Substanțe naturale fenolice Cum protejează ficatul hameiul PZ - Pharmazeutische Zeitung
De Conny Becker, Greifswald/Chiar dacă aceasta nu este încă o indicație pentru consumul de bere - o substanță naturală fenolică din hamei (Humulus lupulus) prezintă efectele hepatoprotectoare. Modul în care xanthohumolul interacționează cu celulele hepatice a fost recent subiectul unei prelegeri la congresul DPhG.
Întrucât ficatul, ca organ de eliminare centrală, prezintă un risc deosebit de mare de a fi deteriorat de produsele toxice de degradare, trebuie să i se acorde o atenție specială în terapia medicamentoasă. Un număr de plante medicinale și substanțe naturale, cum ar fi silimarina sau silibinina din ciulinul de lapte (Silybum marianum), sunt deja cunoscute că au un efect protector asupra ficatului, a reamintit dr. Birgit Kraus de la catedra de biologie farmaceutică de la Universitatea din Regensburg.
"width =" 200 "height =" 327 "/>
Foto: Fotolia/Aleksandr Lesik
Cu toate acestea, Kraus este interesat în primul rând de un ingredient fenolic din conuri de hamei. „Xanthohumolul inhibă inflamația hepatică și fibroza”, a spus biologul care studiază substanța de hamei din celulă. După cum au arătat studiile anterioare, efectul protector se desfășoară, printre altele, în celulele stelate ale ficatului, care sunt mediatorii centrali ai fibrogenezei, creșterea patologică a țesutului conjunctiv. Xanthohumol a fost capabil să prevină activarea celulelor stelate umane in vitro și, în funcție de doză, a indus apoptoza în celulele stelate deja activate, fără a afecta funcția și supraviețuirea celulelor hepatice convenționale, hepatocitele.
Deoarece flavonoidul fluoresc, Kraus și echipa ei au reușit să urmărească absorbția celulară și localizarea în celulă folosind microscopia cu fluorescență. Au observat o acumulare rapidă a substanței, concentrația a atins intracelular fiind de peste 60 de ori mai mare decât în mediul de cultură din jur. De asemenea, au descoperit că xanthohumolul este legat în mare măsură de proteine, ceea ce aparent influențează și factorii de transcripție (a se vedea caseta).
Are un efect pozitiv asupra lipidelor
În modelul șoarecelui, xanthohumolul a reușit să îmbunătățească atât metabolismul lipidic, cât și tulburările metabolice, cum ar fi hiperlipidemia sau diabetul de tip 2 și, de asemenea, să reducă adipogeneza. Prin urmare, oamenii de știință au investigat dacă substanța și metaboliții săi de fază I protejează și împotriva leziunilor hepatice induse de medicamente. „Pe scurt, am putut arăta că xanthohumolul inhibă inducerea steatozei de ciclosporină A in vitro și are un efect inhibitor chiar mai bun în comparație cu fosfolipoză indusă de propranolol”, spune Kraus. Unii dintre metaboliții testați au funcționat de fapt mult mai bine decât substanța mamă și, prin urmare, par a fi relevanți pentru medierea de eficiență in vivo până acum puțin cercetată.
Într-un proiect de cooperare cu lector privat Dr. Michael Decker, Regensburg și profesorul Dr. Christian Fleck, Jena, echipa a investigat măsura în care silibinina poate proteja celulele hepatice de daunele cauzate de terapia cu tacrine. Inhibitorul acetilcolinesterazei folosit anterior în boala Alzheimer a fost retras de pe piață din cauza hepatotoxicității sale. În laborator, oamenii de știință au cuplat tacrina cu silibinina pentru a forma un medicament și au testat acest lucru împotriva unui amestec 1: 1 dintre cele două ingrediente active și tacrina în monoterapie. În ceea ce privește inhibarea acetilcolinesterazei, medicamentul a prezentat o eficacitate comparabilă in vitro, dar nu a fost citotoxic și a avut, de asemenea, o influență mai mică asupra funcției mitocondriale decât tacrina. „Aceste rezultate au fost confirmate in vivo la șobolani. De asemenea, medicamentul nu a prezentat nici o toxicitate, dar la modelul de șobolan a avut aceleași efecte pro-cognitive ca tacrina ", a spus Kraus, rezumând rezultatele. În cazul terapiilor medicamentoase hepatotoxice, substanțele naturale fenolice de protecție hepatică ar putea fi, prin urmare, un adaos util. /
Factorul de transcriere a fost contracarat
Se știe de mult că substanța amară lupulonă, care provine și din hamei, are un efect antibacterian. Nu în ultimul rând din această cauză, hameiul este popular printre producătorii de bere. Ultimele studii indică acum că substanțele amare din hamei influențează activitatea factorului de transcripție NFκB. Acest lucru joacă un rol central în activarea celulelor stelate din ficat, care la rândul său duce la fibroză hepatică. În modelul celular, substanțele amare nu numai că pot inhiba proliferarea celulelor stelare, ci și expresia genelor pro-inflamatorii și reglementate de NFκB. De aceea, ei ar putea juca un rol în prevenirea sau tratamentul fibrozei hepatice în bolile hepatice cronice în viitor. Deoarece NFκB este, de asemenea, un factor important în dezvoltarea cancerului, sunt discutate și efectele protectoare ale tumorii. Xanthohumol acționează, de asemenea, prin NFκB, printre altele, și este investigat pentru efectele sale antiproliferative.