Stimulanți ai vigilenței și al apetitului; Pharmacorama
Acestea sunt stimulente ale vigilenței care promovează starea de veghe fără a îmbunătăți starea de spirit deprimată.
Amfetamină
Amfetamina crește eliberarea și inhibă recaptarea norepinefrinei și în special a dopaminei, posibil și a serotoninei.
Are efecte periferice incontestabile, dar efectele sale centrale sunt cele predominante. În doze medii și mari, stimulează vigilența, scade necesarul de somn și oboseala, reduce pofta de mâncare (efect anorectic). A fost folosit în terapie ca stimulent al vigilenței și anorecticului. A fost retras de pe piață din cauza efectelor sale cardiovasculare și neuropsihiatrice și, în special, a riscului de dependență.
Amfetamina și derivații înrudiți, cum ar fi metanfetamina ("gheața"), metilen dioxiamfetamina (MDA), metilen dioximetamfetamina (MDMA sau "extaz"), catinonă (prezentă în Khat), sunt folosite de dependenții de droguri pe cale orală sau intravenos rapid injecții. Amfetaminele, utilizate în doze mari sau repetate în cazuri de dependență, pot duce la adevărate stări psihotice (iluzii de persecuție, comportament stereotip, autism) cu lipsă de somn și scădere în greutate. Unele persoane care au luat amfetamine sau alte medicamente pot experimenta lucruri precum cele pe care le-au făcut atunci când nu au fost luate din nou. Aceste demonstrații se numesc „flashback”.
Supresive ale poftei de amfetamine
Amfetamina nu mai este utilizată terapeutic în Franța. A fost prezentă de mult timp într-o specialitate farmaceutică pentru tratamentul epilepsiei, unde a fost combinată cu fenobarbital pentru a reduce efectul sedativ al acestuia. Unii dintre derivații de amfetamină, clasificați ca inhibitori ai apetitului de amfetamine, au fost așa până de curând. Acestea sunt amfepramona, clobenzorex, mefenorex și fenproporex. Aceste produse reduc pofta de mâncare și au fost utilizate în tratamentul obezității.
Principalele efecte adverse ale acestor inhibitori ai apetitului au fost excitația neuropsihică cu nervozitate și insomnie, palpitații, tahicardie. Deoarece acestea sunt amfetamine, dependența a fost posibilă și s-a putut observa o tendință depresivă la întreruperea tratamentului.
Un studiu epidemiologic a arătat că inhibitorii apetitului de tip amfetamină - precum și fenfluramina care are proprietăți serotoninomimetice - pot provoca, în special cu utilizare prelungită, hipertensiune arterială pulmonară, un efect secundar rar, dar grav, precum și leziuni ale valvelor cardiace. Datorită acestor riscuri, durata prescripției lor a fost redusă la mai puțin de trei luni înainte ca acestea să fie retrase de pe piață.
Sibutramină
Sibutramina este un inhibitor al recaptării monoaminei norepinefrinei, serotoninei și dopaminei. Nu s-a dovedit a fi eficient ca antidepresiv, dar s-a dovedit că are un efect anorectic care facilitează pierderea în greutate. În plus față de efectul său anorectic, sibutramina crește termogeneza și catabolismul acizilor grași, posibil prin stimularea receptorilor beta-3 adrenergici. Sibutramina în sine este activă, dar activitatea sa rezultă în principal din cea a 2 dintre metaboliții săi care rezultă din 2 demetilări succesive sub efectul citocromului P450, CYP3A4.