Tamsulosin - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Tamsulosin este un blocant al receptorilor alfa1 pentru tratamentul simptomatic al hiperplaziei benigne de prostată.

efect

cerere

Tamsulosin este utilizat pentru mărirea benignă a prostatei (hiperplazie benignă de prostată). Ingredientul activ îmbunătățește fluxul de urină și ameliorează durerea la urinare. Uneori, tamsulosinul este utilizat pentru a face pietrele la rinichi mai ușor de trecut după ce s-au rupt.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Tamsulosina blochează receptorii adrenergici alfa1 pentru activarea semnalelor. Se leagă selectiv și competitiv de receptorii alfa1 postsinaptici, în special de subtipurile Alpha1A și Alpha1D. Acest lucru duce la o relaxare a mușchilor netezi ai tractului urinar și ai prostatei. Ca urmare, fluxul de urină se îmbunătățește și simptomele obstructive sunt ameliorate. Tamsulosinul ameliorează, de asemenea, simptomele iritante care sunt de mare importanță în cazul instabilității vezicii urinare.

În comparație cu alți blocanți alfa, cum ar fi doxazosin și alfuzosin, ingredientul activ are rareori un efect asupra tensiunii arteriale.

Tamsulosin nu este potrivit pentru copiii cu tulburări de golire neurogenă.

Farmacocinetica

Formulările cu întârziere permit o eliberare constantă și lentă a ingredientului activ. Acest lucru asigură o expunere adecvată la ingredientul activ pe parcursul a 24 de ore, cu doar fluctuații minore.

Luată pe stomacul gol, aproximativ 57% din doza aplicată este absorbită rapid din intestin. O masă cu un conținut scăzut de grăsimi nu are niciun efect asupra vitezei și gradului de absorbție. În cazul meselor bogate în grăsimi, absorbția este crescută cu 64% și 149% (ASC și Cmax) comparativ cu aportul de post. Chiar și absorbția poate fi asigurată dacă tamsulosin este luat întotdeauna după micul dejun. Farmacocinetica tamsulosinului este liniară.

Tamsulosinul este legat de aproximativ 99% de proteinele plasmatice și volumul de distribuție este scăzut la 0,2 l/kg.

Tamsulosinul are doar un efect minor de primă trecere și este metabolizat încet de ficat. Majoritatea se află în plasmă sub formă de ingredient activ nemodificat. CYP3A4 și CPY2D6 sunt implicate în metabolismul tamsulosinului. Inhibarea lor poate duce la o expunere crescută la tamsulosin.

Tamsulosin și metaboliții săi, care sunt mai puțin puternici și mai puțin toxici decât tamsulosin în sine, sunt excretați în principal în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la tamsulosin este de aproximativ 15 ore.

dozare

Doza este de 0,4 mg tamsulosin HCl o dată pe zi.

Tamsulosin se administrează pe cale orală. Poate fi luat independent de mese.

Efecte secundare

Efectele secundare ale tamsulosinului sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Frecvent:

  • ameţeală
  • Tulburări de ejaculare, inclusiv ejaculare retrogradă și ejaculare scăzută sau lipsită

Ocazional:

  • o durere de cap
  • Palpitatii
  • hipotensiune ortostatică
  • Rinita
  • Constipație, diaree, greață, vărsături
  • Erupție cutanată, prurit, urticarie
  • Astenie

Rar:

  • sincopă
  • Angioedem

Foarte rar:

  • Sindromul Stevens Johnson
  • Priapism

Cu frecvență necunoscută (observată după introducere pe piață):

  • vedere încețoșată, vedere încețoșată
  • Epistaxis
  • Gură uscată
  • Eritem multiform, dermatită exfoliativă

În legătură cu terapia cu tamsulosin, în timpul operațiilor de cataractă și glaucom a fost raportat așa-numitul „sindrom intraoperator al floppy iris” (IFIS).

În contextul post-comercializare, s-au raportat fibrilație atrială, aritmie, tahicardie și dispnee, pe lângă evenimentele adverse enumerate mai sus. Cu toate acestea, frecvențele și relațiile cauzale cu tamsulosin nu pot fi determinate în mod fiabil din rapoarte spontane.

Interacțiuni

Utilizarea simultană a cimetidinei duce la o creștere a nivelului plasmatic de tamsulosin, în timp ce furosemida duce la o scădere a nivelului plasmatic. Nu este necesară ajustarea dozei deoarece nivelurile rămân în intervalul normal.

Utilizarea simultană cu inhibitori puternici (de exemplu ketoconazol) și moderate (de exemplu, eritromicină) CYP3A4 poate duce la expunerea crescută la tamsulosin și trebuie utilizată cu precauție. Cu toate acestea, medicamentul nu trebuie administrat în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 pacienților cu fenotipul CYP2D6 metabolizator slab.

Diclofenacul și warfarina pot crește rata de eliminare a tamsulosinului.

Administrarea concomitentă a altor blocanți ai receptorilor alfa-1 ar putea duce la scăderea tensiunii arteriale.

Nu au fost descrise interacțiuni atunci când tamsulosin și atenolol, enalapril sau teofilină au fost administrate concomitent.

Contraindicație

Tamsulosin nu trebuie utilizat în:

  • Hipersensibilitate la substanța activă, inclusiv angioedem indus de medicamente
  • hipotensiune ortostatică cunoscută
  • insuficiență hepatică severă.

Sarcina/alăptarea

Tamsulosin nu este indicat pentru utilizare la femei.

Tulburări de ejaculare au fost observate în studii clinice cu tamsulosin. Cazuri de tulburări de ejaculare, ejaculare retrogradă și ejaculare scăzută sau absentă au fost, de asemenea, raportate în cadrul post-introducere pe piață.

Capacitatea de a conduce

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că pot apărea amețeli.
Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile despre produs.