruște a auzului în legătură cu utilizarea sildenafilului.
În trecut, sildenafilul a fost făcut ocazional public prin intermediul unor mari comunicate de presă care raportau decese. Cu toate acestea, acestea au apărut în toate cazurile de înțeles din cauza nerespectării contraindicațiilor. Un risc ridicat în acest context este să luați sildenafil fără prescripția unui medic care poate evalua aceste riscuri.
Înțelesul denumirii comerciale Viagra
Desemnarea Viagra este un cuvânt inventat protejat legal. Se presupune că este alcătuit din termeni vigoare (Latină pentru "putere") și Niagara împreună. Apropo este „Viagra” omofon la vyaghra, sanscrit-Cuvânt pentru tigru.
Produsul a devenit foarte cunoscut, deoarece este promovat de milioane de ori pe Internet folosind e-mailuri spam. Companiile de vânzare prin poștă prin Internet, în majoritate din SUA, trimit tabletele corespunzătoare în întreaga lume, chiar și fără prescripția necesară. În afară de efectele secundare ale ingredientului activ, riscați să primiți produse contrafăcute sau contaminate. [7]
Generice
Fabricarea Sildenafilului este protejată prin brevet; prin urmare, poate fi introdus pe piață numai de către sau sub licență de la Pfizer.
În urma unei plângeri a unui producător de medicamente generice, brevetul Pfizer a fost revocat în noiembrie 2012 de Curtea Supremă din Canada, deoarece dezvăluirea despre invenție și funcționalitatea acesteia nu a avut loc. Cu toate acestea, aceasta este o condiție prealabilă pentru a putea acorda un monopol temporar al exploatării sub formă de protecție prin brevet. [A 8-a]
Brevetul Pfizer din Germania expiră pe 22 iunie 2013. Ratiopharm a anunțat deja un sildenafil generic ieftin pentru acest moment. [9] În Austria, mai multe preparate generice de sildenafil au fost acum aprobate, dar în ciuda aprobării valabile de reglementare, acestea nu pot fi comercializate din cauza situației brevetului. [10] India este țara de origine a mai multor generice de sildenafil, deoarece nu are încă drepturi de brevet pentru produsele farmaceutice care îndeplinesc cerințele OMC. Costurile pentru ingredientul activ reprezintă doar o parte neglijabilă a prețului de vânzare: în 2004 materia primă pentru Viagra, citratul de sildenafil, costa 650 de euro pe kilogram. Din aceasta, pot fi produse 20.000 de tablete cu o valoare de vânzare de 240.000 de euro, ceea ce înseamnă o cotă de cost de doar 0,26 la sută pentru ingredientul activ [11] sau 0,0325 euro pe tabletă. Acest lucru explică prețul scăzut al pieței negre pentru medicamentele generice în comparație cu produsul original, de ex. din India. Importul de medicamente eliberate pe bază de rețetă este interzis în Germania atât în temeiul legislației vamale, cât și în domeniul farmaceutic și este supus regulilor VuB.
Pe lângă medicamentele generice reale menționate mai sus, există și articole de glumă sau produse cu o compoziție diferită care imită doar numele și forma de diamant sau culoarea albastră a pastilelor originale.
Efecte
Odată cu lansarea sildenafilului, disfuncția erectilă a fost tratabilă pentru prima dată la mulți pacienți fără disconfort mare. Acest lucru a avut consecințe de anvergură asupra vieții sexuale în multe familii și parteneriate. Pe de o parte, mulți pacienți care nu mai puteau realiza o erecție din cauza unor boli precum diabetul, CHD etc., li s-a oferit posibilitatea de a avea din nou o viață amoroasă împlinită.
Pe de altă parte, soțiile/partenerii care erau „obișnuiți” cu afecțiunea sexuală scăzută s-au plâns că partenerul lor a devenit brusc mai obositor pentru ei decât și-ar dori. Sa dovedit că o consultare intensivă nu numai cu medicul, ci și cu partenerul are sens pentru utilizarea Viagra.
Viagra este, de asemenea, utilizat pe scară largă în industria porno. Există zvonuri că utilizarea sildenafilului este răspândită în rândul actorilor porno masculini. Nu este clar dacă sildenafilul aparține într-adevăr „terapiei standard” sau este disponibil doar ca „unghie de urgență”.
Viagra este considerat a fi primul medicament care a contribuit în mod demonstrabil la o îmbunătățire a protecției speciilor internaționale: în special în țările asiatice, substanțele obținute în mod tradițional de la animale rare sunt utilizate ca afrodisiace. Datorită răspândirii la nivel mondial a Sildenafilului, vânătoarea de specii de animale pe cale de dispariție în scopul producerii de potențatori sexuali a scăzut între timp. [12]
Asumarea costurilor de către biroul de asigurări de sănătate, indemnizații și asistență socială sau centrul de muncă
| Acest articol sau paragraf prezintă situația din Germania. Ajutați-ne să descriem situația din alte țări. |
Asumarea costurilor pentru droguri a fost controversată de la introducerea sa la sfârșitul anilor '90; o listă a deciziilor judecătorești din justiția socială (GKV), justiția civilă (PKV) și jurisdicția administrativă (reglementările privind serviciile publice ale guvernului federal și ale statelor respective) pot fi găsite în hotărârea Curții administrative din Frankfurt am Main din 12 august 2003 (numărul de activitate 10 E 5407/01) [13]. Instanțele respective din toate cele trei jurisdicții au considerat în general că autorizarea este justificată dacă există o indicație medicală.
Începând cu 1 ianuarie 2004, Legea legală de modernizare a asigurărilor de sănătate din 14 noiembrie 2003 (Monitorul Federal al Legii I, p. 2190) din Secțiunea 34 Paragraful 1 Clauza 7 și 8 SGB V a exclus medicamentele utilizate pentru îmbunătățirea calității vieții . Acestea includ u. A. Medicamente care sunt utilizate în principal pentru tratarea disfuncției erectile sau a stimulării și pentru creșterea potenței sexuale, cum ar fi Viagra. Conform textului legal, cauza defecțiunii nu este importantă. Nici legea, nici ghidurile de droguri (anexa 8) nu prevăd o excepție.
Chiar și după modificarea legii și includerea beneficiarilor de ajutor în conformitate cu SGB II și SGB XII în asigurarea legală de sănătate și jurisdicția instanțelor sociale stabilite prin aceasta, jurisprudența nu s-a modificat.
Asigurări legale de sănătate (GKV)
Costurile pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare cu Revatio sunt suportate de companiile legale de asigurări de sănătate.
Asigurări private de sănătate (PKV)
Argumentul adus adesea de companiile de asigurări potrivit căruia problemele de potență la bărbații în vârstă sunt „defecțiuni normale legate de vârstă” a fost respins în septembrie 2004 în cadrul procedurilor împotriva unei companii private de asigurări de sănătate în fața Curții Regionale din Dortmund (Az: 2 S 25/04). De asemenea, Curtea Regională Superioară din Karlsruhe a decis - 12 U 32/03 - 3 iulie 2003; Curtea Regională Superioară din München - 25 U 4628/99 - 8 august 2000 (NJW 2000, 3442)
LG Cologne (23.O.57/02) a decis altfel la 20 august 2003, când a declarat că disfuncția erectilă nu este o boală și Viagra nu este un medicament simptomatic.
Ajutor pentru funcționarii publici
Curtea administrativă federală a statuat la 28 mai 2008 că Sildenafil nu este eligibil pentru rambursare în conformitate cu normele privind ajutoarele de stat aplicabile începând din 2004 (dosarul numerelor 2 C 24.07 [14] și 2 C 108.07 [15]).
Curtea Administrativă Superioară din Renania-Palatinat a decis la 17 mai 2002 (Az. 2 A 11755/01.OVG) că sildenafilul este un medicament, ale cărui costuri nu pot fi excluse de la acordarea ajutorului, o indicație medicală corespunzătoare (aici: disfuncție erectilă după intervenția chirurgicală de cancer de prostată). O hotărâre a Curții administrative din Düsseldorf din 2 septembrie 2005 (26 K 371/05), care tratează tadalafilul ca pe un medicament care poate fi rambursat prin intermediul ajutorului, a fost pe o linie similară.
Jurisprudența a fost criticată de multe ori. [16]
Rambursarea costurilor de către fosta lege federală privind asistența socială (BSHG)
Prin hotărârea din 12 august 2003, Curtea Administrativă din Frankfurt pe Main (numărul comercial 10 E 5407/01) a decis că asistența pentru boală trebuie acordată persoanelor bolnave în conformitate cu Legea federală privind asistența socială (secțiunea 37 BSHG), în cazul în care aceștia nu se pot ajuta singuri. Autorității de asistență socială nu i se permite să refuze furnizarea unui medicament ca ajutor de sănătate, cu referire la liniile directoare privind medicamentele din asigurarea legală de sănătate, potrivit cărora orice tratament al unei [disfuncții erectile] cu medicamente este refuzat fără discriminare. Liniile directoare nu sunt relevante atunci când vine vorba de tratarea unei boli. Prin urmare, „pacienții în numerar”, precum beneficiarii de asistență socială, ar avea dreptul la tratament cu Viagra în caz de boală. [17]
Curtea Administrativă Hessian a decis la 11 octombrie 2004 (numărul de referință: 10 UE 2731/03) că legea legală de modernizare a asigurărilor de sănătate din 14 noiembrie 2003 (Monitorul Federal al Legii I p. 2190) din 1 ianuarie 2004 în § 34 Para. 1 Clauza 8 SGB V, excluderea medicamentelor pentru tratamentul disfuncției erectile de la îngrijire în cadrul asigurărilor legale de sănătate trebuie respectată și în contextul asistenței medicale în temeiul Legii federale privind asistența socială, datorită accesorii stricte introduse în același timp. Conform acestei noi versiuni, de la 1 ianuarie 2004, pretenția unui beneficiar cu privire la asumarea costului medicamentului Viagra în contextul tipului de ajutor menționat nu mai este posibilă. [18]
Printr-o hotărâre din 1 septembrie 2005, Curtea Socială a Statului Hessian (numărul afacerii L 8 KR 80/05 ER) a decis că medicamentul „Caverject” (sau „Viagra”) nu mai este furnizat ca serviciu în asigurarea legală de sănătate, din cauza articolelor 1 Nr. 22 din Legea privind modernizarea asigurărilor legale de sănătate (GMG) din 14 noiembrie 2003 (Monitorul Federal al Legii I, p. 2190), cu efect de la 1 ianuarie 2004, toate medicamentele utilizate pentru tratarea disfuncției erectile sunt reglementate de regulament Exclus din sarcina asigurării legale de sănătate. [19]